Está indicada para el tratamiento de piodermitis y dermatitis, quemaduras, llagas, impétigo, úlceras varicosas, abscesos y heridas infectadas.
Es un antibiótico antibacteriano que tiene como sustancia activa la Rifamicina. La rifocina de uso tópico se usa para impedir la proliferación de bacterias y para contribuir en la cicatrización de las lesiones de la piel.
Esta se utiliza en combinación con otros antibióticos para evitar que las bacterias desarrollen resistencia, por su gran capacidad de mutar.
También es utilizado para el tratamiento de los pacientes portadores asintomáticos de la Neisseria meningitidis, en la profilaxis del H. influenzae tipo B.
Así como también en el tratamiento de la lepra y en las infecciones causadas por Legionella, estafilococos y microbacterias atípicas.
Presentación
La Rifocina puede presentarse como una solución inyectable o de uso tópico.
Uso tópico:
Solución uso local por 22ml; Pomada por 20g y espray por 30ml.
Solución inyectable en polvo liofilizado:
Contiene 600 mg.
Formula química
- C43H58N4O12.
- 3 – [[(4-metil-1-piperazinil) imino] metil] rifamicina.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la rifocina actúa uniéndose a la subunidad beta de la ADN-polimerasas acido ribonucleico-dependiente, impidiendo que esta enzima se una al ADN, bloqueando la transcripción del acido ribonucleico.
La rifocina no logra unirse a las polimerasas de las células eucarióticas, de esa forma la síntesis del ARN del paciente no se afecta.
La rifocina es bacteriostática o bactericida dependiendo de las concentraciones que alcance en el lugar donde actúa y de la susceptibilidad que presenta el microorganismo.
Los microorganismos sensibles a la rifocina son: Mycobacterium tuberculosis, M. marinum; M. leprae M. bovis, M. kansasii, y ciertas cepas de M. intracellulare, M. fortuitum y M. avium.
La rifocina es sumamente activa frente a Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y Legionella pneumophila.
También posee cierta efectividad, en concentraciones muy elevadas, frente a Chlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.
Indicaciones
En la forma local o tópica, está indicado para el tratamiento de infecciones superficiales:
Quemaduras, forúnculos, pioderma, dermatosis infectadas, úlceras varicosas, dermatosis infectadas, úlceras varicosas, dermatitis eczematoide posplebética, aterosclerótica y diabética y curación de heridas postquirúrgicas infectadas.
En la forma inyectable, está indicado en el tratamiento de la tuberculosis y del estado portador meningocócico.
Se ha demostrado que la Rifocina es activa contra las cepas de microorganismos aeróbicos gramnegativos como: Neisseria meningitidis y Mycobacterium tuberculosis.
Dosis
Tópico:
Se debe realizar el lavado de cavidades y heridas, después de limpiar y eliminar el material purulento presente en la lesión, cada 6 u 8 horas.
Inyectable:
Tuberculosis
-
Adultos
10 mg / kg, una vez al día, que no puede exceder a los 600 mg / día.
-
Uso pediátrico
10-20 mg / kg, que no puede exceder de los 600 mg / día.
Está indicado en el tratamiento de todas las formas de tuberculosis, se administra en un régimen combinado de tres medicamentos:
Rifampicina, pirazinamida e isoniazida, en la primera fase del tratamiento que es corta duración, ajustar y continuarla por 2 meses.
Portadores meningocócicos
-
Adultos
Se recomiendan 600 mg dos veces al día durante dos días.
-
Uso pediátrico
Pacientes de 1 mes de edad o mayores, se recomienda 10 mg / kg, que no pueden exceder de 600 mg por dosis, cada 12 horas durante dos días.
Pacientes menores de 1 mes de edad, se recomiendan 5 mg / kg cada 12 horas durante dos días.
Cuando se administre el tratamiento de la tuberculosis y del estado portador meningocócico, deben realizarse cultivos bacteriológicos antes de iniciarse la terapia de confirmación de la susceptibilidad del organismo a la Rifocina.
De la misma manera deben realizarse durante toda la terapia para monitorear la respuesta al tratamiento, ya que las cepas resistentes puede emerger muy rápidamente.
Estas pruebas de sensibilidad se hacen cuando se trata de cultivos positivos persistentes, durante todo el curso del tratamiento.
Si los resultados obtenidos en las pruebas muestran resistencia a la Rifocina y no se observan respuestas al tratamiento, el régimen de los fármacos debe modificarse, evaluando la necesidad de un cuarto medicamento.
Contraindicaciones
La rifocina inyectable debe ser utilizada con mucha precaución en los pacientes que padecen de alguna enfermedad hepática o en el tratamiento con algún otro fármaco hepatotóxico que sea capaz de potenciar los efectos específicos de este fármaco.
Con el uso de la rifocina, se han observado elevaciones en los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina, así como también ictericia.
El uso de alcohol en forma regular, puede aumentar el riesgo de una hepatitis inducida por el uso de la Rifocina.
Se recomienda un monitoreo de la función hepática, suspendiendo el tratamiento si se observan síntomas de hepatotoxicidad.
La rifocina no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a otros tipos de rifamicinas (incluyendo a la rifabutina) porque es posible que se presenten reacciones de hipersensibilidad cruzada.
La rifocina tiende a colorear los fluidos corporales como la orina y las lagrimas. Pudiendo colorear permanente a los lentes de contacto.
La rifocina se encuentra en la categoría C de riesgo en el embarazo usándose rutinariamente en el tratamiento de la tuberculosis durante la gestación.
La rifocina se excreta a través de la leche materna, pero no se han obtenido efectos adversos en el lactante.
En el caso de la Rifocina tópica, las contraindicaciones son hipersensibilidad a las rifamicinas e Ictericia.
Interacciones
La rifocina es capaz de reducir las concentraciones plasmáticas y la eficacia de los fármacos que son metabolizados a través de este sistema, como:
- Verapamilo.
- Warfarina.
- Zaleplon.
- Zonisamida.
- Tocainida.
- Tramadol.
- Tacrolimus.
- Teofilina.
- Sirolimus.
- Sulfonilureas.
- Quinidina.
- Quinina.
- Paracetamol.
- Progestinas.
- Propafenona.
- Propranolol.
- Metadona.
- Metoprolol.
- Mexiletina.
- Midazolam.
- Levobupivacaína.
- Lamotrigina.
- Hormonas tiroideas.
- Galantamina.
- Fentanilo.
- Fenitoína.
- Fosfenitoína.
- Estazolam.
- Estramustina.
- Diazepam.
- Digoxina.
- Diltiazem.
- Disopiramida.
- Carbamazepina.
- Cloramfenicol.
- Corticosteroides.
- Ciclosporina.
- Atovaquona.
- Cevimelina.
- Alfentanilo.
- Alosetrón.
- Alprazolam.
Debe realizarse un reajuste en las dosis de estos fármacos cuando se indica el tratamiento con rifocina.
La rifocina está contraindicada en pacientes que reciben tratamiento de saquinavir potenciado con ritonavir, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir o tipranavir.
El uso de la rifocina puede afectar la efectividad de los anticonceptivos hormonales orales o sistémicos por lo que debe considerarse el uso de métodos anticonceptivos alternativos.
Advertencias
Uso inyectable
Está demostrado que la Rifocina provoca disfunción hepática.
Se han presentado muertes asociadas con la ictericia en pacientes con problemas hepáticos y la combinación con otros agentes hepatotóxicos.
En los pacientes que presentan insuficiencia hepática debe administrase Rifocina solo en casos de suma necesidad, con precaución y bajo estricta vigilancia médica.
Además se debe realizar un monitoreo muy cuidadoso de la función hepática, si aparecieran signos de daño hepatocelular, debe suspenderse el uso de Rifocina.
Debe administrarse con mucha precaución en pacientes con diabetes mellitus.
Su prescripción en ausencia de una infección bacteriana probada, aumenta el riesgo del desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.
La Rifocina en dosis mayores de 600 mg ha provocado una mayor incidencia de reacciones adversas.
Al saltarse una de las dosis o no administrar el tratamiento, puede disminuir su efectividad y aumentar la probabilidad de que se desarrollen resistencias bacterianas.
El uso concomitante de saquinavir o ritonavir con rifocina está contraindicado porque desarrollan toxicidad hepatocelular grave.
La Rifocina inyectable debe administrarse en infusiones intravenosas solamente. No debe realizarse por vía intramuscular o subcutánea.
Si se observa irritación local e inflamación causada por una infiltración extravascular debe suspenderse el tratamiento y administrarse en otro sitio.
Los pacientes tratados con rifocina por presentar tuberculosis, deben realizarse un monitoreo de las enzimas hepáticas, la bilirrubina, la creatinina sérica, un hemograma completo y un conteo de plaquetas.
Uso tópico
El uso tópico extendido puede originar sensibilización.
En infecciones por Estreptococo betahemolítico debe evidenciarse la desaparición completa de los gérmenes para impedir complicaciones.
Reacciones adversas
Se pueden presentar reacciones adversas en el uso de la rifocina inyectable, tales como:
- Gastrointestinales: Acidez, anorexia, calambres, estrés epigástrico, diarrea, flatulencia, ictericia, náuseas y vómitos.
- Hepáticos: Elevaciones de la bilirrubina sérica, fosfatasa alcalina, transaminasas séricas, en raras ocasiones, hepatitis y pruebas anormales de la función hepática.
- Hematológicos: Casos de coagulación intravascular diseminada, leucopenia, anemia hemolítica y disminución de la hemoglobina y en pocos casos la agranulocitosis.
- Sistema nervioso central: Ataxia, cefalea, fiebre, fatiga, mareos, somnolencia, incapacidad para concentrarse, confusión mental, cambios de comportamiento, dolores musculares y debilidad en las extremidades además de entumecimiento generalizado.
- Oculares: Alteraciones visuales.
- Endocrino: Alteraciones menstruales.
- Renal: Insuficiencia suprarrenal, elevaciones de úrico sérico, hemolisis, hemoglobinuria, hematuria, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda.
- Dermatológicos: Reacciones cutáneas leves y autolimitantes, enrojecimiento y picazón con o sin sarpullido.
En el caso de la Rifocina tópica se observan manifestaciones alérgicas de tipo cutáneas como: ardor, picazón, eritema.
En cuyo caso debe suspenderse el medicamento.
Efectos secundarios
Es posible que se presenten los siguientes efectos secundarios presentando los siguientes síntomas:
- Las náuseas, el prurito, el dolor de cabeza, los vómitos, el dolor abdominal y el aumento del letargo ocurren en un tiempo después de la ingestión, la inconsciencia puede presentarse cuando existe una enfermedad hepática grave.
- Aumento transitorio en las enzimas hepáticas y bilirrubina.
- La coloración de la piel, la orina, el sudor, la saliva, las lágrimas y las heces son de color rojo parduzco hasta tonos naranja, la intensidad es directamente proporcional al total de fármaco ingerido.
- El agrandamiento del hígado, debido a una sobredosis severa.
- El edema facial o periorbital puede presentarse en pacientes pediátricos.
- En algunos casos de taquicardia sinusal, hipotensión, convulsiones, arritmias ventriculares y paro cardíaco.
