Es un antibiótico utilizado para tratar varias infecciones. Esto incluye el acné, cólera, brucelosis, peste, malaria y la sífilis.
Las tetraciclinas tienen un amplio espectro de acción antibiótica. Originalmente, poseían cierto nivel de actividad bacteriostática contra casi todos los géneros bacterianos aeróbicos y anaeróbicos médicamente relevantes, tanto Gram-positivos como Gram-negativos, con algunas excepciones, como Pseudomonas aeruginosa y Proteus spp.
Nombres comerciales
Se comercializa bajo las marcas Sumycin, Tetracyn y Panmycin, entre otros. La Actisita es una formulación de fibra tipo hilo utilizada en aplicaciones dentales.
También se usa para producir varios derivados semisintéticos, que en conjunto se conocen como antibióticos de tetraciclina. El término «tetraciclina» también se usa para denotar el sistema de cuatro anillos de este compuesto; «tetraciclinas» son sustancias relacionadas que contienen el mismo sistema de cuatro anillos.
Usos
Es la terapia de primera línea para la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas (Rickettsia), la enfermedad de Lyme (B. burgdorferi), la fiebre Q (Coxiella), psitacosis, linfogranuloma venéreo (Chlamydia) y Mycoplasma pneumoniae y para erradicar el transporte nasal de meningococos.
Las tabletas de tetraciclina se usaron en el brote de peste en India en 1994.
Las tetraciclinas siguen siendo especialmente útiles en el tratamiento de infecciones por ciertos patógenos bacterianos intracelulares obligados, como Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia. También son valiosos en las infecciones por espiroquetas, como la sífilis, la leptospirosis y la enfermedad de Lyme.
Ciertas infecciones exóticas o raras, como ántrax, peste y brucelosis, también son susceptibles a las tetraciclinas. Estos agentes también tienen actividad contra ciertos parásitos eucarióticos, incluidos los responsables de enfermedades como la malaria y la balantidiasis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen:
- Vómitos.
- Diarrea.
- Erupción cutánea.
- Pérdida del apetito.
Otros efectos secundarios incluyen:
- Desarrollo dental deficiente si los niños menores de ocho años lo usan.
- Problemas renales.
- Quemaduras solares con facilidad.
El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. La tetraciclina pertenece a la familia de medicamentos de las tetraciclinas. Funciona al bloquear la capacidad de las bacterias para producir proteínas.
Fue patentada en 1953 y entró en uso comercial en 1978. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. La tetraciclina está disponible como medicamento genérico.
La tetraciclina fue hecha originalmente de bacterias del tipo Streptomyces.
Precauciones
El uso del grupo de antibióticos de tetraciclina puede resultar problemático, entre sus riesgos se encuentran:
- Dientes permanentes de color (amarillo-gris-marrón), desde el período prenatal hasta la infancia y la edad adulta.
- Ser inactivado por iones de Ca2 +, por lo que no deben tomarse con leche, yogur y otros productos lácteos.
- Ser inactivado por el aluminio, el hierro y el zinc, no debe tomarse al mismo tiempo que los remedios para la indigestión (antiácidos comunes y medicamentos de ardor de estómago sin receta).
- Causa fotosensibilidad de la piel, por lo que no se recomienda la exposición al sol o a la luz intensa.
- Causa lupus inducido por medicamentos y hepatitis.
- Provoca hígado graso microvesicular.
- Causa tinnitus.
- Interfiere con el metotrexato desplazándolo de los diversos sitios de unión a proteínas.
- Causa complicaciones respiratorias, así como el choque anafiláctico, en algunas personas.
- Puede afectar el crecimiento óseo del feto, por lo que debe evitarse durante el embarazo.
- El síndrome de Fanconi puede ser el resultado de la ingestión de tetraciclinas expiradas.
Se debe tener precaución en el uso a largo plazo cuando se amamanta. El uso a corto plazo es seguro; la biodisponibilidad en la leche es baja o nula.
Según la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. se han notificado casos de síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme asociados con el uso de doxiciclina, pero no se ha establecido un papel causal.
Mecanismo de acción
La tetraciclina inhibe la síntesis de proteínas al bloquear la unión del aminoacil-tRNA cargado al sitio A en el ribosoma. Esta se une a la subunidad 30S de los ribosomas microbianos. Por lo tanto, previene la introducción de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica naciente.
La acción suele ser inhibitoria y reversible al retirar la droga. Las células de los mamíferos son menos vulnerables al efecto de las tetraciclinas, a pesar del hecho de que la tetraciclina se une a la subunidad ribosómica pequeña de procariotas y eucariotas (30S y 40S, respectivamente).
Esto se debe a que las bacterias bombean activamente tetraciclina en su citoplasma, incluso contra un gradiente de concentración, mientras que las células de mamíferos no lo hacen. Esto explica el efecto relativamente pequeño fuera del sitio de la tetraciclina en las células humanas.
Mecanismos de resistencia:
Las bacterias generalmente adquieren resistencia a la tetraciclina a partir de la transferencia horizontal de un gen que codifica una bomba de eflujo o una proteína de protección ribosómica.
Las bombas de efluvio expulsan activamente tetraciclina de la célula, previniendo la acumulación de una concentración inhibitoria de tetraciclina en el citoplasma. Las proteínas de protección ribosómica interactúan con el ribosoma y desalojan la tetraciclina del ribosoma, permitiendo que la traducción continúe.
Otros usos
El hidrocloruro de tetraciclina está disponible en forma de polvo cristalino amarillo. Dado que la tetraciclina se absorbe en el hueso, se usa como un marcador de crecimiento óseo para biopsias en humanos.
También se usa para determinar la cantidad de crecimiento óseo dentro de un cierto período de tiempo, generalmente un período de alrededor de 21 días. La tetraciclina se incorpora a la mineralización del hueso y puede detectarse por su fluorescencia.
En «marcaje doble con tetraciclina», se administra una segunda dosis entre 11 y 14 días después de la primera dosis, y la cantidad de hueso formado durante ese intervalo puede calcularse midiendo la distancia entre las dos etiquetas fluorescentes.
La tetraciclina también se usa como biomarcador en la vida silvestre para detectar el consumo de cebos que contienen medicamentos o vacunas.
En ingeniería genética, la tetraciclina se usa en la activación transcripcional. También es uno de un grupo de antibióticos que juntos pueden usarse para tratar las úlceras pépticas causadas por infecciones bacterianas.
En la investigación sobre el cáncer en la Escuela de Medicina de Harvard, la tetraciclina se ha utilizado para desactivar la leucemia en ratones genéticamente alterados, y para hacerlo de manera confiable, cuando se agrega a su agua potable.
El mecanismo de acción para el efecto antibacteriano de las tetraciclinas se basa en alterar la traducción de proteínas en las bacterias, lo que daña la capacidad de los microbios para crecer y reparar. Sin embargo, la traducción de proteínas también se ve alterada en las mitocondrias eucarióticas y produce efectos que pueden confundir los resultados experimentales.
Una técnica que se está desarrollando para el control de las especies de mosquitos Aedes aegypti usa una cepa que está genéticamente modificada para requerir que la tetraciclina se desarrolle más allá de la etapa larval.
Los machos modificados criados en un laboratorio se desarrollan normalmente ya que se les suministra este producto químico y pueden liberarse en la naturaleza. Sus descendientes posteriores heredan este rasgo, pero no encuentran tetraciclina en sus ambientes, así que nunca se conviertan en adultos.
La tetraciclina se usa en biología celular como agente selectivo en sistemas de cultivo celular. Es tóxico para células procarióticas y eucarióticas y selecciona células que albergan el gen bacteriano tet r, que codifica una proteína asociada a membrana de 399 aminoácidos.
