Es un medicamento de tienodiazepina que es un análogo de la benzodiazepina.
El clotiazepam es comercializado bajo las marcas Clozan, Distensan, Trecalmo, Rize, Rizen y Veratran.
La molécula de clotiazepam difiere de las benzodiazepinas en que el anillo de benceno ha sido reemplazado por un anillo de tiofeno.
Posee ansiolítico, relajante muscular esquelético, propiedades anticonvulsivas y sedantes.
Es una droga de acción corta con propiedades generales similares al diazepam. El clotiazepam también se conoce como Y-6047.
El clotiazepamum es el derivado de clotiazepam. Es de origen sintético. El Peso Molecular del clotiazepam es 318.80.
Indicaciones
Este medicamentose ha probado y se ha encontrado que es efectivo en el manejo de la ansiedad a corto plazo.
El clotiazepam también se usa como premedicante en cirugía menor en Francia y Japón, donde el medicamento está disponible comercialmente con los nombres comerciales Veratran y Rize, respectivamente.
También se puede administrar en terapia complementaria como un fármaco alternativo de elección en la irritabilidad.
Farmacocinética
Se realizó un estudio cruzado en seis voluntarios sanos (mediana de edad de 28 años) utilizando una farmacocinética de dosis única de 5 mg de gotas de clotiazepam, tabletas orales y tabletas sublinguales.
Las formulaciones tuvieron disponibilidad sistémica similar. En comparación con los comprimidos orales, la vía sublingual dio una concentración pico más baja y un tiempo pico retrasado, mientras que las gotas dieron una concentración máxima mayor con un tiempo pico similar.
Se sugiere el uso de gotas para un efecto inicial más marcado y la vía sublingual para una administración más fácil, especialmente en los ancianos.
Farmacología
Similar a otras benzodiacepinas, el clotiazepam tiene propiedades farmacológicas ansiolíticas, sedantes, hipnóticas, amnésicas, anticonvulsivas y relajantes musculares.
Este medicamento se une al sitio de las benzodiazepinas del receptor GABA donde actúa como un agonista completo; esta acción da como resultado un efecto inhibidor de GABA mejorado en el receptor de GABA que da como resultado los efectos farmacológicos de clotiazepam.
El clotiazepam tiene una vida media de eliminación relativamente corta y es menos propenso a la acumulación después de la dosificación repetida en comparación con los agentes de benzodiazepina de acción más prolongada. Se metaboliza por oxidación.
El clotiazepam se metaboliza a hidroxi-clotiazepam y desmetil-clotiazepam. Después de la ingestión oral de una dosis única de 5 mg de clotiazepam por tres voluntarios sanos, el fármaco se absorbió rápidamente. La vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos varía de 6,5 horas a 18 horas.
El clotiazepam está unido en un 99 por ciento a la proteína plasmática. En hombres de edad avanzada, la vida media de eliminación es más larga y en mujeres de edad avanzada el volumen de distribución aumenta.
Las personas con insuficiencia hepática tienen un volumen de distribución reducido, así como un aclaramiento total reducido de clotiazepam; La insuficiencia renal no afecta la cinética del clotiazepam.
Efectos secundarios
Los efectos adversos graves o irreversibles del clotiazepam, que dan lugar a complicaciones adicionales, incluyen la depresión de la respiración. También ha habido un informe de hepatitis causada por clotiazepam.
Los signos y síntomas que se producen después de la sobredosis aguda de este medicamento incluyen:
- Hipotensión.
- Taquicardia.
- Coma.
- Retención urinaria.
- Ataxia.
- Paro respiratorio.
- Somnolencia.
Las reacciones adversas sintomáticas producidas por el clotiazepam son más o menos tolerables y, si se vuelven graves, pueden tratarse sintomáticamente, como:
- Cefalea.
- Somnolencia.
- Confusión.
- Astenia.
Dosificación
Los detalles de la dosis del clotiazepam son los siguientes:
Dosis para adultos
5 a 15 mg.
Dosis pediátrica (20kg)
No hay datos disponibles sobre los detalles de la dosis de pediatría del clotiazepam.
Dosis neonatal (3kg)
No hay datos disponibles sobre los detalles de dosis neonatales de clotiazepam.
Grupos de alto riesgo
El medicamento no debe ser administrado a pacientes pediátricos.
Si la autoridad que prescribe justifica los beneficios del medicamento contra los posibles daños, debe reevaluarlos y consultar el material de referencia y los estudios anteriores.
Advertencia / Precauciones
Los ancianos, las enfermedades respiratorias, los antecedentes de alcohol y la dependencia de drogas pueden producir tolerancia, la dependencia física y psicológica, el rebote en la somanía y la ansiedad inducen amnesia anterógrada,
Abuso
El clotiazepam es una droga reconocida de abuso.
Almacenamiento
- Conserve en su empaque en un lugar fresco.
- Mantenga fuera del alcance de los niños.
