Está en un grupo de medicamentos llamados inhibidores de la HMG CoA reductasa, o «estatinas».
Este medicamento acrecienta los niveles de lipoproteína de alta densidad (colesterol bueno) y minimiza los niveles de lipoproteína de baja densidad (colesterol malo) y triglicéridos en la sangre.
El Controlip también se usa para la reducción del riesgo de sufrir de un accidente cerebrovascular, complicaciones cardíacas o hasta un ataque del corazón en personas con enfermedad coronaria, que tienen diabetes tipo 2, o que presentan otros factores de riesgo.
El Controlip puede usarse para tratar otras afecciones no mencionadas en el artículo. Este medicamento sólo se administra en personas mayores de 10 años de edad.
Indicaciones
La terapia con agentes que alteran los lípidos debe ser solo un componente de la intervención con múltiples factores de riesgo en individuos con un riesgo significativamente mayor de enfermedad vascular aterosclerótica debido a la hipercolesterolemia.
La terapia farmacológica se recomienda como un complemento de la dieta cuando la respuesta a una dieta restringida en grasas saturadas y colesterol y otras medidas no farmacológicas por sí sola han sido inadecuadas.
En pacientes con CHD o múltiples factores de riesgo para CHD, las tabletas de calcio Controlip pueden iniciarse simultáneamente con la dieta.
Prevención de enfermedades cardiovasculares
En pacientes adultos sin cardiopatía coronaria clínicamente evidente, pero con múltiples factores de riesgo de enfermedad coronaria, como la edad, el tabaquismo, la hipertensión, el HDL-C bajo o antecedentes familiares de enfermedad coronaria temprana, las tabletas de calcio Controlip están indicadas para:
- Reducir el riesgo de infarto de miocardio.
- Reduce el riesgo de apoplejía.
- Reducir el riesgo de procedimientos de revascularización y angina.
En pacientes con diabetes tipo 2 y sin cardiopatía coronaria clínicamente evidente, pero con múltiples factores de riesgo de enfermedad coronaria como la retinopatía, la albuminuria, el tabaquismo o la hipertensión, las tabletas de calcio Controlip están indicadas para:
- Reducir el riesgo de infarto de miocardio.
- Reduce el riesgo de apoplejía.
En pacientes con enfermedad coronaria clínicamente evidente, las tabletas de calcio Controlip están indicadas para:
- Reducir el riesgo de angina.
- Reduce el riesgo de infarto de miocardio no fatal.
- Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular fatal y no mortal.
- Reducir los riesgo de los procedimientos de revascularización.
- Reducir el riesgo de hospitalización por CHF.
Hiperlipidemia
Las tabletas de calcio Controlip están indicadas:
- Como complemento de la dieta para reducir los niveles elevados totales de C, LDL-C, apo B y TG y para aumentar el HDL-C en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y dislipidemia mixta (Tipos IIa y IIb de Fredrickson).
- Como un complemento de la dieta para el tratamiento de pacientes con niveles elevados de TG sérico (Fredrickson Tipo IV).
- Para el tratamiento de pacientes con disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson Tipo III) que no responden de forma correcta a la dieta.
- Reducir el C total y el C-LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un complemento a otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL) o si dichos tratamientos no están disponibles.
- Como un complemento de la dieta para reducir los niveles de C, LDL-C y apo B totales en niños y niñas postmenárquicas, de 10 a 17 años de edad, con hipercolesterolemia familiar heterocigótica si después de una prueba adecuada de la dieta, los siguientes hallazgos están presentes:
- LDL-C permanece ≥ 190 mg / dL.
- LDL-C permanece ≥ 160 mg / dL.
- Hay antecedentes familiares positivos de enfermedad cardiovascular prematura o dos o más factores de riesgo de ECV están presentes en el paciente pediátrico.
Limitaciones de uso
Las tabletas de calcio Controlip no se han estudiado en condiciones en las que la principal anomalía de las lipoproteínas es la elevación de quilomicrones (Fredrickson Tipos I y V).
¿Cómo se debe usar el Controlip?
Use Controlip como lo indique su médico. Verifique la etiqueta del medicamento para ver las instrucciones de dosificación exactas.
- Hay disponible un prospecto adicional para pacientes con Controlip. Hable con su farmacéutico si tiene preguntas sobre esta información.
- Tome Controlip por la boca con o sin comida.
- Tragar Controlip entero. No rompa, aplaste o mastique antes de tragar.
- Tomar Controlip a la misma hora todos los días lo ayudará a recordar tomarlo.
- Comer toronja o beber jugo de toronja puede aumentar la cantidad de Controlip en su sangre, lo que puede aumentar su riesgo de sufrir efectos secundarios graves.
- Continúa tomando Controlip incluso si te sientes mejor. No te pierdas ninguna dosis.
- Si omite una dosis de Controlip, tómela tan pronto como sea posible si la recuerda dentro de las 12 horas posteriores a la dosis omitida. Si han pasado más de 12 horas desde la dosis omitida, omita la dosis omitida y vuelva a su horario de dosificación habitual. No tome 2 dosis a la vez.
Pregúntele a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar el Controlip.
Usos de controlip en detalles
El Controlip se usa para tratar a pacientes con niveles elevados de colesterol, triglicéridos o lipoproteínas en la sangre y para reducir el riesgo de enfermedades cardíacas, incluso cuando el colesterol sanguíneo es normal.
Descripción
- Controlip 10 mg: cada tableta contiene control de calcio equivalente a 10 mg de Controlip.
- Controlip 20 mg: cada tableta contiene Controlip calcio equivalente a 20 mg de Controlip.
- Controlip 40 mg: cada tableta contiene Controlip calcio equivalente a 40 mg de Controlip.
- Controlip 80 mg: cada tableta contiene atorvastina calcio equivalente a 80 mg de Controlip.
El Controlip es una tableta recubierta con película elíptica, de color blanco, que contiene Controlip calcium. Controlip calcium es un agente hipolipemiante sintético, que es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa.
Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, una etapa temprana y limitante de la velocidad en la biosíntesis del colesterol.
La fórmula empírica de Controlip calcium es (C 33 H 34 FN 2 O 5 ) 2 Ca · 3H 2 O y su peso molecular es 1209.42.
El Controlip calcium es un polvo cristalino blanco a blanquecino, prácticamente insoluble en soluciones acuosas de pH 4 e inferiores. Es muy poco soluble en agua destilada, tampón fosfato pH 7.4, y acetonitrilo; ligeramente soluble en etanol; y libremente soluble en metanol.
Dosificación
Hiperlipidemia
Hiperlipidemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipidemia mixta (Tipos IIa y IIb de Fredrickson)
La dosis inicial recomendada de tabletas de calcio Controlip es de 10 o 20 mg una vez al día. Los pacientes que requieren una gran reducción de LDL-C (más del 45%) pueden comenzar con 40 mg una vez al día. El rango de dosificación de las tabletas de calcio Controlip es de 10 a 80 mg una vez al día.
Las tabletas de calcio Controlip pueden administrarse como una sola dosis en cualquier momento del día, con o sin alimentos. La dosis inicial y las dosis de mantenimiento de las tabletas de calcio Controlip deben individualizarse según las características del paciente, como el objetivo de la terapia y la respuesta.
Después de la iniciación y / o después de la titulación de las tabletas de calcio Controlip, los niveles de lípidos deben analizarse dentro de 2 a 4 semanas y la dosis ajustada en consecuencia.
Hipercolesterolemia familiar heterocigótica en pacientes pediátricos
Hipercolesterolemia familiar heterocigótica en pacientes pediátricos (de 10 a 17 años de edad) La dosis inicial recomendada de tabletas de calcio Controlip es de 10 mg / día; la dosis máxima recomendada es de 20 mg / día (no se han estudiado dosis superiores a 20 mg en esta población de pacientes).
Las dosis deben ser individualizadas de acuerdo con el objetivo recomendado de la terapia. Los ajustes deben hacerse a intervalos de 4 semanas o más.
Hipercolesterolemia familiar homocigótica
La dosis de tabletas de calcio Controlip en pacientes con HF homocigota es de 10 a 80 mg al día. Las tabletas de calcio Controlip deben usarse como un complemento de otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL) en estos pacientes o si dichos tratamientos no están disponibles.
Terapia concomitante para bajar los lípidos
Las tabletas de calcio Controlip pueden usarse con resinas de ácidos biliares. La combinación de inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) y fibratos generalmente debe usarse con precaución.
Dosificación en pacientes con insuficiencia renal
La enfermedad renal no afecta las concentraciones plasmáticas ni la reducción de LDL-C de las tabletas de calcio Controlip; por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción renal.
Dosificación en pacientes que toman ciclosporina, claritromicina, itraconazol o ciertos inhibidores de la proteasa:
En pacientes que toman ciclosporina o los inhibidores de la proteasa del VIH (tipranavir más ritonavir) o el inhibidor de la proteasa de la hepatitis C (telaprevir), se debe evitar el tratamiento con tabletas de calcio Controlip.
En pacientes con VIH que toman lopinavir más ritonavir, se debe tener precaución cuando se prescriban tabletas de calcio Controlip y la dosis más baja necesaria.
En pacientes que toman claritromicina, itraconazol o en pacientes con VIH que toman una combinación de saquinavir más ritonavir, darunavir más ritonavir, fosamprenavir o fosamprenavir más ritonavir.
El tratamiento con tabletas de calcio Controlip debe limitarse a 20 mg, y se recomienda una evaluación clínica adecuada para asegúrese de que se use la dosis más baja necesaria de Controlip calcium.
En pacientes que toman el inhibidor de la proteasa del VIH nelfinavir o el inhibidor de la proteasa de la hepatitis C boceprevir.
Interacciones de control
El riesgo de miopatía durante el tratamiento con estatinas aumenta con la administración simultánea de derivados del ácido fíbrico, dosis de niacina, ciclosporina o inhibidores potentes del CYP 3A4 (por ejemplo, claritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH e itraconazol).
Inhibidores fuertes de CYP 3A4
El controlip es metabolizado por el citocromo P450 3A4. La administración concomitante de Controlip con inhibidores potentes de CYP 3A4 puede conducir a aumentos en las concentraciones plasmáticas de Controlip. El grado de interacción y potenciación de los efectos depende de la variabilidad del efecto en CYP 3A4.
Claritromicina
El control de AUC aumentó significativamente con la administración concomitante de Controlip 80 mg con claritromicina (500 mg dos veces al día) en comparación con la de Controlip solo.
Por lo tanto, en pacientes que toman claritromicina, se debe tener precaución cuando la dosis de Controlip exceda los 20 mg.
Combinación de inhibidores de proteasa
El control de AUC aumentó significativamente con la administración concomitante de Controlip 40 mg con ritonavir más saquinavir (400 mg dos veces al día) o Controlip 20 mg con lopinavir más ritonavir (400 mg + 100 mg dos veces al día) en comparación con Controlip solo.
Por lo tanto, en pacientes que toman inhibidores de la proteasa del VIH, se debe tener precaución cuando la dosis de Controlip exceda los 20 mg.
Itraconazol
El control de AUC aumentó significativamente con la administración concomitante de Controlip 40 mg e itraconazol 200 mg. Por lo tanto, en pacientes que toman itraconazol, se debe tener precaución cuando la dosis de Controlip exceda los 20 mg.
Jugo de uva
Contiene uno o más componentes que inhiben CYP 3A4 y pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de Controlip, especialmente con un consumo excesivo de jugo de pomelo (> 1.2 litros por día).
Ciclosporina
Los metabolitos de control y atorvastatina son sustratos del transportador OATP1B1. Los inhibidores de OATP1B1 (p. Ej., Ciclosporina) pueden aumentar la biodisponibilidad de Controlip.
El control de AUC aumentó significativamente con la administración concomitante de Controlip 10 mg y ciclosporina 5,2 mg / kg / día en comparación con la de Controlip solo.
En los casos en que sea necesaria la administración conjunta de Controlip con ciclosporina, la dosis de Controlip no debe superar los 10 mg.
Rifampin u otros inductores del citocromo P450 3A4
La administración concomitante de Controlip con inductores del citocromo P450 3A4 (p. Ej., Efavirenz, rifampina) puede conducir a reducciones variables en las concentraciones plasmáticas de Controlip.
Debido al mecanismo de doble interacción de rifampina, se recomienda la administración simultánea simultánea de Controlip con rifampina, ya que la administración retardada de Controlip después de la administración de rifampina se ha asociado con una reducción significativa en las concentraciones plasmáticas de Controlip.
Digoxina
Cuando se administraron conjuntamente dosis múltiples de Controlip y digoxina, las concentraciones plasmáticas estables de digoxina aumentaron en aproximadamente un 20%. Los pacientes que toman digoxina deben ser monitoreados apropiadamente.
Anticonceptivos orales
La administración concomitante de Controlip y un anticonceptivo oral aumentó los valores de AUC para noretindrona y etinilestradiol. Estos aumentos deben considerarse cuando se selecciona un anticonceptivo oral para una mujer que toma Controlip.
Warfarina
El Controlip no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre el tiempo de protrombina cuando se administró a pacientes que recibían tratamiento crónico con warfarina.
Efectos secundarios del Controlip
Las siguientes reacciones adversas graves se discuten con mayor detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Rabdomiólisis y miopatía.
- Anormalidades de enzimas hepáticas.
Experiencias adversas en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones ampliamente variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
En la base de datos de ensayos clínicos Controlip calcio controlada con placebo de 16.066 pacientes (8755 calcio Controlip frente a 7311 placebo, rango de edad de 10 a 93 años, 39% mujeres, 91% caucásicos, 3% negros, 2% asiáticos, 4% otros).
Con una mediana de duración del tratamiento de 53 semanas, el 9,7% de los pacientes con Controlip calcium y el 9,5% de los pacientes con placebo suspendieron debido a reacciones adversas independientemente de la causalidad.
Las cinco reacciones adversas más comunes en pacientes tratados con Controlip calcium que llevaron a la interrupción del tratamiento y que ocurrieron a una tasa mayor que el placebo fueron: mialgia (0.7%), diarrea (0.5%), náuseas (0.4%), aumento de alanina aminotransferasa (0.4 %) y aumento de la enzima hepática (0,4%).
Los más frecuentes de reacciones adversas (incidencia> 2% y mayor que el placebo) independientemente de la causalidad, en pacientes tratados con Controlip calcio en ensayos controlados con placebo fueron: nasofaringitis (8,3%), artralgia (6,9%), diarrea (6.8%), dolor en las extremidades (6.0%) e infección del tracto urinario (5.7%).
Otras reacciones adversas informadas en estudios controlados con placebo incluyen:
- Cuerpo en general: malestar, pirexia.
- Sistema digestivo: malestar abdominal, eructos, flatulencia, hepatitis, colestasis.
- Sistema musculoesquelético: dolor musculoesquelético, fatiga muscular, dolor de cuello, hinchazón de las articulaciones.
- Sistema metabólico y nutricional: aumentan las transaminasas, la prueba de la función hepática es anormal, aumenta la fosfatasa alcalina en la sangre, aumenta la creatina fosfocinasa, la hiperglucemia.
- Sistema nervioso: pesadilla.
- Sistema respiratorio: epistaxis.
- Piel y apéndices: urticaria.
- Sentidos especiales: visión borrosa, tinnitus.
- Sistema urogenital: glóbulos blancos orina positiva.
Prueba de resultados cardíacos angloescandinava (ASCOT)
En ASCOT con 10,305 participantes (rango de edad 40 a 80 años, 19% mujeres, 94.6% caucásicos, 2.6% africanos, 1.5% sudasiáticos, 1.3% mixtos / otros) tratados con Controlip calcium 10 mg al día (n = 5,168) o placebo (n = 5,137).
El perfil de seguridad y tolerabilidad del grupo tratado con Controlip calcium fue comparable al del grupo tratado con placebo durante una mediana de 3,3 años de seguimiento.
Estudio Colaborativo de Diabetes Controlip (CARDS)
En CARDS con 2.838 sujetos (rango de edad 39 a 77 años, 32% mujeres, 94.3% caucásicos, 2.4% sudasiáticos, 2.3% afro-caribeños, 1.0% otros) con diabetes tipo 2 tratados con Controlip calcio 10 mg al día (n = 1,428) o placebo (n = 1,410).
No hubo diferencias en la frecuencia general de reacciones adversas o reacciones adversas graves entre los grupos de tratamiento durante una mediana de seguimiento de 3,9 años. No se informaron casos de rabdomiólisis.
Informes posteriores a la presentación
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Controlip calcium.
Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente a partir de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar con fiabilidad su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
Las reacciones adversas asociadas con la terapia de calcio Controlip informadas desde la introducción en el mercado, que no se enumeran anteriormente, independientemente de la evaluación de causalidad, incluyen las siguientes:
- Anafilaxia.
- Edema angioneurótico.
- Erupciones bullosas (incluido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica).
- Rabdomiólisis.
- Miositis.
- Fatiga.
- Rotura de tendón.
- Insuficiencia hepática fatal y no mortal.
- Mareos.
- Depresión.
- Neuropatía periférica.
- Pancreatitis.
Ha habido informes raros de miopatía necrotizante mediada por el sistema inmune asociada con el uso de estatinas.
Se han recibido informes poco frecuentes de deterioro cognitivo posterior a la comercialización (p. Ej., amnesia, deterioro y / o pérdida de la memoria, confusión) que están asociados con el uso de estatinas.
Estos problemas cognitivos han sido reportados para todas las estatinas. Los informes generalmente no son serios, y son reversibles luego de la interrupción de la estatina, con tiempos variables hasta el inicio de los síntomas (1 día a años) y la resolución de los síntomas (mediana de 3 semanas).
Pacientes pediátricos (de 10 a 17 años)
En un estudio controlado de 26 semanas en niños y niñas posmenárquicas (n = 140, 31% mujeres, 92% caucásicos, 1.6% negros, 1.6% asiáticos, 4.8% otras), el perfil de seguridad y tolerabilidad de Controlip calcio 10 a 20 mg diariamente fue en general similar a la del placebo.
Contraindicaciones del Controlip
- Enfermedad hepática activa, que puede incluir elevaciones persistentes inexplicables en los niveles de transaminasas hepáticas.
- Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.
El embarazo
Mujeres que están embarazadas o pueden quedar embarazadas. Cuando Controlip se es administrado a una mujer embarazada corre el riesgo de que el bebé sufra de daño fetal.
El colesterol sérico y los triglicéridos aumentan durante el embarazo normal, y los derivados del colesterol o del colesterol son esenciales para el desarrollo fetal.
La aterosclerosis es un proceso crónico y la interrupción de los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo debería tener poco impacto en el resultado del tratamiento a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria.
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de calcio Controlip durante el embarazo; sin embargo, en informes raros, se observaron anomalías congénitas después de la exposición intrauterina a estatinas.
En estudios de reproducción de animales de rata y conejo, Controlip no reveló evidencia de teratogenicidad.
Si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, Controlip calcium debe descontinuarse inmediatamente y el paciente debe estar informado sobre el peligro potencial para el feto.
Madres lactantes
No se sabe si Controlip se excreta en la leche humana; sin embargo, una pequeña cantidad de otro medicamento de esta clase pasa a la leche materna.
Debido a que las estatinas tienen el potencial de provocar reacciones adversas graves en los lactantes, las mujeres que requieren tratamiento con calcio Controlip no deben amamantar a sus bebés.
