Vendido bajo las marcas Cerazette y Mircette entre muchos otros, es un medicamento de progestina que se usa en píldoras anticonceptivas para mujeres.
También se usa en el tratamiento de los síntomas de la menopausia en las mujeres. El medicamento está disponible y se usa solo o en combinación con un estrógeno. Se toma por vía oral.
Los efectos secundarios del desogestrel incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria, cambios de humor, acné, aumento del crecimiento del cabello y otros.
El desogestrel es una progestina, o un progestágeno sintético, y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona, el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona.
El medicamento es un profármaco de etonogestrel (3-cetodesogestrel) en el cuerpo.
El desogestrel se descubrió en 1972 y se introdujo para uso médico en Europa en 1981.
Estuvo disponible en los Estados Unidos en 1992. El desogestrel a veces se conoce como un progestágeno de «tercera generación».
Junto con la noretisterona, es una de las únicas progestinas que está ampliamente disponible como una «mini píldora» con progestina sola para el control de la natalidad.
El desogestrel se comercializa ampliamente en todo el mundo. Está disponible como medicamento genérico.
Usos médicos
El desogestrel se usa en la anticoncepción hormonal en mujeres, específicamente en píldoras anticonceptivas.
Se usa solo en píldoras de progestágeno («mini píldoras») y en combinación con el estrógeno etinilestradiol en píldoras anticonceptivas orales combinadas.
Junto con la noretisterona, es una de las únicas progestinas que se usa ampliamente como «mini píldora» de progestina sola.
También es la única progestina de nueva generación con actividad androgénica reducida que se usa en tales formulaciones.
Además de la anticoncepción hormonal, el desogestrel se ha utilizado en combinación con estrógenos como el estradiol como componente de la terapia hormonal de la menopausia.
El medicamento también se ha usado en el tratamiento de la endometriosis.
Formas disponibles
El desogestrel está disponible solo en forma de tabletas de 75 μg orales y una dosis de 150 μg en combinación con 20 o 30 μg de etinilestradiol en comprimidos orales. Estas formulaciones están todas específicamente indicadas para propósitos anticonceptivos.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones del desogestrel incluyen:
- Alergia al desogestrel o cualquier otro ingrediente.
- Trombosis activa (trombosis venosa profunda o embolia pulmonar).
- Ictericia o enfermedad hepática severa.
- Cánceres sensibles a hormonas (p. Ej., Cáncer de mama).
- Sangrado vaginal inexplicable.
- El desogestrel no está indicado para usar en el embarazo.
No está contraindicado durante la lactancia.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes del desogestrel pueden incluir irregularidades menstruales, amenorrea, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad mamaria y cambios de humor (p. Ej., Depresión), así como aumento de peso, acné e hirsutismo.
Sin embargo, también se ha informado que no afecta negativamente el peso. Además, el acné y el hirsutismo son insignificantes cuando se combinan con etinilestradiol, y esta combinación en realidad se puede usar para tratar tales síntomas.
El desogestrel también puede causar cambios en total, LDL y HDL colesterol.
Los efectos secundarios poco comunes del desogestrel pueden incluir infección vaginal, intolerancia a los lentes de contacto, vómitos, pérdida de cabello, dismenorrea, quistes ováricos y fatiga, mientras que los efectos secundarios raros incluyen erupción cutánea, urticaria y eritema nodoso.
La secreción del seno, embarazos ectópicos y agravamiento del angioedema también pueden ocurrir con el desogestrel.
Los efectos secundarios graves de los anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel pueden incluir tromboembolismo venoso, tromboembolismo arterial, tumores dependientes de hormonas (p. Ej., Tumores hepáticos, cáncer de mama) y melasma.
Sobredosis
No se han reportado efectos nocivos graves con la sobredosis de desogestrel.
Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos y, en niñas pequeñas, sangrado vaginal leve. En estudios de seguridad, las dosis de hasta 750 μg / día de desogestrel en mujeres no mostraron efectos adversos en el laboratorio ni en otros parámetros y no produjeron efectos secundarios subjetivos informados.
No existe un antídoto contra la sobredosis de desogestrel y el tratamiento debe basarse en los síntomas.
Interacciones
Los inductores de las enzimas hepáticas pueden aumentar el metabolismo del desogestrel y el etonogestrel y reducir sus niveles circulantes.
Esto puede provocar una falla anticonceptiva.
Ejemplos de inductores de enzimas hepáticas incluyen barbitúricos (p. Ej. Fenobarbital), bosentán, carbamazepina, efavirenz, fenitoína, primidona, rifampicina, y posiblemente también felbamato, griseofulvina , oxcarbazepina, rifabutina, hierba de San Juan y topiramato.
Muchos antivirales contra el VIH / SIDA y el VHC, como boceprevir, nelfinavir, nevirapina, ritonavir y telaprevir, pueden aumentar o disminuir los niveles de desogestrel y etonogestrel.
Inhibidores de CYP3A4 que incluyen inhibidores potentes como claritromicina, itraconazol y ketoconazol e inhibidores moderados como diltiazem, eritromicina y el fluconazol puede aumentar los niveles de desogestrel y etonogestrel.
Los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otras drogas, lo que resulta en un aumento de los niveles (p. Ej. Ciclosporina ) o disminución de los niveles (p. Ej. Lamotrigina).
