Es un antimineralocorticoide esteroideo del grupo de la espirolactona que se utiliza como un complemento en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica.
Clasificado como un antagonista selectivo del receptor de aldosterona (SARA por sus siglas en ingles), es similar a la espironolactona diurética, aunque es mucho más selectivo para el receptor mineralocorticoide en comparación (es decir, no posee ningún efecto antiandrógeno, progestágeno, glucocorticoide o estrogénico).
Se comercializa específicamente para reducir el riesgo cardiovascular en pacientes que siguen un infarto de miocardio.
La eplerenona es un diurético ahorrador de potasio, lo que significa que ayuda al cuerpo a eliminar el agua pero conserva el potasio.
La eplerenona se describe químicamente como ácido pregn-4-eno-7,21-dicarboxílico, 9,11-epoxi-17-hidroxi-3-oxo-, γ-lactona, éster metílico, (7α, 11α, 17α) -. Su fórmula empírica es C24H30O6 y tiene un peso molecular de 414.50.
Usos médicos de la eplerenona
Insuficiencia cardíaca:
La eplerenona está específicamente indicada para la reducción del riesgo de muerte cardiovascular en personas con insuficiencia cardíaca y disfunción ventricular izquierda dentro de los 3-14 días posteriores a un infarto agudo de miocardio, en combinación con terapias estándar y como tratamiento contra la hipertensión.
Una variante del grupo de la espirolactona, Eplerenone se desarrolló para contradecir el agotamiento de los niveles esenciales de potasio y magnesio que son comunes entre otros antagonistas del receptor mineralocorticoide. Es una alternativa más costosa a la espironolactona.
Hipertensión:
Eplerenone puede usarse individualmente o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. La eplerenona reduce eficazmente la presión arterial en comparación con agentes como espironolactona, enalapril, losartán y amlodipina, pero su efecto sobre la mortalidad aún se desconoce.
Retinopatía serosa central:
La eplerenona se está explorando como un tratamiento para la retinopatía serosa central. Se espera que, como antimineralocorticoide, la eplerenona pueda inhibir la sobreactivación de la vía del receptor mineralocorticoide en la coroides.
Se están realizando ensayos por separado para determinar si hay efectos beneficiosos de la eplerenona para la retinopatía serosa central aguda y crónica.
Administración
Este medicamento es por vía oral, generalmente una o dos veces al día, con o sin alimentos, o según las indicaciones de su médico.
La dosis se basa en su afección médica (presión arterial alta, insuficiencia cardíaca congestiva), resultados de pruebas de laboratorio y respuesta a la terapia. El medicamento puede demorar hasta 4 semanas en afectar por completo su presión arterial.
Los efectos adversos de la aldosterona ocurren en el corazón y el cerebro, debido a cambios en la retención de agua y la excreción de sodio y potasio.
Efectos secundarios de la eplerenona
Las reacciones adversas frecuentes relacionadas con el uso de eplerenona incluyen: Dolor de cabeza, mareos, diarrea, dolor de estómago, náuseas, tos o síntomas parecidos a la gripe (como fiebre, escalofríos, cansancio inusual).
La eplerenona puede tener una incidencia menor que la espironolactona de los efectos secundarios sexuales, como la feminización, la ginecomastia, la impotencia, el deseo sexual bajo y la reducción del tamaño de los genitales masculinos.
Informe de inmediato a su médico si presenta cualquiera de estos efectos secundarios poco comunes pero graves: sangrado vaginal anormal, senos agrandados o doloridos en los hombres, síntomas de niveles elevados de potasio en la sangre (como debilidad muscular, ritmo cardíaco lento/irregular).
Esto se debe a que otros antimineralocorticoides tienen elementos estructurales de la molécula de progesterona, lo que causa resultados progestogénicos y antiandrogénicos. Al considerar tomar estos medicamentos, es importante tener en cuenta las variaciones en su capacidad para compensar los efectos no genómicos de la aldosterona.
Contraindicaciones
La eplerenona está contraindicada en pacientes con hipercalemia, insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min) o insuficiencia hepática grave (escala Child-Pugh C).
El fabricante de eplerenona también contraindica el tratamiento concomitante (con C.C.) con ketoconazol, itraconazol u otros diuréticos ahorradores de potasio (aunque el fabricante todavía considera que estos medicamentos son C.I.) Los beneficios potenciales deben ponderarse contra los posibles riesgos.
Interacciones de la eplerenona otros medicamentos
La eplerenona se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P450. Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones farmacológicas adversas con otros medicamentos que inducen o inhiben el CYP3A4.
Específicamente, el uso concomitante de los inhibidores potentes de CYP3A4 ketoconazol e itraconazol está contraindicado. Otros inhibidores de CYP3A4 como la eritromicina, el saquinavir y el verapamilo deben usarse con precaución.
Otros medicamentos que aumentan las concentraciones de potasio pueden aumentar el riesgo de hipercalemia asociada con la terapia con eplerenona, incluidos los sustitutos de la sal, los suplementos de potasio y otros diuréticos ahorradores de potasio.
Farmacología
El medicamento controla la presión arterial alta al bloquear la unión de la aldosterona al receptor mineralocorticoide (MR) en los tejidos epiteliales, como el riñón.
El bloqueo de la acción de la aldosterona disminuye el volumen de sangre y disminuye la presión arterial. Tiene una afinidad de 10 a 20 veces menor por la RM en relación con la espironolactona, y es menos potente in vivo que un antimineralocorticoide.
Sin embargo, a diferencia de la espironolactona, la eplerenona tiene poca afinidad por los receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides.
También ha observado más consistentemente los efectos antimineralocorticoides no genómicos en relación con la espironolactona.
La eplerenona difiere de la espironolactona en su metabolismo extenso, con una semivida corta y metabolitos inactivos.
