Se puede definir como la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
La farmacocinética también se puede describir simplemente como el estudio de «lo que el cuerpo le hace al medicamento» e incluye:
- La velocidad y la medida en que las drogas se absorben en el cuerpo y se distribuyen a los tejidos del cuerpo.
- La velocidad y las vías por las cuales las drogas son eliminadas del cuerpo por el metabolismo y la excreción.
- La relación entre el tiempo y la concentración de fármaco en plasma.
Comprender estos procesos es extremadamente importante para los prescriptores porque forman la base sobre la cual se elige el régimen de dosis óptima y explican la mayoría de las variaciones interindividuales en la respuesta a la terapia con medicamentos.
Fases de farmacocinética
Los principales procesos implicados en la farmacocinética son la absorción, la distribución y las dos vías de eliminación del fármaco, metabolismo y excreción. Juntos, a veces se los conoce con el acrónimo ‘ADME’. La distribución, el metabolismo y la excreción a veces se denominan colectivamente disposición del medicamento.
La absorción es el proceso por el cual las drogas ingresan al cuerpo. Dadas por cualquier vía distinta a la intravenosa, las moléculas del fármaco deben atravesar las membranas tisulares (por ejemplo, el epitelio cutáneo, el tejido subcutáneo, el endotelio intestinal, la pared capilar) para entrar en la sangre.
La distribución es el proceso por el cual las drogas se mueven alrededor del cuerpo. Después de ingresar a la sangre, las moléculas de drogas deben atravesar las paredes capilares para ingresar a los tejidos, alcanzar las membranas celulares y entrar a las células.
El metabolismo es el proceso mediante el cual las drogas se alteran químicamente para que sean lo suficientemente solubles en agua para su excreción en la orina o las heces (a través del tracto biliar). El metabolismo ocurre en una variedad de órganos y tejidos corporales, pero principalmente en el hígado, la pared intestinal, el riñón y la piel.
La excreción es el proceso por el cual las drogas abandonan el cuerpo. Los medicamentos que son suficientemente solubles en agua se excretarán sin cambios en la orina. Los fármacos liposolubles deben modificarse a metabolitos solubles en agua antes de su excreción a través del riñón o hacia el intestino a través de la bilis.
Absorción de drogas
La absorción es el proceso mediante el cual las moléculas de drogas obtienen acceso al torrente sanguíneo desde el sitio de administración del fármaco. La velocidad de este proceso (la tasa de absorción del fármaco) y su compleción (el grado de absorción del fármaco) dependen de la vía de administración.
Las rutas de administración se pueden considerar en dos categorías:
Los medicamentos administrados por vía oral: normalmente se ingieren antes de ser absorbidos en el estómago o el intestino delgado, después de lo cual ingresan al sistema venoso portal y pasan a través del hígado antes de acceder a la circulación sistémica.
Algunos medicamentos introducidos en el tracto alimentario se absorben directamente en la circulación sistémica sin pasar por el hígado (p. Ej. Vía bucal, sublingual o rectal), evitando así los riesgos potenciales del ácido gástrico, la unión a los alimentos y el metabolismo por la pared intestinal o enzimas hepáticas (metabolismo de primer paso).
Parenteral: Esto incluye cualquier ruta que evite la absorción a través del tracto gastrointestinal, como la administración por inyección, inhalación o aplicación a la piel.
La absorción después de una dosis oral es un proceso prolongado, durante el cual las moléculas del fármaco pueden dañarse (por ejemplo, desnaturalizarse por ácido gástrico), secuestradas (por ejemplo, unidas a alimentos que impiden la absorción) o modificadas por el metabolismo de primer paso.
Como consecuencia de todos estos riesgos, no es sorprendente que la absorción sea a menudo incompleta después de la administración oral. La proporción de una dosis que llega indemne a la circulación sistémica se conoce como la biodisponibilidad del fármaco.
Metabolismo de drogas
El metabolismo es el proceso mediante el cual las drogas cambian químicamente de una forma soluble en lípidos adecuada para la absorción y distribución a una forma más soluble en agua que es adecuada para la excreción. El proceso efectivamente elimina el medicamento original.
El metabolismo de los medicamentos se produce en dos fases:
Fase I: en la que las moléculas de los fármacos se alteran químicamente (por oxidación, reducción o hidrólisis) para que sean adecuadas para las reacciones de Fase II o para la excreción.
La oxidación es la forma más común de reacción de Fase 1 e involucra principalmente a miembros de la familia del citocromo de enzimas unidas a la membrana en el retículo endoplásmico liso de las células hepáticas.
La mayoría de los productos del metabolismo de la Fase 1 son farmacológicamente inactivos, aunque algunos retienen la actividad en mayor o menor grado, mientras que otros tienen actividad que el fármaco original no poseía.
Fase II: en la que las moléculas del metabolito de la Fase I (o, en algunos casos, fármaco inalterado) se combinan con un sustrato endógeno para formar un conjugado inactivo que es mucho más soluble en agua que el metabolito de Fase I.
Las reacciones de fase II incluyen síntesis de glucurónido o productos de sulfato, acetilación o metilación y conjugación con glutatión.
La tasa de metabolismo de los medicamentos varía ampliamente entre los individuos, influenciada por factores genéticos y ambientales.
Esta es la razón principal de las diferencias interindividuales en la concentración plasmática de algunos fármacos después de una dosis estándar, lo que conduce a una amplia variación en la respuesta del fármaco.
