Contiene diazepam como ingrediente activo. Funciona al aumentar la actividad del ácido gamma aminobutírico en el cerebro.
El Unival se utiliza para el tratamiento complementario de las convulsiones, el tratamiento del trastorno de ansiedad, el alivio de los síntomas de abstinencia de alcohol, el tratamiento complementario para los espasmos musculares y otras afecciones.
Se usa para tratar úlceras duodenales y gástricas, úlceras gástricas causadas por el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, esofagitis erosiva y enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE, por sus siglas en inglés).
El Unival está disponible tanto sin receta (OTC, por sus siglas en inglés) como con la receta de su médico. El Unival se usa para tratar la pirosis persistente y frecuente.
El Unival es un inhibidor de la bomba de protones que evita que el estómago produzca ácido.
Descripción del Unival
El Unival es un complejo de α-D-glucopiranósido, β-D-fructofuranosilo, octakis (hidrógeno sulfato) y aluminio.
- R = SO Al (OH) 3 2.
Las tabletas para administración oral contienen 1 g de Unival. Es fabricado por TAP Pharmaceutical Products. El Unival se ha comercializado durante muchos años y es uno de varios inhibidores de la bomba de protones disponibles.
Farmacología clínica
El Unival se absorbe mínimamente del tracto gastrointestinal. Las pequeñas cantidades de disacárido sulfatado que se absorben se excretan principalmente en la orina.
Aunque el mecanismo de la capacidad del sucralfato para acelerar la cicatrización de las úlceras duodenales aún no se ha definido del todo, se sabe que ejerce su efecto a través de una acción local en lugar de sistémica. Las siguientes observaciones también parecen pertinentes:
Los estudios en sujetos humanos y en modelos animales de enfermedad ulcerosa han demostrado que Unival forma un complejo adherente a la úlcera con exudado proteináceo en el sitio de la úlcera.
Una cubierta de sucralfato-albúmina proporciona una barrera a la difusión de iones de hidrógeno.
En sujetos humanos, Unival administrado en dosis recomendadas para la terapia de la úlcera inhibe la actividad de la pepsina en el jugo gástrico en un 32%. El Unival absorbe las sales biliares.
Estas observaciones sugieren que la actividad antiulcerosa del sucralfato es el resultado de la formación de un complejo adherente a la úlcera que cubre el sitio de la úlcera y lo protege contra nuevos ataques de ácido, pepsina y sales biliares.
Hay aproximadamente de 14 a 16 mEq de capacidad neutralizante de ácido por dosis de 1 gramo de Unival.
Usos del Unival
El Unival se utiliza en el tratamiento, control, prevención y la mejora de las siguientes enfermedades, afecciones y síntomas:
- Tratamiento adjunto para las convulsiones.
- Manejo del trastorno de ansiedad.
- Alivio de los síntomas de abstinencia de alcohol.
- Tratamiento adjunto para espasmos musculares.
El Unival está indicado en:
Tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa
Tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) de úlcera duodenal activa. Las tabletas de Unival y Unival de liberación retardada (tabletas que se desintegran oralmente) están indicadas para el tratamiento a corto plazo (durante 4 semanas) para la cicatrización y el alivio sintomático de la úlcera duodenal activa.
Mientras que la cicatrización con Unival puede ocurrir durante la primera o segunda semana, el tratamiento debe continuarse durante 4 a 8 semanas a menos que se haya demostrado la curación mediante radiografía o examen endoscópico.
Erradicación de H. pylori para reducir el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal
Terapia triple: lansoprazol (unival)/amoxicilina/claritromicina
El Unival y Unival tabletas de liberación retardada en combinación con amoxicilina más claritromicina como terapia triple.
Están indicadas para el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori y enfermedad ulcerosa duodenal (historia activa o de un año de úlcera duodenal) para erradicar H. pylori.
Terapia dual: lansoprazol (unival)/amoxicilina
El Unival y Unival tabletas de liberación retardada en combinación con amoxicilina como terapia dual.
Están indicadas para el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori y enfermedad de úlcera duodenal (activa o un año de historia de úlcera duodenal) que son alérgicos o intolerantes a la claritromicina o en quienes se sabe o sospecha de resistencia a la claritromicina.
Se ha demostrado que la erradicación de H. pylori reduce el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal en ambas terapias (triple y dual).
Mantenimiento de úlceras duodenales curadas
Las tabletas de Unival y Unival de liberación retardada están indicadas para mantener la cicatrización de las úlceras duodenales.
Tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica benigna activa
Las tabletas de Unival están indicadas para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) para la curación y el alivio de los síntomas de la úlcera gástrica benigna activa.
Curación de fármacos antiinflamatorios no esteroideos: úlcera gástrica asociada
El Unival simple y de liberación retardada está indicado para el tratamiento de la úlcera gástrica asociada a fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes que continúan usando antiinflamatorios no esteroideos.
Reducción del riesgo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos: úlcera gástrica asociada
Las tabletas de Unival y Unival de liberación retardada están indicadas para reducir el riesgo de úlceras gástricas asociadas a fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica documentada que requieren el uso de un antiinflamatorio no esteroideo.
Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico (ERGE)
Tratamiento a corto plazo de la enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomático
El Unival y Unival de liberación retardada, están indicadas para el tratamiento de la acidez estomacal y otros síntomas asociados con la enfermedad de reflujo gastroesofágico.
Tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva
Ambas presentaciones de Unival (Unival simple y de liberación retardada), están indicadas para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) para la curación y el alivio de los síntomas de todos los grados de esofagitis erosiva.
Para pacientes que no se curan con Unival o Unival tabletas de disgregación oral de liberación retardada durante 8 semanas (5 a 10%), puede ser útil administrar 8 semanas adicionales de tratamiento.
Si hay una recurrencia de esofagitis erosiva, se puede considerar un ciclo adicional de 8 semanas de Unival o Unival de liberación retardada tabletas de desintegración oral.
Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva (EE)
Ambas presentaciones de Unival están indicadas para mantener la curación de la esofagitis erosiva. Los análisis de las pruebas clinicas no se ampliaron más allá de los 12 meses.
Condiciones hipersecretoras patológicas que incluyen el síndrome de Zollinger-Ellison (ZES)
Las tabletas de Unival y su otra presentación (Unival tabletas que se desintegran oralmente) están indicadas para el tratamiento a largo plazo de condiciones hipersecretoras patológicas, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison.
El Unival también se puede utilizar para fines no mencionados aquí.
Como tomar Unival
Tome Unival por la boca con el estómago vacío antes de comer. Trague la tableta de Unival entera. No rompa, aplaste o mastique la tableta antes de tragar.
Si no puede tragar la cápsula entera, puede abrirla y espolvorear el contenido sobre 1 cucharada sopera (15 ml) de puré de manzana.
Trague la mezcla de inmediato. No aplaste o mastique el medicamento antes de tragarlo. No almacene la mezcla para uso futuro. NO mezcle el Unival con otros alimentos.
También puede abrir la cápsula y espolvorear el contenido en 2 oz (60 ml) de jugo de manzana, jugo de naranja o jugo de tomate. Mezcle brevemente, luego trague de una vez.
No mastique ni aplaste los gránulos. No guarde la mezcla para usarla en otro momento. Después de tomar su dosis, enjuague el vaso con al menos 4 onzas (120 ml) de jugo y trague para asegurarse de haber recibido toda la medicina. NO mezcle el Unival con otros líquidos.
Si el paciente está tomando Unival a través de un tubo nasogástrico (NG), siga las instrucciones de uso en el prospecto adicional del paciente. Puede tomar antiácidos mientras usa Unival si su médico le indica que lo haga.
Continúa tomando Unival incluso si te sientes bien. Pregúntele a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que tenga sobre cómo usar Unival.
Dosificación del Unival
Las tabletas de Unival y Unival de liberación retardada (tabletas que se desintegran oralmente) están disponibles en dosis de 15 mg y 30 mg.
Las instrucciones de uso específicas de la ruta y los métodos de administración disponibles para cada una de estas formas de dosificación se presentan a continuación.
Dosis recomendada en poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal y pacientes geriátricos no requieren ajuste de dosis. Sin embargo, considere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Sobredosis de Unival
Si sospecha que usted u otra persona puede haber tomado una sobredosis de Unival, diríjase al departamento de emergencias del hospital u hogar de ancianos más cercano.
Debido a la experiencia limitada en humanos con la sobredosificación de Unival, no se pueden dar recomendaciones específicas de tratamiento. Los estudios de toxicidad oral aguda en animales, sin embargo, con dosis de hasta 12 g/kg de peso corporal, no pudieron encontrar una dosis letal.
El Unival se absorbe mínimamente del tracto gastrointestinal. Los riesgos asociados con la sobredosis aguda deben, por lo tanto, ser mínimos. En informes raros que describen sobredosis de Unival, la mayoría de los pacientes permanecieron asintomáticos.
Los pocos informes en los que se describieron eventos adversos incluyeron síntomas de dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Metabolización del Unival
El Unival se metaboliza a través del sistema del citocromo P450, específicamente a través de las isoenzimas CYP3A y CYP2C19.
Los estudios han demostrado que el Unival no tiene interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P450, como warfarina, antipirina, indometacina, ibuprofeno, fenitoína, propranolol, prednisona, diazepam, claritromicina o terfenadina en sujetos sanos.
Estos compuestos se metabolizan a través de diversas isoenzimas del citocromo P450, incluidas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A.
Cuando se administró Unival concomitantemente con teofilina (CYP1A2, CYP3A), se observó un aumento menor (10%) en el aclaramiento de la teofilina.
Debido a la pequeña magnitud y la dirección del efecto sobre el aclaramiento de teofilina, es poco probable que esta interacción sea una preocupación clínica.
Sin embargo, los pacientes individuales pueden requerir una valoración adicional de su dosis de teofilina cuando se inicia o se detiene Unival para garantizar niveles sanguíneos clínicamente efectivos.
El Unival también ha demostrado no tener una interacción clínicamente significativa con la amoxicilina.
En un estudio cruzado de dosis única que examinó Unival 30 mg y omeprazol 20 mg cada uno administrado solo y concomitantemente con Unival 1 gramo, la absorción de los inhibidores de la bomba de protones se retrasó y su biodisponibilidad se redujo en 17% y 16%, respectivamente, cuando se administró concomitantemente con Unival.
Por lo tanto, los inhibidores de la bomba de protones se deben tomar al menos 30 minutos antes de Unival. En ensayos clínicos, los antiácidos se administraron concomitantemente con Unival; esto no interfirió con su efecto.
El Unival provoca una inhibición profunda y duradera de la secreción de ácido gástrico; por lo tanto, es teóricamente posible que Unival pueda interferir con la absorción de fármacos en los que el pH gástrico es un determinante importante de la biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro, digoxina).
Efectos secundarios
Somnolencia, fatiga, debilidad muscular, ataxia, confusión, depresión, disartria, dolor de cabeza, habla fluida, temblor.
El Unival también puede causar efectos secundarios no mencionados aquí.
Efectos secundarios encontrados en ensayos clínicos
En todo el mundo, más de 10.000 pacientes han sido tratados con Unival en ensayos clínicos de Fase 2 o Fase 3 que implican varias dosis y duraciones del tratamiento.
En general, el tratamiento con Unival ha sido bien tolerado tanto en ensayos a corto como a largo plazo.
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
El médico tratante informó las siguientes reacciones adversas para tener una relación posible o probable con el fármaco en el 1% o más de los pacientes tratados con lansoprazol y se produjo con mayor frecuencia en pacientes tratados con lansoprazol que en los pacientes tratados con placebo.
El dolor de cabeza también se observó con una incidencia superior al 1%, pero fue más frecuente con el placebo.
La incidencia de diarrea fue similar entre los pacientes que recibieron placebo y los pacientes que recibieron 15 mg y 30 mg de Unival, pero mayor en los pacientes que recibieron 60 mg de Unival (2,9%, 1,4%, 4,2% y 7,4%, respectivamente) .
El evento adverso relacionado con el tratamiento posiblemente más frecuente o probablemente informado durante la terapia de mantenimiento fue la diarrea.
En el estudio de reducción de riesgos de Unival para las úlceras gástricas asociadas a los AINE, la incidencia de diarrea en los pacientes tratados con Unival, misoprostol y placebo fue del 5%, 22% y 3%, respectivamente.
Otro estudio para la misma indicación, donde los pacientes tomaron un inhibidor de la COX-2 o Unival y naproxeno, demostró que el perfil de seguridad era similar al del estudio anterior.
Las reacciones adicionales de este estudio no observadas previamente en otros ensayos clínicos con Unival incluyeron contusión, duodenitis, molestias epigástricas, trastorno esofágico, fatiga, hambre, hernia hiatal, ronquera, deterioro del vaciado gástrico, metaplasia e insuficiencia renal.
Efectos secundarios durante en el ensayo clínico
Las experiencias adversas adicionales que ocurren en menos del 1% de los pacientes o los sujetos que recibieron Unival en ensayos nacionales se muestran a continuación:
Cuerpo en general: abdomen agrandado, reacción alérgica, astenia, dolor de espalda, candidiasis, carcinoma, dolor de pecho (no especificado), escalofríos, edema, fiebre, síndrome gripal, halitosis, infección (no especificada de otra manera), malestar general, dolor de cuello , rigidez en el cuello, dolor, dolor pélvico.
Sistema cardiovascular: angina, arritmia, bradicardia, accidente cerebrovascular/infarto cerebral, hipertensión/hipotensión, migraña, infarto de miocardio, palpitaciones, shock (insuficiencia circulatoria), síncope, taquicardia, vasodilatación.
Sistema digestivo: heces anormales, anorexia, bezoar, cardiospasmo, colelitiasis, colitis, boca seca, dispepsia, disfagia, enteritis, eructos, estenosis esofágica, úlcera esofágica.
También Esofagitis, decoloración fecal, flatulencia, nódulos gástricos/pólipos de glándulas fúndicas, gastritis, gastroenteritis, anomalía gastrointestinal, trastorno gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, glositis, hemorragia de las encías, hematemesis, aumento del apetito.
Igualmente aumento de la salivación, melena, ulceración de la boca, náuseas y vómitos, náuseas y vómitos y diarrea, moniliasis gastrointestinal, trastorno rectal, hemorragia rectal, estomatitis, tenesmo, sed, trastorno de la lengua, colitis ulcerativa, estomatitis ulcerosa
Sistema endocrino: diabetes mellitus, bocio, hipotiroidismo.
Sistema hemático y linfático: anemia, hemólisis, linfadenopatía.
Trastornos metabólicos y nutricionales: avitaminosis, gota, deshidratación, hiperglucemia/hipoglucemia, edema periférico, aumento/pérdida de peso
Sistema musculoesquelético: artralgia, artritis, trastornos óseos, trastorno de las articulaciones, calambres en las piernas, dolor musculoesquelético, mialgia, miastenia, ptosis, sinovitis
Sistema nervioso: sueños anormales, agitación, amnesia, ansiedad, apatía, confusión, convulsión, demencia, despersonalización, depresión, diplopía, mareos, labilidad emocional, alucinaciones, hemiplejía.
También hostilidad agravada, hipercinesia, hipertonía, hiperestesia, insomnio, disminución o aumento de la libido, nerviosismo, neurosis, parestesia, trastorno del sueño, somnolencia, alteración del pensamiento, temblor, vértigo
Sistema respiratorio: asma, bronquitis, tos aumentada, disnea, epistaxis, hemoptisis, hipo, neoplasia laríngea, fibrosis pulmonar, faringitis, trastorno pleural, neumonía, trastorno respiratorio, inflamación/infección de las vías respiratorias superiores, rinitis, sinusitis, estridor
Piel y apéndices: acné, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, erupción fija, trastorno del cabello, erupción maculopapular, trastorno de las uñas, prurito, erupción cutánea, carcinoma de la piel, trastorno de la piel, sudoración, urticaria
Sentidos especiales: visión anormal, ambliopía, blefaritis, visión borrosa, cataratas, conjuntivitis, sordera, ojos secos, trastorno de oído/ojo, dolor ocular, glaucoma, otitis media, parosmia, fotofobia, degeneración/trastorno de la retina, pérdida de sabor, perversión del gusto, tinnitus, defecto del campo visual
Sistema urogenital: menstruación anormal, aumento de senos, dolor en los senos, sensibilidad mamaria, dismenorrea, disuria, ginecomastia, impotencia, cálculo renal, dolor renal, leucorrea, menorragia, trastorno menstrual.
También trastorno del pene, poliuria, trastorno de los testículos, dolor uretral, frecuencia urinaria retención urinaria, infección del tracto urinario, urgencia urinaria, dificultad para orinar, vaginitis.
Efectos secundarios experimentados posteriores a la comercialización
Se han reportado experiencias adversas adicionales desde que se comercializaron las tabletas de Unival y Unival de liberación retardada (tabletas que se desintegran oralmente).
La mayoría de estos casos son de origen foráneo y no se ha establecido una relación con los comprimidos orales de Unival y su presentación de liberación retardada.
Debido a que estas reacciones se informaron voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no se pueden hacer estimaciones de la frecuencia. Estos eventos se enumeran a continuación:
Cuerpo como un todo: reacciones anafilácticas/anafilactoides.
Sistema digestivo: hepatotoxicidad, pancreatitis, vómitos.
Sistema hemático y linfático: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia y púrpura trombocitopénica trombótica.
Sistema musculoesquelético: fractura ósea, miositis.
Piel y apéndices: reacciones dermatológicas graves que incluyen eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (algunas mortales).
Sentidos especiales: trastorno del habla.
Sistema urogenital: nefritis intersticial, retención urinaria.
Efectos encontrados durante la terapia de combinación con amoxicilina y claritromicina
En ensayos clínicos que utilizaron terapia de combinación de Unival más amoxicilina y claritromicina y Unival más la amoxicilina, no se observaron reacciones adversas propias de estas combinaciones de fármacos.
Las reacciones adversas que se han producido se han limitado a las que se habían notificado previamente con Unival, amoxicilina o claritromicina.
Terapia triple: lansoprazol (unival)/amoxicilina/claritromicina.
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia para los pacientes que recibieron terapia triple durante 14 días fueron diarrea (7%), cefalea (6%) y perversión del gusto (5%).
No hubo diferencias estadísticamente significativas en la frecuencia de las reacciones adversas informadas entre los regímenes de terapia triple de 10 y 14 días.
No se observaron reacciones adversas emergentes del tratamiento a tasas significativamente más altas con la terapia triple que con cualquier régimen de doble terapia.
Precauciones al usar Unival
Retiro abrupto de Valium. Evita conducir. Evite la ingestión simultánea de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central.
Uso concomitante con medicación anticonvulsivante. Consulte con el médico si planea interrumpir abruptamente este medicamento. Consulte con el médico si planea ajustar la dosis.
Pacientes debilitados. Historial de abuso de alcohol o drogas. Pacientes psicóticos. Pacientes severamente deprimidos.
Esto puede aumentar su riesgo de efectos secundarios o hacer que su medicamento no funcione adecuadamente.
La úlcera duodenal es una enfermedad recurrente crónica.
Si bien el tratamiento a corto plazo con Unival puede dar como resultado la curación completa de la úlcera, no debe esperarse que un curso exitoso de tratamiento con Unival altere la frecuencia o la gravedad de la ulceración duodenal después de la curación.
Las reacciones adversas a Unival en ensayos clínicos fueron menores y solo raramente llevaron a la interrupción del medicamento. En estudios con más de 2700 pacientes tratados con tabletas de Unival, se informaron efectos adversos en 129 (4,7%).
El estreñimiento fue la queja más frecuente (2%). Otros efectos adversos informados en menos del 0.5% de los pacientes.
Interacciones del Unival
El Unival puede interactuar con los siguientes medicamentos y productos:
- Alcohol, anestésicos, antiácidos, medicamentos anticonvulsivos, drogas antidepresivas, antipsicóticos, ansiolíticos, barbitúricos, drogas depresoras del sistema nervioso central, cimetidina.
Poblaciones especiales
Algunos estudios han demostrado que la administración simultánea simultánea en voluntarios sanos reduce el grado de absorción de dosis únicas de los siguientes medicamentos:
- Cimetidina, digoxina, antibióticos fluoroquinolónicos, ketoconazol, l-tiroxina, fenitoína, quinidina, ranitidina, tetraciclina y teofilina.
Se han informado tiempos de protrombina subterapéutica con warfarina concomitante y terapia Unival en informes de casos publicados y espontáneos.
Sin embargo, dos estudios clínicos no han demostrado cambios en la concentración sérica de warfarina ni en el tiempo de protrombina con la adición de Unival a la terapia crónica con warfarina.
El mecanismo de estas interacciones parece ser de naturaleza no sistémica, presumiblemente como resultado de la unión de Unival al agente concomitante en el tracto gastrointestinal.
En todos los estudios de casos hasta la fecha (cimetidina, ciprofloxacina, digoxina, norfloxacina, ofloxacina y ranitidina), la dosificación de la medicación concomitante 2 horas antes del unival eliminó la interacción.
Debido al potencial de Unival para alterar la absorción de algunas drogas, el Unival debe administrarse por separado de otras drogas cuando las alteraciones en la biodisponibilidad se consideran críticas.
En estos casos, los pacientes deben ser monitoreados apropiadamente.
Se realizaron estudios crónicos de toxicidad oral de 24 meses de duración en ratones y ratas a dosis de hasta 1 g/kg (12 veces la dosis humana).
No hubo evidencia de tumorigenicidad relacionada con el medicamento. Un estudio de reproducción en ratas en dosis de hasta 38 veces la dosis en humanos no reveló ninguna indicación de deterioro de la fertilidad. Los estudios de mutagenicidad no se realizaron.
Madres lactantes: no se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre Unival a una mujer lactante.
Contraindicaciones del Unival
Pacientes pediátricos menores de 6 meses de edad, insuficiencia hepática severa, insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño.
¿Se puede usar Unival para el tratamiento complementario de las convulsiones y el tratamiento del trastorno de ansiedad?
Sí, el tratamiento complementario para las convulsiones y el tratamiento del trastorno de ansiedad se encuentran entre los usos más comunes informados para Unival.
No utilice Unival para el tratamiento complementario de las convulsiones y el tratamiento del trastorno de ansiedad sin consultar primero con su médico.
