Es un ácido biliar de origen natural que se encuentra en pequeñas cantidades en la bilis humana normal.
Formula química del Ursofalk
- El ingrediente activo es el ácido ursodesoxicólico C24H40O4.
- Los ingredientes inactivos son celulosa microcristalina, povidona, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio, etilcelulosa, sebacato de dibutilo, cera de carnauba, hidroxipropilmetilcelulosa, alcohol cetílico, lauril sulfato de sodio y peróxido de hidrógeno.
Presentación
El Ursofalk está disponible como una tableta de 250 mg recubierta con una película para administración oral.
Indicaciones del Ursofalk
El Ursofalk administrado por vía oral está indicado para la disolución de los cálculos biliares de colesterol en pacientes seleccionados con cálculos biliares radiotransparentes y vesícula biliar sin complicaciones (funcional).
Cuando los cálculos son pequeños menores de 20 mm y del tipo flotante, el tratamiento con Ursofalk es más efectivo.
Mecanismo de acción
Dependiendo de la fisiopatología de la enfermedad hepática, el mecanismo de acción del ácido ursodesoxicólico puede ser diferente.
Se reconocen cinco mecanismos de acción para el ácido ursodesoxicólico:
- Reducción de la bilis hidrofóbica y, por lo tanto, tóxica por la sustitución de ácidos biliares hidrofóbicos en el «pool» de ácidos biliares.
- Efecto citoprotector de la membrana de los hepatocitos y de las células cuticulares de los conductos biliares.
- Acción inmunomoduladora.
- Estimulación de la secreción biliar.
Ademas, el Ursofalk tiene acción colerética convirtiendo la bilis litogénica en una bilis no litogénica previniendo la formación y favoreciendo la disolución gradual de los cálculos, pero difiere de otros ácidos biliares dihidroxilados por no presentar actividad citotóxica.
Dosis
La dosis recomendada del Ursofalk para adultos en el tratamiento de cálculos biliares es de 13 a 15 mg por kg por día, administrada en dos a cuatro dosis divididas con alimentos.
El régimen de dosificación debe ajustarse de acuerdo con las necesidades de cada paciente a discreción del médico.
Efectos secundarios del Ursofalk
Trastornos hepatobiliares
En casos muy raros, durante el tratamiento con el Ursofalk, se observó la calcificación de los cálculos y una descompensación de la cirrosis hepática.
Desórdenes gastrointestinales
Se informo heces pastosas o diarrea como efecto secundario mu común durante la terapia con el Ursofalk.
Y aunque muy raramente, se ha producido dolor abdominal superior derecho severo durante el tratamiento.
Trastornos de la piel
Se ha reportado urticaria, aunque es un efecto muy raro.
Advertencias y contraindicaciones
Los pacientes con sangrado variceal, encefalopatía hepática, ascitis o que necesitan un trasplante de hígado urgente, deben recibir el tratamiento específico adecuado.
Las pruebas de función hepática (γ-GT, fosfatasa alcalina, la alanina transaminasa y la aspartato transaminasa) y los niveles de bilirrubina deben controlarse todos los meses durante los tres meses posteriores al inicio de la terapia y cada seis meses a partir de entonces.
Esta monitorización permitirá la detección precoz de un posible deterioro de la función hepática.
Se debe considerar la interrupción del tratamiento si los parámetros anteriores aumentan hasta un nivel considerado clínicamente significativo en pacientes con niveles de prueba de función hepática histórico estables.
Se debe tener precaución para mantener el flujo biliar de los pacientes que toman el Ursofalk.
No debe utilizarse en pacientes con:
- Inflamación aguda de la vesícula biliar o tracto biliar.
- Oclusión del tracto biliar (oclusión del conducto biliar común o un conducto quístico).
- Padecer de cólicos biliares frecuentes.
- Presencia de cálculos biliares calcificados.
- Contractilidad deteriorada de la vesícula biliar.
- Hipersensibilidad a los ácidos biliares o cualquier excipiente de la formulación.
- En trastornos hepatobiliares asociados con fibrosis quística en niños de 6 a 18 años.
- Portoenterostomía fallida o sin recuperación del buen flujo biliar en niños con atresia biliar
El Ursofalk no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario.
Se debe utilizar en pacientes que toman Ursofalk, un anticonceptivo no hormonal eficaz, en vista de que los anticonceptivos orales hormonales pueden aumentar la litiasis biliar.
Interacciones del Ursofalk
Los agentes secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina y el colestipol pueden interferir con la acción del Ursofalk al reducir su absorción .
Se ha demostrado que los antiácidos a base de aluminio adsorben los ácidos biliares in vitro y se puede esperar que interfieran con Ursofalk de la misma manera que los agentes secuestrantes de ácidos biliares.
Algunos medicamentos como los estrógenos, los anticonceptivos orales y el clofibrato y otros medicamentos reductores de lípidos, pueden contrarrestar la eficacia del Ursofalk, ya que aumentan la secreción hepática de colesterol y estimulan la formación de cálculos biliares.
Las cápsulas de Ursofalk pueden afectar la absorción de ciclosporina en el intestino y las dosis deben ajustarse, de acuerdo a los resultados de la concentración en sangre de la ciclosporina.
El Ursofalk usado de forma concomitante con la ciprofloxacina, puede reducir su absorción.
El uso concomitante de ursofalk y rosuvastatina pueden producir niveles plasmáticos ligeramente elevados de rosuvastatina. La relevancia clínica de esta interacción también con respecto a otras estatinas es desconocida.
Se recomienda el monitoreo de los efectos del uso concurrente de nitrendipina y ácido ursodesoxicólico, ya que puede ser necesario un aumento de la dosis de la nitrendipina.
Se ha reportado una reducción del efecto de la dapsona cuando interactúa con el ursofalk.
Las hormonas estrogénicas y los agentes reductores del colesterol en la sangre, como el clofibrato, aumentan la secreción del colesterol hepático y, por lo tanto, pueden estimular la litiasis biliar, que es un efecto contrario al ácido ursodeoxicólico utilizado para la disolución de los cálculos biliares.
