Se considera un medicamento antiinflamatorio no esteroideo de primera generación.
El ketorolaco es una clase de medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) en la familia de derivados del ácido acético heterocíclico, utilizado como analgésico.
Usos
Comúnmente utilizado para disminuir el dolor postoperatorio asociado con el tratamiento quirúrgico de las deformidades de la columna vertebral para tratar el dolor moderado a intenso, incluido el dolor después de la cirugía. El ketorolaco es barato, seguro y bien tolerado.
El ketorolaco se usa durante la cirugía ocular para mantener la midriasis o la «relajación» de los músculos del iris que permitirá a los cirujanos realizar la cirugía de catarata.
Las tabletas de ketorolaco convencionales que están disponibles en el mercado no son adecuadas para afecciones inflamatorias agudas en las que se requiere un inicio de acción rápido.
Además, las tabletas convencionales también muestran un cumplimiento deficiente para el paciente, especialmente por parte de los pacientes geriátricos y pediátricos que experimentan dificultad para tragar, y por aquellos que están en cama o que viajan y no tienen fácil acceso al agua.
Para proporcionar a los pacientes el modo de administración más convencional, hubo una necesidad de desarrollar una forma de dosificación que se desintegra rápidamente, particularmente una que se disgrega y disuelve/dispersa en la saliva y puede administrarse sin necesidad de agua, en cualquier momento y en cualquier lugar.
Tales tabletas se denominan tabletas de disolución rápida en la boca. La investigación tuvo como objetivo formular comprimidos de ketorolaco de disolución rápida.
Los resultados mostraron baja variación de peso, buena dureza y friabilidad aceptable. El perfil de liberación reveló que la formulación optimizada (f10) mostró una liberación mayor que el ketorolaco comercial.
Historia del ketorolaco
El ketorolaco fue desarrollado en 1989 por Syntex Corp (ahora parte de Roche). Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1989.
Una formulación intranasal fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos en 2010 para el tratamiento a corto plazo del dolor de moderado a moderadamente intenso que requiere analgesia a nivel de opioide.
A partir de 2015, el costo de un curso típico de medicamentos en los Estados Unidos es menos de US $ 25.
En los Estados Unidos, el ketorolaco fue el único fármaco antiinflamatorio no esteroideo intravenoso ampliamente disponible durante muchos años; una forma IV de paracetemol, que no es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, estuvo disponible en Europa en 2009 y luego en los EE. UU.
La compañía Syntex, de Palo Alto, California desarrolló la solución oftálmica Acular alrededor de 2006.
En 2007, hubo preocupaciones sobre la alta incidencia de efectos secundarios informados. Esto condujo a la restricción en su dosificación y duración máxima de uso. En el Reino Unido, el tratamiento se inició solo en un hospital.
Las pautas de dosificación se publicaron en ese momento. Desde 1990 hasta 1993, se informaron 97 reacciones con un desenlace fatal en todo el mundo.
Contraindicaciones
El ketorolaco está contraindicado en personas con hipersensibilidad, alergias a la medicación, sensibilidad cruzada a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, antecedentes de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, intolerancia al alcohol, insuficiencia renal, hemorragia cerebrovascular, pólipos nasales, angioedema y asma
Existen recomendaciones para el uso prudente de ketorolaco en aquellos que han experimentado enfermedades cardiovasculares, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, insuficiencia cardíaca, trastornos de la coagulación, insuficiencia renal y daño hepático.
Efectos adversos
Aunque son poco comunes, los efectos adversos potencialmente fatales son derrames cerebrales, infarto de miocardio, hemorragia gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxis.
En cuanto a la conducción de vehículos
No maneje a menos que se sienta bien. Un efecto secundario menos serio y más común (> 10%) es somnolencia.
El ketorolaco en tabletas puede hacerlo sentir mareado, cansado o somnoliento, también puede tener dolores de cabeza, trastornos visuales, vértigo o dificultad para dormir. Esto puede afectar su capacidad de conducción.
Los efectos secundarios infrecuentes (<1%) son parestesia, tiempo de sangrado prolongado, dolor en el lugar de la inyección, sudoración, pensamiento anormal, aumento de la producción de lágrimas, edema, palidez, sequedad de boca, sabor anormal, frecuencia urinaria, aumento de las enzimas hepáticas, picazón y otros.
Riñón
El ketorolaco debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal. Puede ser necesario ajustar la dosis de ketorolaco. Por favor consulte a su doctor
El uso de ketorolaco no se recomienda en pacientes con enfermedad renal grave.
Hígado
El ketorolaco se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Puede ser necesario ajustar la dosis de ketorolaco. Por favor consulte a su doctor
El uso de ketorolaco no se recomienda en pacientes con enfermedad hepática grave y enfermedad hepática activa. Informe a su médico si desarrolla cualquier signo o síntoma de ictericia mientras toma este medicamento.
Lactancia
El ketorolaco debe usarse con precaución durante la lactancia. La lactancia materna debe mantenerse hasta que se complete el tratamiento de la madre y se elimine el medicamento de su cuerpo.
El ketorolaco puede causar la constricción prematura del ductus arteriosis en un bebé durante el tercer trimestre del embarazo. La función de las plaquetas disminuye en relación con el uso de ketorolaco.
La práctica de restringir el tratamiento con ketorolaco se debe a su potencial para causar daño renal.
Interacciones
El ketorolaco puede interactuar con otros medicamentos. El probenecid puede aumentar la probabilidad de tener una reacción adversa o experimentar un efecto secundario cuando se toma con ketorolaco. La pentoxifilina puede aumentar el riesgo de hemorragia.
Cuando se toma aspirina al mismo tiempo que ketorolaco, la efectividad disminuye. Los efectos gastrointestinales problemáticos son aditivos y son más probables si se toman suplementos de potasio, aspirina, otros antiinflamatorios no esteroideos, corticosteroides o alcohol al mismo tiempo.
La efectividad de los antihipertensivos y diuréticos puede reducirse. El uso de ketorolaco puede aumentar los niveles séricos de litio hasta el punto de toxicidad. La toxicidad para el metotrexato es más probable si se toma ketorolaco al mismo tiempo.
El riesgo de hemorragia aumenta con los medicamentos concurrentes: clopidogrel, cefoperazona, ácido valproico, cefotetan, eptifibatida, tirofiban y copidina. Los anticoagulantes y los medicamentos trombolíticos también aumentan la probabilidad de sangrado.
Los medicamentos utilizados para tratar el cáncer pueden interactuar con el ketorolaco junto con la radioterapia. El riesgo de toxicidad para los riñones aumenta cuando se toma ketorolaco con ciclosporina.
Existen interacciones con ketorolaco con algunos suplementos a base de hierbas, Panax ginseng, clavo de olor, jengibre, árnica, matricaria, dong quai, manzanilla y el Ginkgo biloba aumentan el riesgo de hemorragia.
Mecanismo de acción
El principal mecanismo de acción responsable de los efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos del ketorolaco es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo competitivo de la enzima ciclooxigenasa (COX).
El ketorolaco es un inhibidor no selectivo de la enzima ciclooxigenasa. Se ha evaluado que el ketorolaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo de mayor riesgo en comparación con el aceclofenaco, el celecoxib y el ibuprofeno.
Preguntas frecuentes de los usuarios
¿Es el ketorolaco más fuerte que la hidrocodona?
No, ketorolaco no es más fuerte que la hidrocodona. Los agentes opiáceos (hidrocodona) son generalmente más fuertes para aliviar el dolor que un medicamento antiinflamatorio no esteroideo como el ketorolaco.
¿Es el ketorolaco un relajante muscular?
No, ketorolaco no es un relajante muscular. Es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo y se puede usar para tratar el dolor leve y la inflamación.
¿Ketorolaco es una sustancia adictiva o controlada?
No. ketorolaco no es una sustancia adictiva o controlada, sin embargo, se puede obtener solo en la producción de una receta válida.
¿Tiene fecha de vencimiento?
Al igual que todos los medicamentos, el ketorolaco tiene una fecha de caducidad, que se imprimirá en el frasco de solución o la caja de pastillas. No use ketorolaco más allá de la fecha de caducidad.
