Es un descongestionante nasal que proporciona alivio de la incomodidad nasal causada por resfriados, alergias y fiebre del heno.
Pertenece a una clase de medicamentos llamados Vasopresores, y funciona al reducir la hinchazón de los vasos sanguíneos en la nariz.
La Fenilefrina alivia los síntomas, pero no trata la causa de los síntomas ni acelera la recuperación.
Es el ingrediente activo en docenas de productos genéricos, incluidos los medicamentos para la tos en niños y los medicamentos de venta libre.
En 2011, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) emitió una alerta de seguridad sobre ciertos productos recetados para la tos, el resfriado y las alergias no aprobados que contienen Fenilefrina en combinación con otros medicamentos.
Estos productos actualmente no están aprobados por la FDA para seguridad, eficacia y calidad. Por lo tanto no es común encontrarlos en el mercado y presentan poca distribución.
La FDA pidió a las compañías farmacéuticas que dejen de enviar muchos de estos productos para su venta en los Estados Unidos debido a preocupaciones sobre el uso inapropiado en niños pequeños, combinaciones potencialmente peligrosas de Fenilefrina y reportes de uso excesivo a través de productos de «liberación temporal».
Advertencias
No debe usar medicamentos que contengan Fnilefrina si ha usado un inhibidor de la Monoamino oxidasa (IMAO) en los últimos 14 días debido a una interacción farmacológica potencialmente peligrosa.
También debe preguntarle a un médico si la Fenilefrina es segura para usar si tiene las siguientes condiciones:
- Enfermedad del corazón.
- Alta presión sanguínea.
- Diabetes.
- Trastorno de la tiroides.
Si queda embarazada mientras usa Fenilefrina, informe a su médico inmediatamente. Ya que este medicamento puede presentar grandes riesgos para la salud del feto y de la madre.
Si sus síntomas no mejoran dentro de los 7 días posteriores al inicio del tratamiento con Fenilefrina, o si tiene fiebre, interrumpa la administración del fármaco y llame a su médico.
Los productos combinados sin receta para la tos y el resfriado, incluidos los que contienen Fenilefrina, pueden causar efectos secundarios graves o la muerte en niños pequeños.
No le dé estos productos a niños menores de 4 años de edad, tenga precaución y siga cuidadosamente las instrucciones del paquete en niños de 4 a 11 años.
Lea la etiqueta cuidadosamente para asegurarse de que sea el producto adecuado para un niño de esa edad. No le dé productos de Fenilefrina que están hechos para adultos a niños.
El medicamento líquido edulcorado artificialmente puede contener Fenilalanina. Verifique la etiqueta del medicamento si tiene fenilcetonuria, un trastorno hereditario que causa la acumulación del aminoácido fenilalanina.
Efectos secundarios
- Pérdida de apetito.
- Calor, hormigueo o enrojecimiento debajo de su piel.
- Inquietud o excitabilidad (especialmente en niños).
- Problemas de sueño como insomnio.
- Salpullido o picazón en la piel.
Dosificación de Fenilefrina
Este medicamento está disponible solo y en combinación con otros medicamentos como tabletas, líquidos o tiras de disolución por vía oral.
Por lo general, se toma cada cuatro horas, según sea necesario, y también está disponible en formularios de divulgación extendida que generalmente se toman una o dos veces al día.
Pregúntele a su médico o farmacéutico cuál es el mejor producto para sus síntomas.
Siga las instrucciones en su etiqueta de prescripción o la etiqueta del paquete.
Tome Fenilefrina exactamente como se lo indiquen. No tome más o menos de este medicamento ni lo tome con más frecuencia de lo recetado por su médico o indicado en la etiqueta.
También debe consultar cuidadosamente las etiquetas de los productos para la tos y el resfriado sin receta antes de usar dos o más productos al mismo tiempo.
Estos productos pueden contener los mismos ingredientes activos y tomarlos juntos podría causar una sobredosis.
Es importante que mantenga una lista escrita de todos los medicamentos con y sin receta que está tomando, así como de cualquier producto como vitaminas, minerales u otros suplementos dietéticos.
Lleve esta lista con usted cada vez que visite a un médico, un farmacéutico o si ingresa en un hospital.
Consideraciones
¿Dosis de Fenilefrina perdida u olvidada?
Los medicamentos que contienen Fenilefrina generalmente se toman según sea necesario.
Si su médico le ha indicado tomar Fenilefrina con regularidad, tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es casi la hora de la próxima dosis, omita la olvidada y continúe con su horario regular de dosificación. Nunca duplique para compensar la dosis olvidada.
Farmacología
La Fenilefrina se usa como descongestionante nasal y agente cardiotónico. Es un agonista del receptor α1 postsináptico con poco efecto sobre los receptores beta del corazón.
La administración parenteral de Fenilefrina causa un aumento en las presiones sistólica y diastólica, una ligera disminución en el gasto cardíaco y un aumento considerable en la resistencia periférica.
La mayoría de los lechos vasculares están contraídos, y los flujos renales, esplácnicos, cutáneos y de las extremidades se reducen al tiempo que aumenta el flujo sanguíneo coronario.
La Felefrina también causa constricción de los vasos pulmonares y el aumento de la presión arterial pulmonar. La vasoconstricción en la mucosa del tracto respiratorio conduce a una disminución del edema y un mayor drenaje de las cavidades sinusales.
Mecanismo de acción
En general, los receptores adrenérgicos median la contracción y el crecimiento hipertrófico de las células del músculo liso. Los receptores αlfa 1 son receptores de 7 dominios transmembrana acoplados a proteínas G.
Se han identificado tres subtipos de receptores αlfa1, que comparten aproximadamente un 75% de homología en sus dominios transmembrana: α1A (cromosoma 8), α1B (cromosoma 5) y α1D (cromosoma 20). La Fenilefrina parece actuar de manera similar en los tres subtipos de receptores.
Los tres subtipos de receptores parecen estar involucrados en el mantenimiento del tono vascular. El receptor α1A mantiene el tono vascular basal mientras que el receptor α1B medios los efectos vasoconstrictores de los agonistas α1 exógenos.
La activación del receptor α1 activa las proteínas Gq, lo que da como resultado la estimulación intracelular de las fosfolipasas C, A2 y D.
La Fenilefrina disminuye la congestión nasal al actuar sobre los receptores α1-adrenérgicos en las arteriolas de la mucosa nasal para producir constricción; esto conduce a una disminución del edema y un mayor drenaje de las cavidades sinusales.
Absorción
La Fenilefrina es completamente absorbida después de la administración oral. Tiene una biodisponibilidad reducida (en comparación con la pseudoefedrina) después de la administración oral debido al significativo metabolismo de primer paso en la pared intestinal.
En comparación con la administración intravenosa, la biodisponibilidad es aproximadamente del 38%. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan aproximadamente 0,75 2 horas después de la administración oral.
La Fenilefrina debe administrarse por vía parenteral para lograr efectos cardiovasculares. Ocasionalmente, se observan efectos sistémicos luego de la inhalación oral.
Metabolismo
Este fármaco se somete a un extenso metabolismo de primer paso en la pared intestinal y un extenso metabolismo en el hígado.
La unión de sulfato, principalmente en la pared intestinal, y el metabolismo oxidativo por la monoamino oxidasa (MAO) representan las principales vías de metabolismo. La glucuronidación se produce en menor medida.
La Fenilefrina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina.
Interacciones con otros fármacos
Tetrahidroisoquinolina: puede aumentar las actividades hipertensivas de la Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Experimental.
Acebutolol: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos se puede aumentar cuando la Fenilefrina se combina con Acebutolol. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado.
Acemetacina: la eficacia terapéutica de la Acemetacina puede disminuir cuando se usa en combinación con Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, Experimental, de Investigación.
Acetaminofén: la concentración sérica de Fenilefrina puede aumentarse cuando se combina con paracetamol. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado.
Alfuzosina: puede disminuir las actividades vasoconstrictoras de la Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, en investigación.
Amineptina: puede aumentar las actividades vasopresoras de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Ilícito, retirado.
Amitriptilina: puede aumentar las actividades vasopresoras de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado.
Amoxapina: puede aumentar las actividades vasopresoras de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado.
Anfetamina: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos se puede aumentar cuando la Anfetamina se combina con Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, ilícito.
Brofaromina: puede aumentar las actividades hipertensivas de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Experimental.
Bromocriptina: puede aumentar las actividades hipertensivas de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, en investigación.
Bucindolol: puede disminuir las actividades vasoconstrictoras de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Investigacional.
Bunazosina: puede disminuir las actividades vasoconstrictoras de Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Investigacional.
Cabergolina: puede aumentar las actividades hipertensivas de la Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado.
Carburo de calcio: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la Carbimida de calcio se combina con Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Retirado.
Celiprolol: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la Fenilefrina se combina con Celiprolol. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, en investigación.
Clorfentermina: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Fenilefrina con Clorfentermina. Estado de aceptación farmacéutica: Ilícito, retirado.
Clenbuterol: el riesgo o la gravedad de los efectos adversos se puede aumentar cuando la Fenilefrina se combina con Clenbuterol. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, en investigación, aprobado por el veterinario.
Clomipramina: puede aumentar las actividades vasopresoras de la Fenilefrina. Estado de aceptación farmacéutica: Aprobado, aprobado por el veterinario.
