Acetazolamida: Indicaciones, Mecanismo de Acción, Administración, Efectos Adversos y Toxicidad

inhibidor de la enzima anhidrasa carbónica

Es un medicamento diurético e inhibidor de la anhidrasa carbónica que se usa para tratar varias enfermedades.

Indicaciones de la acetazolamida

Indicaciones aprobadas por la FDA

  • Glaucoma.
  • Hipertensión intracraneal idiopática.
  • Insuficiencia cardíaca congestiva.
  • Vértigo.
  • Parálisis periódica.
  • Epilepsia.

Indicaciones no aprobadas por la FDA

  • Apnea central del sueño.
  • La ectasia dural en el síndrome de Marfan.
  • Daño renal inducido por metotrexato.

Es una opción de tratamiento clásica para el glaucoma, ya que causa una reducción en el humor acuoso. Además, se utiliza para el tratamiento del mal de altura dado su mecanismo de acción básico. La medicación trabaja para excretar bicarbonato.

Al hacerlo, alcaliniza la orina, ya que hay más bicarbonato en la orina. Como resultado, la sangre es más ácida dado que el bicarbonato se ha excretado. Existen mecanismos que equiparan los niveles de dióxido de carbono en el cuerpo con el nivel de acidez.

Esto da lugar a un mecanismo compensatorio artificial a lo que el cuerpo cree que es el exceso de dióxido de carbono. Esto resulta en una respiración más rápida y más profunda.

El resultado de esto es niveles más altos de oxígeno en el cuerpo. Esto mejora la capacidad del cuerpo para ajustarse a los niveles de altitud más altos.

Los efectos secundarios comunes que se observan con este medicamento incluyen fatiga, dolor abdominal, náuseas, vómitos y también parestesia.

También existen efectos secundarios raros como el síndrome de Stevens-Johnson. El medicamento se usa por vía oral y por vía intravascular. No debe ser utilizado por personas con insuficiencia renal o hepática.

También se sabe que el medicamento interactúa con ciertos antibióticos, bicarbonato de sodio, anfetaminas y salicilatos.

El rango de dosis recomendado para el tratamiento del glaucoma es de 250 mg por día a 1000 mg por día. Típicamente, la dosis será de 250 a 500 mg por día. El rango de 500 a 1000 mg por día se utiliza para tratar el mal de altura.

Se recomiendan dosis más bajas para tratar el edema, la epilepsia y la diuresis en la insuficiencia cardíaca congestiva. El rango utilizado para esas condiciones suele ser de 250 a 375 mg. Sin embargo, la epilepsia puede requerir dosis más altas que llegan hasta 1000 mg por día.

Mecanismo de acción de la acetazolamida

La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica. Eso significa que este medicamento funciona para causar una acumulación de ácido carbónico al prevenir su descomposición.

El resultado es un pH más bajo en la sangre dado el aumento del ácido carbónico, que tiene una reacción reversible en bicarbonato y un ion hidrógeno.

La anhidrasa carbónica se encuentra en los glóbulos rojos y también en el túbulo proximal del riñón. Trabaja para reabsorber sodio, bicarbonato y cloruro.

Una vez que la acetazolamida inhibe la anhidrasa carbónica, el sodio, el bicarbonato y el cloruro se excretan en lugar de reabsorberse. Esto también conduce a la excreción del exceso de agua.

El resultado clínico es disminución de la presión arterial, disminución de la presión intracraneal y también disminución de la presión intraocular. La excreción de bicarbonato también aumenta la acidez de la sangre.

Los niveles de humor acuoso disminuyen en los ojos, y existen mecanismos compensatorios para el aumento de la acidez de la sangre, por ejemplo, (por ejemplo, hiperventilación).

Todo el proceso de excreción que es inhibido por la anhidrasa carbónica está esencialmente trabajando para acidificar la orina y reabsorber el bicarbonato.

La acetazolamida alterará todo el proceso al aumentar el sodio en la orina y al aumentar el bicarbonato en la orina que alcaliniza la orina. La diuresis es el otro resultado.

Administración de la acetazolamida

La acetazolamida se toma por vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos, y el paciente debe tomar muchos líquidos con el medicamento. Las dosis disponibles son tabletas de 125 mg, 250 mg y 500 mg.

Estos también están disponibles en forma de liberación instantánea y extendida.

Se dispone de administración intravenosa (IV) de acetazolamida. Sin embargo, no se recomienda la administración intramuscular (IM) de acetazolamida.

Efectos adversos de la acetazolamida

Existe una amplia gama de efectos adversos generales y específicos que pueden inducirse mediante el uso de acetazolamida:

  • La fatiga.
  • Las náuseas.
  • Los vómitos.
  • El dolor abdominal.
  • La diarrea se observan con frecuencia en los pacientes.

Algunos otros pacientes experimentarán:

  • Parestesia.
  • Heces negras.
  • Disminución de la libido.
  • Tinnitus.
  • Alteración del gusto.

También hay informes de pacientes que desarrollan depresión mientras usan acetazolamida o desarrollan un sabor amargo o metálico. Con menos frecuencia, existe un riesgo de desarrollar acidosis metabólica, así como hiponatremia e hipopotasemia.

También se pueden ver cálculos renales, pero son poco frecuentes. En raras ocasiones, los pacientes desarrollan síndrome de Stevens-Johnson, anemia aplásica, agranulocitosis, necrólisis epidérmica tóxica o necrosis hepática fulminante.

Contraindicaciones de la acetazolamida

Dado que la acetazolamida disminuye la eliminación del amoníaco, los pacientes que tienen una función hepática o enfermedad hepática disminuida no deben usar acetazolamida. El uso puede precipitar el desarrollo de encefalopatía hepática.

La acetazolamida puede inducir anomalías electrolíticas. Como tal, las personas con hipopotasemia o hiponatremia no deben usarla. De manera similar, puede disminuir la función renal y debe ser evitado por cualquier persona con enfermedad renal o función renal disminuida.

Los pacientes con acidosis hiperclorémica no deben usar acetazolamida.

Aunque la acetazolamida no causa la prolongación del intervalo QT; las personas con QT prolongado deben usarlo con precaución y controlar sus niveles de potasio, dada la capacidad del medicamento para causar hipopotasemia.

Los pacientes con alergia a las sulfonamidas no deben usar acetazolamida.

Se sabe que la acetazolamida interactúa con varias clases de medicamentos. Si un paciente toma anfetaminas, es probable que desarrollen un aclaramiento reducido de las anfetaminas. Esto se debe a que la acetazolamida aumenta el pH de la orina.

Por el contrario, aumenta la excreción de litio y, por lo tanto, la eficacia del litio puede reducirse. La acetazolamida también disminuye la excreción de fenitoína, primidona y quinidina.

Los pacientes que toman estos medicamentos pueden desarrollar toxicidad si también usan acetazolamida.

Los pacientes que toman salicilatos pueden desarrollar toxicidad si comienzan a tomar acetazolamida. Además, los pacientes que toman bicarbonato de sodio aumentan su riesgo de formación de cálculos renales si se usa acetazolamida al mismo tiempo.

Cualquier paciente que use anti-folatos, incluyendo metotrexato y trimetoprim, no debe usar acetazolamida. Además, cualquier paciente que tome cualquier otro inhibidor de la anhidrasa carbónica también debe evitar este medicamento.

Los pacientes con antecedentes de desarrollar una erupción grave deben evitar el uso de acetazolamida, ya que puede inducir el síndrome de Stevens-Johnson.

La acetazolamida es un medicamento de Categoría C y solo debe usarse en el embarazo si los beneficios superan los riesgos para el bebé por nacer. Hay informes de teratogenicidad en estudios con animales. De manera similar, solo debe usarse en madres lactantes si los beneficios superan los riesgos.

Toxicidad

Ha habido informes de toxicidad del sistema nervioso central (SNC) con síntomas positivos que incluyen fatiga, letargo y confusión. Los síntomas se resuelven por sí mismos después de la interrupción del tratamiento con acetazolamida.

No existe un antídoto específico para una sobredosis de acetazolamida.

La acetazolamida no es un medicamento de uso frecuente en la medicina clínica, pero es importante para los trabajadores de la salud (por ejemplo, enfermeros, médicos de atención primaria, urgencias) para conocer los efectos adversos y las contraindicaciones del medicamento.

Los pacientes deben ser educados por el equipo, incluido el clínico, la enfermera y el farmacéutico, sobre la dosis y las indicaciones del medicamento y para informar sobre cualquier efecto secundario.

Debido a que no existe un antídoto para la acetazolamida, es importante enfatizar que el paciente busque atención inmediata si hay una sobredosis.