Cefalosporinas: Clasificación, Tipos, Efectos Secundarios, Farmacología, Advertencias y Precauciones

La penicilina y la cefalosporinas

Son un gran grupo de antibióticos derivados del hongo Acremonium (anteriormente llamado Cephalosporium) que funcionan de manera similar a las penicilinas.

Este hongo produjo tres compuestos principales, históricamente llamados Cefalosporina N y C, y P, de los cuales se derivaron las primeras cefalosporinas. Las cefalosporinas son bactericidas (matan bacterias) y pertenecen a una clase conocida como betalactámicos.

Se unen y bloquean la actividad de las enzimas responsables de la fabricación de Peptidoglicano, un componente importante de la pared celular bacteriana.

Se llaman antibióticos de amplio espectro porque son efectivos contra una gran variedad de bacterias.

Estos medicamentos se usan para tratar infecciones bacterianas, que incluyen:

  • Infecciones de oído.
  • Neumonía.
  • Infecciones de la piel.
  • Infecciones renales.
  • Infecciones de transmisión sexual como la gonorrea.
  • Infecciones óseas.
  • Faringitis estreptocócica y otras infecciones de garganta.
  • Meningitis.

Comparten una similitud molecular con las penicilinas, por lo que pueden provocar una mala reacción en las personas alérgicas a las penicilinas.

¿Cuáles son algunos ejemplos?

  • Ancef y Kefazol (cefazolin).
  • Ceclor y Cefaclor (cefaclor).
  • Cefdinir.
  • Ceftin y Zinacef (cefuroxime).
  • Duricef (cefadroxilo).
  • Keflex y Keftabs (cefalexina).
  • Maxipime (cefepime).
  • Rocephin (ceftriaxona).
  • Suprax (cefixima).
  • Teflaro (ceftaroline fosamil).

¿Cómo se clasifican?

Se clasifican en generaciones. Los medicamentos de primera generación son efectivos principalmente contra organismos gram-positivos. Las generaciones más altas generalmente tienen espectros expandidos contra bacilos gram-negativos aeróbicos.

Desde que se descubrió la primera cefalosporina en 1945, los científicos han estado mejorando las estructuras para hacerlas más efectivas contra una gama más amplia de bacterias.

Cada vez que la estructura cambia, se produce una nueva «generación» de cefalosporinas.

Las de primera generación funcionan principalmente contra infecciones que se consideran fáciles de tratar, mientras que las cefalosporinas de última generación tienden a reservarse para infecciones bacterianas más graves.

Hasta ahora hay cinco generaciones y todas éstas comienzan con cef, ceph o kef.

Tipos de cefalosporinas

  • De primera generación.
  • De segunda generación.
  • De tercera generación.
  • De cuarta generación.

Cefalosporinas de primera generación.

Se refieren al primer grupo de cefalosporinas descubiertas. Su actividad óptima es contra bacterias grampositivas tales como estafilococos y estreptococos.

Tienen poca actividad contra las bacterias gramnegativas. Estas drogas tienen una excelente actividad contra Cocos grampositivos.

Las cefalosporinas orales de primera generación se usan comúnmente para infecciones cutáneas y de tejidos blandos sin complicaciones, que generalmente se deben a estafilococos y estreptococos.

Algunas son:

  • Cefadroxilo.
  • Cefradina.
  • Cefalexina.
  • Cefazolina.

Cefalosporinas de segunda generación.

Son activas contra Cocos grampositivos y ciertos bacilos gramnegativos.

Estos medicamentos pueden ser ligeramente menos activos contra los cocos gram-positivos que las cefalosporinas de primera generación.

A menudo se usan para infecciones polimicrobianas que incluyen bacilos gramnegativos y cocos grampositivos. Pueden usarse en sepsis intraabdominal, úlceras de decúbito e infecciones del pie diabético.

Las cefalosporinas de segunda generación siguieron a las de primera generación y algunas de ellas son:

  • Cefotetan.
  • Cefuroxima.
  • Cefprozil.
  • Loracarbef.
  • Cefoxitina.

Cefalosporinas de tercera generación.

Éstas siguieron a las de segunda generación. Ninguna tercera generación de cefalosporinas trata todos los escenarios de enfermedades infecciosas.

Cefotaxime y Ceftizoxime ofrecen la mejor cobertura grampositiva de todos los agentes de tercera generación; Ceftazidima y Cefoperazona son únicas ya que brindan cobertura antipseudomonal.

La Ceftriaxona tiene una semivida larga que permite la administración una vez al día y todas las cefalosporinas de tercera generación a excepción de la Cefoperazona penetran en el líquido cefalorraquídeo.

Estas drogas son activas contra Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae que no producen betalactamasa de tipo AmpC ni betalactamasa de espectro extendido.

Algunas cefalosporinas de tercera generación tienen una actividad relativamente pobre contra los cocos grampositivos. Si se usan para infecciones cutáneas y de tejidos blandos, deben restringirse a infecciones no complicadas debidas a estreptococos.

Estas cefalosporinas tienen muchos usos clínicos, al igual que la cefalosporina de cuarta generación.

Cuarta generación de cefalosporinas.

Se refieren al cuarto grupo de cefalosporinas descubiertas. Están estructuralmente relacionados con las de tercera generación, pero poseen un grupo adicional de amonio, lo que les permite penetrar rápidamente a través de la membrana externa de bacterias Gramnegativas, mejorando su actividad.

También son activos contra las bacterias productoras de betalactamasa que pueden inactivar cefalosporinas de tercera generación.

Tienen una actividad excelente contra bacterias gram-positivas tales como estafilococos sensibles a la meticilina, neumococos resistentes a la penicilina y estreptococos del grupo viridans.

Cefepime es la única cefalosporina de cuarta generación disponible en los Estados Unidos.

Farmacología

Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los fluidos corporales y en la FEC de la mayoría de los tejidos, especialmente cuando está presente la inflamación, porque aumenta la difusión.

Sin embargo, las únicas que alcanzan niveles de líquido cefalorraquídeo lo suficientemente altos como para tratar la meningitis son:

  • Ceftriaxona.
  • Cefotaxima.
  • Ceftazidime.
  • Cefepime.

La mayoría de las cefalosporinas se excretan principalmente por la orina, por lo que sus dosis deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal. Cefoperazona y Ceftriaxona, que tienen una excreción biliar significativa, no requieren tal ajuste de dosis.

¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes?

  • Malestar estomacal.
  • Náuseas o vómitos.
  • Diarrea.
  • Zorzal (hongo blanco en la boca), infección de levadura u otra infección por hongos.
  • Anormalidades sanguíneas.
  • Sarpullido o picazón.

Advertencias y precauciones

Las personas que son alérgicas a las penicilinas, o cualquier ingrediente inactivo que se encuentre en estas drogas, no deben tomarlas.

Como con todos los antibióticos, es importante que termine todo el curso que le recetaron, incluso si se siente mejor. Esta es la única forma de garantizar que la infección desaparezca por completo.

De lo contrario, la infección podría volver y ser mucho más difícil de tratar la segunda vez.