Pertenece a un grupo de medicamentos llamados antipsicóticos. Estos medicamentos funcionan sobre el equilibrio de sustancias químicas en el cerebro.
Un médico especialista le recetará la clozapina, que controlará minuciosamente su progreso. La clozapina se prescribe para aliviar los síntomas de la psicosis, este es el nombre utilizado por los médicos para describir un estado de ánimo desordenado.
La clozapina se prescribe en particular para personas con esquizofrenia. La esquizofrenia es un problema de salud mental que causa ideas, creencias y experiencias desordenadas. Las personas con esquizofrenia pueden tener dificultades para saber qué pensamientos y experiencias son verdaderas y reales y cuáles no.
Síntomas similares a estos también pueden ocurrir a veces en personas que tienen la enfermedad de Parkinson .
Dosificación de la clozapina
Adulto: esquizofrenia PO 12.5 mg 1-2 veces el día 1 seguido de 25 mg 1-2 veces el día 2, aumentado gradualmente en incrementos de 25-50 mg hasta 300 mg / día con 14-21 días. Incrementos subsecuentes de 50-100 mg pueden hacerse 1-2 veces por semana. Dosis habitual: 200-450 mg / día. Máx .: 900 mg / día.
Psicosis en la enfermedad de Parkinson inicial: 12.5 mg al acostarse. Puede aumentar en incrementos de 12.5 mg hasta dos semanas, no> 50 mg / día al final de la segunda semana. Dosis usual: 25-37.5 mg / día. Máx .: 100 mg / día.
Ancianos: ≥60 años inicialmente, 12.5 mg en el día 1, aumentar posteriormente en incrementos de 25 mg diarios.
Administración
Puede tomarse con o sin alimentos.
Contraindicaciones
- Paciente con íleo paralítico.
- Epilepsia incontrolada.
- Antecedentes de colapso circulatorio.
- Psicosis alcohólica o tóxica.
- Intoxicación por drogas.
- Coma o depresión grave del SNC.
- Enfermedad cardíaca grave (p. Ej. Miocarditis).
- Supresión de la médula ósea.
- Trastornos mieloproliferativos o cualquier anomalía de glóbulos blancos o sangre diferencial, historial de neutropenia inducida por medicamentos o agranulocitosis.
- Insuficiencia renal grave.
Precauciones especiales
- Paciente con factores de riesgo de accidente cerebrovascular, antecedentes de síndrome de QT prolongado.
- Antecedentes de convulsiones o afecciones que disminuyen el umbral convulsivo.
- Antecedentes de insuficiencia cardíaca o hallazgos cardíacos anormales en el examen.
- Hiperplasia prostática benigna.
- Glaucoma de ángulo cerrado.
- Antecedentes de enfermedad colónica o cirugía abdominal baja.
- Evitar abstinencia abrupta.
- Ancianos con psicosis relacionada con la demencia.
- Insuficiencia renal hepática o leve a moderada.
- Embarazo y lactancia.
Las reacciones adversas a medicamentos
- Sedación.
- Ganancia de peso.
- Neutropenia reversible.
- Eosinofilia.
- Taquicardia.
- Hipotensión ortostática.
- Mareos.
- Hipersalivación nocturna.
- Cefalea.
- Náuseas.
- Vómitos.
- Estreñimiento.
- Incontinencia urinaria y retención.
- Fatiga.
- Fiebre transitoria.
- Anomalías de la homeostasis de la glucosa y el inicio de la DM.
- Síntomas obsesivo compulsivos.
Rara vez
- Anemia.
- Trombocitopenia.
- Trastornos extrapiramidales incluyendo discinesia tardía.
- Colapso circulatorio con paro cardíaco y respirador.
- HTA.
- Disfagia.
- Agrandamiento de la glándula parótida.
- Confusión.
- Delirio.
- Tromboembolismo.
- Pancreatitis aguda.
- Hepatitis e ictericia colestásica.
Embarazo
Los estudios de reproducción animal no han demostrado un riesgo fetal.
Sin embargo, no hay estudios controlados en mujeres embarazadas o los estudios de reproducción animal han mostrado un efecto adverso (que no sea una disminución de la fertilidad) que no se confirmó en estudios controlados en mujeres en el primer trimestre (y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores).
Asesoramiento al paciente
Este medicamento puede causar sedación y reduce el umbral de convulsiones. Si se ve afectado, evite conducir o manejar maquinaria.
Evite fumar cigarrillos.
Parámetros de monitoreo
Controle los signos cardíacos y vitales, los leucocitos y el recuento sanguíneo diferencial cada semana durante 18 semanas y luego al menos cada 2 semanas; monitoreo clínico de la hiperglucemia.
Sobredosis
Síntomas
- Somnolencia.
- Letargo.
- Arreflexia.
- Coma.
- Confusión.
- Alucinaciones.
- Agitación.
- Delirio.
- Hiperreflexia.
- Convulsiones.
- Hipersalivación.
- Midriasis.
- Visión borrosa.
- Termolabilidad.
- Hipotensión.
- Colapso.
- Taquicardia.
- Arritmias cardíacas.
- Neumonía por aspiración.
- Disnea.
- Depresión o insuficiencia respiratoria.
Manejo: tratamiento sintomático y de apoyo. Establezca y mantenga las vías respiratorias y garantice una ventilación y oxigenación adecuadas.
Lavado gástrico y / o administración de carbón activado en las primeras 6 horas después de la ingestión. Se necesita supervisión médica estrecha durante al menos 5 días debido a la posibilidad de reacciones tardías.
Interacciones
Con otros medicamentos
Mayor riesgo y / o gravedad de la supresión de la médula ósea con supresores de la médula ósea (p. Ej., Carbamazepina, cloranfenicol), sulfonamidas (p. Ej. Cotrimoxazol), analgésicos de pirazolona (por ejemplo, fenilbutazona), penicilamina, agentes citotóxicos o inhibidores de acción prolongada de antipsicóticos.
El uso concomitante con benzodiazepinas puede aumentar el riesgo de colapso circulatorio que puede conducir a un paro cardíaco y / o respiratorio.
Depresión aditiva del SNC e interferencia cognitiva y de rendimiento motor con IMAO y depresores del SNC, incluidos antihistamínicos, benzodiazepinas y analgésicos opioides.
Puede potenciar los efectos de anticolinérgicos o antihipertensivos. Aumento de la concentración plasmática de sustancias altamente unidas a proteínas (p. Ej., Warfarina, digoxina).
Disminución de las concentraciones plasmáticas con fenitoína.
Mecanismo de acción
Descripción: la clozapina es un derivado de dibenzodiazepina y un prototipo de antipsicóticos atípicos. Se propone que su eficacia terapéutica esté mediada por el antagonismo de los receptores D 2 y 5-HT 2A .
También actúa como un antagonista en α-adrenérgico, histamina H 1 , colinérgico y otros receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos.
Farmacocinética
Absorción: bien absorbida del tracto gastrointestinal.
Biodisponibilidad: aproximadamente 50%.
Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima: aproximadamente 2.5 horas.
Unión a proteínas plasmáticas: aproximadamente 95%.
Metabolismo: casi completamente metabolizado a través de N- desmetilación, hidroxilación y N-oxidación principalmente mediada por la isoenzima CYP1A2.
Excreción: a través de la orina (aproximadamente 50%) y heces (30%) como metabolitos y trazas de medicamento sin cambios.
Semi-vida de eliminación terminal: aproximadamente 12 horas.
Almacenamiento
Almacenar entre 15-30 ° C.
