Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo en el grupo de derivados del ácido propiónico, que también incluye ibuprofeno y naproxeno, entre otros.
Se comercializa como sal de sodio bajo los nombres comerciales Loxoprofen Sodium, Oxeno o Loxomac. Está disponible para la administración oral, rectal, tópico e intravenoso.
Farmacología
Los mecanismos exactos de acción del loxoprofeno son desconocidos.
Se cree que sus efectos antiinflamatorios se deben a la inhibición tanto de la citooxigenasa-1 (COX-1) como de la citooxigenasa-2 (COX-2).
Esto conduce a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Los efectos antipiréticos pueden deberse a la acción sobre el hipotálamo, lo que resulta en un aumento del flujo sanguíneo periférico, vasodilatación y posterior disipación de calor.
Mecanismo de acción
El loxoprofeno es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa. Funciona al reducir la síntesis de prostaglandinas del ácido araquidónico.
Es un profármaco que se convierte rápidamente en metabolito activo después de administración oral.
Indicaciones
Este medicamento se usa para:
- El síndrome articular (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota).
- Enfermedades inflamatorias degenerativas y crónicas del sistema musculoesquelético (osteocondrosis, osteoartritis, periartropatii).
- Inflamación postraumática de tejidos blandos y del sistema musculoesquelético (esguinces, hematomas).
- Dolor en la columna vertebral.
- Neuralgia.
- Mialgia.
- Artralgia.
- Dolor e inflamación después de una cirugía o lesión.
- Migraña.
- Algomenorrea.
- Dolor con bursitis.
- Proctitis.
- Cólico (biliar y renal).
- Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de los órganos otorrinolaringológicos.
Además, puede aplicarse como uso local para:
- La inhibición de la miosis durante la cirugía para la prevención de la catarata de edema macular cistoide asociado con la extracción y la implantación de la lente.
- La naturaleza no infecciosa del ojo inflamatorio.
- La inflamación postraumática en la herida penetrante y no penetrante del globo ocular.
Dosis
Para el uso oral para adultos, la dosis única es de 25 a 50 mg de 2 a 3 veces al día.
La frecuencia de consumo depende de la forma de dosificación empleada, la gravedad de la enfermedad.
Rectalmente la dosis es de 1 a 3 veces al día.
Para el tratamiento de afecciones agudas o la exacerbación del uso de edema crónico, se aplica por vía intramuscular en dosis de 75 mg una vez al día.
Para niños mayores de 6 años y adolescentes la dosis diaria es de 2 mg.
Como tópico se aplica una dosis de 2 a 4 g (dependiendo del tamaño del área dolorida) en el área afectada de 3 a 4 veces al día.
Cuando se usa en oftalmología, la frecuencia y la duración de la administración se determinan individualmente.
La dosis diaria máxima oral para adultos es de 150 mg. Debe tomarse inmediatamente después de las comidas.
Interacciones
Anticoagulantes de tipo cumarina
Varios estudios controlados a corto plazo no pudieron demostrar que el loxoprofeno afecta significativamente los factores de coagulación cuando se administra a individuos con anticoagulantes tipo cumarina.
Sin embargo, se ha informado sangrado cuando se ha administrado loxoprofeno y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos a pacientes que toman anticoagulantes de tipo cumarínico.
Por lo tanto, el médico debe tener precaución al administrar loxoprofeno a pacientes que toman anticoagulantes.
Aspirina
Se ha mostrado que la aspirina administrada con loxoprofeno, produce una disminución neta de la actividad antiinflamatoria con niveles sanguíneos reducidos del medicamento sin aspirina.
Los estudios de dosis únicas de biodisponibilidad en personas normales no han demostrado un efecto ontradictori de la aspirina en los niveles sanguíneos con loxoprofeno.
Sin embargo, no se han realizado estudios clínicos correlativos.
Furosemida
Los estudios clínicos, así como las observaciones aleatorias, han demostrado que el loxoprofeno puede reducir el efecto natriurético de la furosemida y las tiazidas en algunos pacientes.
Durante la terapia concomitante con loxoprofeno, el paciente debe ser observado de cerca en busca de signos de insuficiencia renal, así como para asegurar la eficacia diurética.
Efectos secundarios
Efectos adversos generalmente son de efecto gastrointestinal, como:
- Anorexia.
- Vómitos.
- Diarrea.
- Estreñimiento.
Otros efectos no relacionados con el sistema gastrointestinal son:
- Anemia.
- Leucopenia.
- Trombocitopenia.
Contraindicaciones
Las tabletas de loxoprofeno o ibuprofeno para niños no deben usarse en pacientes:
- Que hayan mostrado previamente hipersensibilidad al medicamento.
- Con el síndrome de pólipos nasales.
- Con angioedema.
- Con reactividad broncoespástica a la aspirina u otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.
Las reacciones anafilactoides han ocurrido con frecuencia en este tipo de pacientes.
Durante el embarazo
El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos en que los beneficios potenciales para la madre exceden el riesgo potencial para el feto o el recién nacido.
Sobredosis
Entro los síntomas de sobredosis con el medicamento pueden ser:
- Hipotensión.
- Insuficiencia renal.
- Convulsiones.
- Irritación gastrointestinal.
- Depresión respiratoria.
No existe un antídoto específico para tratar la sobredosis con loxoprofeno. Se recomienda realizar un lavado gástrico u otra terapia sintomática y de apoyo.
El uso de diuresis forzada, diálisis o transfusión de sangre no se justifica porque los antiinflamatorios no esteroideos se asocian en gran medida con las proteínas séricas y poseen un metabolismo extenso.
Advertencias
El loxoprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo utilizado para aliviar el dolor y la inflamación, reducir la fiebre y tratar la osteoartritis, la artritis reumatoide y los cólicos menstruales.
Para evitar complicaciones mayores, la paciente debe informarle a su médico si está embarazada o amamantando.
El loxoprofeno no debe tomarse durante los últimos tres meses del embarazo.
Para mayor efectividad del tratamiento, el paciente debe informarle a su médico si usa alcohol de forma crónica.
El loxoprofeno no debe tomarse con productos de aspirina.
Este medicamento se debe tomar con alimentos, leche o antiácidos si se produce malestar estomacal.
El loxoprofeno puede causar mareos y somnolencia; el paciente debe tener cuidado al conducir u operar maquinaria peligrosa.
El loxoprofeno sódico puede causar una mayor sensibilidad a la luz solar. Por lo que, se recomienda usar protectores solares y ropa protectora hasta que se determine el grado de sensibilidad.
Es importante que el paciente le notifique a su médico si desarrolla dolor de estómago, vómitos con sangre.
