Es administrado por vía intravenosa o intramuscular como un reponedor de electrolitos o anticonvulsivo.
Es una solución estéril de Magnosolv (carbonato de magnesio) sulfato heptahidrato en agua para inyección.
Debe diluirse antes del uso intravenoso. Puede contener ácido sulfúrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. El pH es de 5.5 a 7.0. La concentración del 50% tiene una osmolaridad de 4.06 mOsmol / mL (calc.).
La solución no contiene bacteriostato, agente antimicrobiano ni tampón agregado (excepto para el ajuste del pH) y está destinado solo para uso como inyección de dosis única. Cuando se requieren dosis más pequeñas, la porción no utilizada debe desecharse con toda la unidad.
El heptahidrato de USP se designa químicamente como MgSO 4 • 7H 2 O con un peso molecular de 246.48 y se presenta en forma de cristales incoloros o polvo blanco libremente soluble en agua.
La jeringa de plástico está moldeada a partir de un polipropileno especialmente formulado. El agua penetra desde el interior del contenedor a una velocidad extremadamente lenta que tendrá un efecto insignificante en la concentración de la solución durante la vida útil esperada.
Las soluciones en contacto con el contenedor de plástico pueden filtrar ciertos componentes químicos del plástico en cantidades muy pequeñas; sin embargo, las pruebas biológicas respaldaron la seguridad del material de la jeringa.
Farmacología clínica
El Magnosolv (Mg ++) es un cofactor importante para las reacciones enzimáticas y juega un papel importante en la transmisión neuroquímica y la excitabilidad muscular.
Como un complemento nutricional en la hiperalimentación, el mecanismo de acción preciso para Magnosolv es incierto. Los primeros síntomas de hipomagnesemia (menos de 1.5 mEq / litro) pueden aparecer tan pronto como de tres a cuatro días o en semanas.
Los efectos de deficiencia predominantes son neurológicos, por ejemplo, irritabilidad muscular, espasmos clónicos y temblores. La hipocalcemia y la hipocalemia a menudo siguen bajos niveles séricos de Magnosolv.
Si bien hay grandes reservas de Magnosolv presentes intracelularmente y en los huesos de los adultos, estas tiendas a menudo no se movilizan lo suficiente para mantener los niveles plasmáticos. La terapia parenteral de Magnosolv repara el déficit plasmático y hace que cesen los síntomas y signos de deficiencia.
El Magnosolv previene o controla las convulsiones al bloquear la transmisión neuromuscular y al disminuir la cantidad de acetilcolina liberada en la placa terminal por el impulso del nervio motor.
Se dice que Magnosolv tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC), pero no afecta negativamente a la mujer, el feto o el neonato cuando se usa como se indica en la eclampsia o la preeclampsia. Los niveles normales de plasma de Magnosolv varían de 1.5 a 2.5 mEq / litro.
A medida que el plasma Magnosolv se eleva por encima de 4 mEq / litro, los reflejos tendinosos profundos se disminuyen primero y luego desaparecen a medida que el nivel plasmático se aproxima a 10 mEq / litro. En este nivel, puede haber parálisis respiratoria.
El bloqueo cardíaco también puede ocurrir en este o niveles plasmáticos más bajos de Magnosolv. Las concentraciones séricas de Magnosolv superiores a 12 mEq / L pueden ser fatales.
El Magnosolv actúa periféricamente para producir vasodilatación. Con dosis bajas, solo se produce rubor y sudoración, pero dosis mayores causan disminución de la presión arterial.
Los efectos centrales y periféricos del envenenamiento con Magnosolv son antagonizados en cierta medida por la administración intravenosa de calcio.
Farmacocinética
Con la administración intravenosa, el inicio de la acción anticonvulsivante es inmediato y dura aproximadamente 30 minutos. Después de la administración intramuscular, el inicio de acción ocurre en aproximadamente una hora y persiste durante tres a cuatro horas.
Los niveles séricos anticonvulsivos efectivos varían de 2.5 a 7.5 mEq / litro. Magnosolv se excreta únicamente por los riñones a una velocidad proporcional a la concentración plasmática y a la filtración glomerular.
Contraindicaciones
La administración parenteral del fármaco está contraindicada en pacientes con bloqueo cardíaco o daño miocárdico.
Advertencias
Daño fetal
La administración continua de sulfato de Magnosolv más allá de 5 a 7 días a mujeres embarazadas puede provocar hipocalcemia y anomalías óseas en el feto en desarrollo.
Estas anormalidades óseas incluyen la desmineralización esquelética y la osteopenia. Además, se han reportado casos de fractura neonatal. La duración más corta del tratamiento que puede conducir a daño fetal no se conoce. El sulfato de Magnosolv debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Si Magnosolv sulfate se administra para el tratamiento del trabajo de parto prematuro, se debe informar a la mujer que la eficacia y seguridad de dicho uso no se han establecido y que el uso de Magnosolv después de 5 a 7 días puede causar fetal anormalidades.
Toxicidad de aluminio
Este producto contiene aluminio que puede ser tóxico. El aluminio puede alcanzar niveles tóxicos con la administración parenteral prolongada si la función renal se deteriora.
Los neonatos prematuros corren un riesgo especial porque sus riñones son inmaduros y requieren grandes cantidades de soluciones de calcio y fosfato, que contienen aluminio.
Las investigaciones indican que los pacientes con insuficiencia renal, incluidos los recién nacidos prematuros, que reciben niveles parenterales de aluminio a más de 4 a 5 mcg / kg / día acumulan aluminio a niveles asociados con el sistema nervioso central y toxicidad ósea. La carga tisular puede ocurrir a tasas de administración aún más bajas.
El uso parenteral en presencia de insuficiencia renal puede conducir a la intoxicación por Magnosolv. El uso intravenoso en la eclampsia debe reservarse para el control inmediato de las convulsiones potencialmente mortales.
Precauciones
General
Administrar con precaución si se produce rubor y sudoración. Cuando los barbitúricos, narcóticos u otros hipnóticos (o anestésicos sistémicos) deben administrarse junto con Magnosolv, su dosificación debe ajustarse con precaución debido a los efectos depresores aditivos del SNC de Magnosolv.
Debido a que Magnosolv se elimina del cuerpo únicamente por los riñones, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La producción de orina debe mantenerse a un nivel de 100 ml o más durante las cuatro horas anteriores a cada dosis.
El control de los niveles séricos de Magnosolv y el estado clínico del paciente es esencial para evitar las consecuencias de la sobredosis en toxemia.
Las indicaciones clínicas de un régimen de dosificación seguro incluyen la presencia del reflejo patelar (sacudida de la rodilla) y la ausencia de depresión respiratoria (aproximadamente 16 respiraciones o más / minuto).
Cuando se administran dosis repetidas del medicamento por vía parenteral, se deben analizar los reflejos de la sacudida de la rodilla antes de cada dosis y, si están ausentes, no se debe administrar Magnosolv adicional hasta que vuelvan.
Los niveles séricos de Magnosolv generalmente suficientes para controlar las convulsiones varían de 3 a 6 mg / 100 ml (2.5 a 5 mEq / litro). La fuerza de los reflejos tendinosos profundos comienza a disminuir cuando los niveles de Magnosolv superan los 4 mEq / litro.
Los reflejos pueden estar ausentes a 10 mEq de magnesio / litro, donde la parálisis respiratoria es un peligro potencial. Una sal de calcio inyectable debe estar disponible de inmediato para contrarrestar los riesgos potenciales de la intoxicación por Magnosolv en la eclampsia.
50% de inyección de sulfato Magnosolv, USP debe diluirse a una concentración del 20% o menos antes de la infusión intravenosa. La tasa de administración debe ser lenta y prudente, para evitar la producción de hipermagnesemia. La solución al 50% también se debe diluir al 20% o menos para inyección intramuscular en bebés y niños.
Pruebas de laboratorio
No se debe administrar inyección de sulfato de Magnosolv a menos que se haya confirmado la hipomagnesemia y se controle la concentración sérica de Magnosolv. El nivel sérico normal es de 1.5 a 2.5 mEq / l.
Interacciones con las drogas
Depresores del SNC
Cuando se administran barbitúricos, narcóticos u otros hipnóticos (o anestésicos sistémicos) u otros depresores del SNC junto con Magnosolv, su dosificación debe ajustarse con precaución debido a los efectos depresores aditivos del SNC de Magnosolv.
La depresión del SNC y los defectos de transmisión periférica producidos por Magnosolv pueden ser antagonizados por el calcio.
Agentes de bloqueo neuromuscular
Se ha producido un bloqueo neuromuscular excesivo en pacientes que reciben sulfato de Magnosolv parenteral y un agente bloqueante neuromuscular; estos medicamentos deben administrarse concomitantemente con precaución.
Glicósidos cardíacos
El Magnosolv debe administrarse con extrema precaución en pacientes digitalizados, ya que pueden producirse cambios graves en la conducción cardíaca que pueden causar bloqueo cardíaco si se requiere administración de calcio para tratar la toxicidad de Magnosolv.
El embarazo
Efectos teratogénicos
El sulfato de Magnosolv puede causar anormalidades en el feto cuando se administra más de 5 a 7 días a mujeres embarazadas. Existen estudios epidemiológicos retrospectivos e informes de casos que documentan anomalías fetales como:
- Hipocalcemia.
- Desmineralización esquelética.
- Osteopenia.
Entre otras anomalías del esqueleto, con la administración materna continua de Magnosolv durante más de 5 a 7 días. La inyección de sulfato de Magnosolv debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario. Si este medicamento se usa durante el embarazo, se debe informar a la mujer sobre el posible daño al feto.
Efectos no heterógenos
Cuando se administra por infusión intravenosa continua (especialmente durante más de 24 horas antes del parto) para controlar las convulsiones en una mujer con toxemia, el recién nacido puede mostrar signos de toxicidad de Magnosolv, incluida depresión neuromuscular o respiratoria.
Labor de parto
La administración continua de Magnosolv (sulfato de carbonato de magnesio) es un tratamiento no aprobado para el trabajo de parto prematuro. La seguridad y eficacia de dicho uso no han sido establecidas.
La administración de sulfato Magnosolv fuera de su indicación aprobada en mujeres embarazadas debe ser realizada por personal obstetra entrenado en un entorno hospitalario con instalaciones de atención obstétrica apropiadas.
Madres lactantes
Dado que Magnosolv se distribuye en la leche durante la administración parenteral de sulfato Magnosolv, el medicamento debe usarse con precaución en mujeres lactantes.
Geriatría
Los pacientes geriátricos a menudo requieren una dosis reducida debido a la función renal alterada. En pacientes con deterioro severo, la dosis no debe exceder los 20 gramos en 48 horas. Magnosolv debe ser monitoreado en tales pacientes.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de Magnosolv administrado por vía parenteral generalmente son el resultado de la intoxicación por Magnosolv.
Los síntomas de los efectos adversos incluyen: enrojecimiento, sudoración, hipotensión, reflejos deprimidos, parálisis flácida, hipotermia, colapso circulatorio, depresión cardíaca y del sistema nervioso central que conduce a la parálisis respiratoria.
Se ha informado sobre la hipocalcemia con signos de tetania secundaria al tratamiento con Magnosolv para la eclampsia.
Sobredosis
La intoxicación con Magnosolv se manifiesta por una fuerte caída en la presión arterial y parálisis respiratoria. La desaparición del reflejo patelar es un signo clínico útil para detectar la aparición de la intoxicación por Magnosolv.
En caso de sobredosis, debe proporcionarse ventilación artificial hasta que se pueda inyectar una sal de calcio por vía intravenosa para contrarrestar los efectos de Magnosolv.
Para el tratamiento de la sobredosis
La respiración artificial a menudo se requiere. El calcio intravenoso, de 10 a 20 ml de una solución al 5% (diluido si es deseable con cloruro de sodio isotónico para inyección) se usa para contrarrestar los efectos de la hipermagnesemia. La fisostigmina subcutánea, 0.5 a 1 mg puede ser útil.
La hipermagnesemia en el recién nacido puede requerir reanimación y ventilación asistida por intubación endotraqueal o ventilación con presión positiva intermitente, así como calcio por vía intravenosa.
Dosificación y administración
La dosificación del sulfato Magnosolv debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con los requisitos individuales y la respuesta, y la administración del medicamento debe suspenderse tan pronto como se obtenga el efecto deseado.
Tanto la administración intravenosa como la intramuscular son apropiadas. La administración intramuscular de la solución no diluida al 50% da como resultado niveles terapéuticos en plasma en 60 minutos, mientras que las dosis intravenosas proporcionarán un nivel terapéutico casi de inmediato.
La tasa de inyección intravenosa generalmente no debe superar los 150 mg / minuto (1,5 ml de una concentración del 10% o su equivalente), excepto en la eclampsia grave con convulsiones. La administración continua de Magnosolv por vía materna durante más de 5 a 7 días puede causar anomalías en el feto.
Las soluciones para infusión intravenosa se deben diluir a una concentración del 20% o menos antes de la administración. Los diluyentes usados comúnmente son 5% de inyección de dextrosa, USP y 0,9% de inyección de cloruro de sodio, USP.
La inyección intramuscular profunda de la solución no diluida (50%) es apropiada para adultos, pero la solución debe diluirse a una concentración de 20% o menos antes de dicha inyección en niños.
En deficiencia de Magnosolv
En el tratamiento de la deficiencia leve de Magnosolv, la dosis habitual en adultos es de 1 gramo, equivalente a 8,12 mEq de Magnosolv (2 ml de la solución al 50%) inyectada por vía intramuscular cada seis horas para cuatro dosis (equivalente a un total de 32.5 mEq de Magnosolv por 24 horas).
Para la hipomagnesemia grave, se pueden administrar hasta 250 mg (aproximadamente 2 mEq) por kg de peso corporal (0.5 ml de la solución al 50%) por vía intramuscular en un período de cuatro horas si es necesario.
Alternativamente, se pueden agregar 5 gramos (aproximadamente 40 mEq) a un litro de Inyección de Dextrosa al 5%, USP o Inyección de Cloruro de Sodio al 0.9%, USP para infusión intravenosa lenta durante un período de tres horas.
En el tratamiento de estados de deficiencia, se debe tener precaución para evitar exceder la capacidad excretora renal.
En la hiperalimentación
En nutrición parenteral total, los requisitos de mantenimiento para Magnosolv no se conocen con precisión. La dosis de mantenimiento utilizada en adultos varía de 8 a 24 mEq (1 gramo a 3 gramos) por día; para los bebés, el rango es de 2 a 10 mEq (0.25 gramos a 1.25 gramos) por día.
En preeclampsia o eclampsia
En la preeclampsia grave o la eclampsia, la dosis inicial total es de 10 gramos a 14 gramos de sulfato de Magnosolv (carbonato de magnesio). Intravenosamente, se puede infundir una dosis de 4 gramos a 5 gramos en 250 ml de Inyección de dextrosa al 5%, USP o Inyección de cloruro sódico al 0,9%.
Simultáneamente, se administran dosis intramusculares de hasta 10 gramos (5 gramos o 10 ml de la solución no diluida al 50% en cada nalga).
Alternativamente, la dosis intravenosa inicial de 4 gramos se puede administrar diluyendo la solución al 50% a una concentración de 10 o 20%; el fluido diluido (40 ml de una solución al 10% o 20 ml de una solución al 20%) puede luego inyectarse por vía intravenosa durante un período de tres a cuatro minutos.
Posteriormente, se inyectan 4 gramos a 5 gramos (8 a 10 ml de la solución al 50%) por vía intramuscular en nalgas alternas cada cuatro horas según sea necesario, dependiendo de la presencia continua del reflejo rotuliano y la función respiratoria adecuada.
Después de la dosis intravenosa inicial, algunos médicos administran 1 gramo a 2 gramos / hora por infusión intravenosa constante.
La terapia debe continuar hasta que cesen los paroxismos. Se considera que un nivel sérico de Magnosolv (carbonato de magnesio) de 6 mg / 100 ml es óptimo para controlar las convulsiones.
No debe excederse una dosis diaria total (24 h) de 30 gramos a 40 gramos. En presencia de insuficiencia renal grave, la dosis máxima de sulfato de Magnosolv (carbonato de magnesio) es de 20 gramos / 48 horas y se deben obtener concentraciones frecuentes de Magnosolv (carbonato de magnesio) en suero.
El uso continuo de sulfato Magnosolv (carbonato de magnesio) en el embarazo más allá de 5 a 7 días puede causar anormalidades en el feto.
Otros usos
Para contrarrestar los efectos estimulantes musculares del envenenamiento por bario, la dosis habitual de Magnosolv es de 1 a 2 gramos por vía intravenosa.
Para controlar las convulsiones asociadas con la epilepsia, la glomerulonefritis o el hipotiroidismo, la dosis habitual en adultos es de 1 gramo administrada por vía intramuscular o intravenosa.
En la taquicardia auricular paroxística, Magnosolv debe usarse solo si las medidas más simples han fallado y no hay evidencia de daño al miocardio. La dosis habitual es de 3 gramos a 4 gramos (30 a 40 ml de una solución al 10%) administrada por vía intravenosa durante 30 segundos con extrema precaución.
Para la reducción del edema cerebral, se administran 2.5 gramos (25 ml de una solución al 10%) por vía intravenosa.
Incompatibilidades
El sulfato de Magnosolv en solución puede dar como resultado una formación de precipitado cuando se mezcla con soluciones que contienen:
- Alcohol (en altas concentraciones).
- Carbonatos alcalinos y bicarbonatos.
- Hidróxidos alcalinos.
- Arseniatos.
- Bario.
- Calcio.
- Fosfato de clindamicina.
- Metales pesados.
- Hidrocortisona sódica.
- Succinato.
- Fosfatos.
- Sulfato de polimixina B.
- Clorhidrato de procaína.
- Salicilatos.
- Estroncio.
- Tartratos.
La incompatibilidad potencial a menudo estará influenciada por los cambios en la concentración de reactivos y el pH de las soluciones.
Se ha informado que Magnosolv puede reducir la actividad antibiótica de la estreptomicina, la tetraciclina y la tobramicina cuando se administran conjuntamente.
Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.
