Metacolina: Formula, Presentación, Indicaciones, Mecanismo de Acción, Dosis, Efectos Secundarios e Interacciones

la metacolina sirve como broncodilatador

Es un agente broncoconstrictor parasimpático mimético (colinérgico) que se administra en solución únicamente.

La prueba de provocación bronquial, es el enfoque más utilizado y aceptado para la evaluación de la hiperreactividad de las vías respiratorias.

Este agente de provocación inespecífico común es utilizado para la provocación bronquial en aerosol.

En esta prueba, el paciente inhala un aerosol de una o más concentraciones de metacolina.

Los resultados de las pruebas de función pulmonar como la espirometría y conductancia específica, realizados antes y después de las inhalaciones se usan para medir la respuesta.

Formula química

  • C8H18NO2+.

Presentación

Cada vial de 20 ml contiene 100 mg y cada vial de 50 ml contiene 1.600 mg de cloruro de metacolina en polvo que debe reconstituirse con una inyección de cloruro de sodio al 0.9% o una inyección de cloruro de sodio al 0.9% que contiene un 0.4% de fenol, con un pH de 7.

Indicaciones

La metacolina está indicada para el diagnóstico de hiperreactividad bronquial de las vías respiratorias en sujetos que no tienen asma clínicamente aparente.

Mecanismo de acción

La broncoconstricción ocurre cuando se estimula el nervio vago y se libera acetilcolina de las terminaciones nerviosas.

La constricción muscular se limita esencialmente al sitio local de liberación porque la acetilcolina se inactiva rápidamente por la acetilcolinesterasa.

Cuando se inhala una solución de cloruro de sodio que contiene cloruro de metacolina, los individuos con asma son marcadamente más sensibles a la broncoconstricción inducida por metacolina que los sujetos sanos.

Esta diferencia en la respuesta es la base farmacológica para el desafío diagnóstico por inhalación de metacolina.

Sin embargo, se debe reconocer que la provocación con metacolina puede ocasionalmente ser positiva después de la influenza, infecciones respiratorias superiores o inmunizaciones, en pacientes muy jóvenes o muy viejos, en pacientes con enfermedad pulmonar crónica como fibrosis quística, sarcoidosis, tuberculosis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

El desafío también puede ser positivo en pacientes con rinitis alérgica sin asma, en fumadores, en pacientes después de la exposición a contaminantes del aire, o en pacientes que han tenido o desarrollarán asma en el futuro.

Dosis

Antes de que se inicie la prueba de inhalación de la metacolina, se deben realizar pruebas de función pulmonar basales.

Un sujeto a ser desafiado debe tener un volumen expiratorio forzado de al menos un 70% del valor predicho.

El nivel objetivo para un desafío positivo es una reducción del 20% en el FEV en comparación con el valor inicial después de la inhalación de la solución de cloruro de sodio de control.

Se debe utilizar el mismo diluyente que el polvo de metacolina para la espirometría de referencia.

Este valor objetivo debe calcularse y registrarse antes de que se inicie el desafío metacolina.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas asociadas con el uso de la metacolina inhalada incluyen:

  • Dolor de cabeza.
  • Dolor de garganta.
  • Aturdimiento.
  • Náuseas.
  • Vómitos o mareos.

La metacolina debe administrarse solo por inhalación.

Cuando se administra por vía oral o por inyección, se informa que el cloruro de metacolina está asociado con dolor o presión subesternal, hipotensión, desmayos y bloqueo cardíaco completo transitorio.

Se debe informar inmediatamente al médico si se presentan cualquiera de los siguientes efectos secundarios de gravedad: dificultad para respirar, tos, sibilancia, dolor u opresión en el pecho, ritmo cardíaco irregular.

Advertencias y contraindicaciones

Generalmente no debe administrarse en pacientes con epilepsia. enfermedad cardiovascular acompañada de bradicardia, vagotonía, enfermedades como úlceras pépticas, enfermedad tiroideas, obstrucción del tracto urinario u otra afección que podría verse afectada adversamente por un agente colinérgico.

Esta prueba debe realizarse solo si el médico considera que el beneficio para el individuo supera los riesgos potenciales.

No se sabe si la metacolina puede causar daño fetal cuando se administra a una paciente embarazada o puede afectar su capacidad reproductiva.

La metacolina debe administrarse a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.

La estimulación por inhalación de la metacolina no debe administrarse a una madre lactante, ya que no se sabe si el cloruro de metacolina cuando se inhala se excreta en la leche materna.

La seguridad y eficacia del desafío de inhalación de metacolina no se han establecido en niños menores de 5 años.

La metacolina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a este medicamento u otros agentes parasimpáticos miméticos.

La administración repetida de metacolina por inhalación que no sea el día en que un paciente se somete a una prueba con dosis crecientes está contraindicada.

La prueba de inhalación no debe realizarse en pacientes que reciban ningún agente bloqueador beta-adrenérgico porque en tales pacientes las respuestas al cloruro de metacolina pueden ser exageradas o prolongadas, y pueden no responder tan fácilmente a las modalidades de tratamiento aceptadas.

Antes de usar este medicamento, se debe informar a su médico si el paciente padece de convulsiones, enfermedades del corazón, enfermedades asociadas con la tiroides, dificultad para orinar (obstrucción urinaria).

También úlceras estomacales, alergias estacionales como rinitis alérgica, haber estado expuestos a contaminantes atmosféricos, gripe reciente o algunas otras enfermedades pulmonares como la fibrosis quística, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, entre otras.

Interacciones

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa, cuando se administran conjuntamente con la metacolina, se puede potenciar el efecto adverso o tóxico de los agonistas colinérgicos.

Los betabloqueantes cuando son administrados conjuntamente, puede potenciar el efecto adverso o tóxico de la metacolina.