Es un medicamento que disminuye la viscosidad de la sangre y se usa para tratar los síntomas de la claudicación intermitente debido a la enfermedad vascular periférica (EVP).
La Pentoxifilina es un derivado de la Xantina. Se metaboliza extensamente por los glóbulos rojos y en el hígado, pero no afecta los niveles de actividad del citocromo P450.
No se ha asociado con las elevaciones de las enzimas séricas durante la terapia, pero en varios informes de casos aislados se ha relacionado con una lesión hepática clínicamente aparente.
Aunque se ha informado que la Pentoxifilina causa dicha afección, la mayoría de los casos han sido leves y autolimitados. Varios han ocurrido en pacientes con un historial de intolerancia a la cafeína y los derivados de Xantina. Por lo tanto, los pacientes con hipersensibilidad a la Xantina deben evitar el uso de este medicamento.
Clase de droga: Fármaco cardiovascular. Agente de claudicación intermitente. Derivado de Xantina.
Usos
Este medicamento se usa para mejorar los síntomas de un cierto problema de flujo sanguíneo en las piernas o los brazos. Puede disminuir el dolor muscular y los calambres durante el ejercicio, incluida la marcha.
La Pentoxifilina pertenece a una clase de medicamentos conocidos como agentes hemorreológicos. Funciona al ayudar a que la sangre fluya más fácilmente a través de las arterias estrechas.
Ésto aumenta la cantidad de oxígeno que puede suministrar la sangre cuando los músculos necesitan más (como durante el ejercicio), aumenta así la distancia de marcha y la duración.
Administración
Se debe tomar por vía oral con alimentos, habitualmente 3 veces al día o según las indicaciones del doctor o farmacéutico.
No se debe aplastar o masticar, ya que hacerlo puede liberar todo el medicamento a la vez, aumentando así el riesgo de efectos secundarios.
Además, no se deben separar las tabletas a menos que tengan una línea de puntuación y el médico o farmacéutico indique que se haga. Se debe tragar la tableta entera o dividida sin triturar ni masticar.
La dosis se basa en la afección médica y respuesta al tratamiento. Usar el medicamento regularmente ayuda a obtener el mayor beneficio del mismo.
Es importante continuar tomandolo incluso si se siente bien. No debe suspenderse sin consultar al médico.
La mejoría en los síntomas puede ocurrir de 2 a 4 semanas, pero Pentoxifilina se puede tomar hasta 8 semanas para obtener el beneficio completo.
Si su afección persiste o empeora, notifique a su médico.
Dosis recomendada y ajuste de dosis
La dosis inicial recomendada es de 400 mg, dos veces al día después de las comidas. La dosis habitual es de 400 mg dos o tres veces al día. No debe excederse un máximo de 400 mg tres veces al día.
Puede tomar hasta dos meses para obtener resultados completos.
Uso clínico
Pentoxifilina está indicado para el tratamiento sintomático de:
- Pacientes con trastornos vasculares periféricos: En tales pacientes, puede aliviar los signos y síntomas del flujo sanguíneo alterado, como la claudicación intermitente o las úlceras tróficas.
Almacenamiento y estabilidad
- Almacenar a temperatura ambiente (15 a 30 ° C).
- Proteger de la luz.
- Proteger de la humedad y el calor excesivo.
Farmacología
La Pentoxifilina, un derivado sintético de la dimetilxantina, estructuralmente relacionado con la teofilina y la cafeína, se usa en el tratamiento de enfermedades vasculares periféricas y en el tratamiento de la insuficiencia cerebrovascular, la enfermedad de células falciformes y la neuropatía diabética.
Metabolismo y ruta de eliminación
Después de la administración oral, la solución acuosa de Pentoxifilina se absorbe casi por completo. Sufre un metabolismo de primer paso y varios metabolitos aparecen en el plasma muy poco después de la administración; los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de las 2 horas.
La excreción del medicamento es casi totalmente urinaria; el principal producto de biotransformación es Metabolite V. Esencialmente, no se encuentra ningún fármaco original en la orina.
A pesar de las variaciones en los niveles del compuesto original y sus metabolitos en el plasma, la recuperación urinaria del metabolito V es constante y proporcional a la dosis. Menos del 4% de la dosis administrada se recupera en las heces.
Interacciones con otras drogas
Usar Pentoxifilina en conjunto con las siguientes drogas puede generar diversas reacciones:
- Abciximab: puede aumentar las actividades antiplaquetarias.
- Abiraterona: la concentración sérica de Pentoxifilina puede aumentarse cuando se combina con Abiraterona.
- Acebutolol: Pentoxifilina puede aumentar las actividades hipotensoras de Acebutolol.
- Acenocoumarol: Puede aumentar las actividades anticoagulantes.
- Ácido acetilsalicílico: La Pentoxifilina puede aumentar las actividades antiplaquetarias del ácido acetilsalicílico.
- Aliskiren: aumenta las actividades hipotensoras.
- Aloxiprina: El riesgo o la gravedad de los efectos adversos se puede aumentar cuando la Pentoxifilina se combina con Aloxiprina.
- Alprenolol: usado en conjunto con Pentoxifilina se pueden aumentar las actividades hipotensoras.
- Acenocoumarol: puede aumentar las actividades anticoagulantes.
- Alprostadil: aumenta las actividades antiplaquetarias.
- Alteplase: Pentoxifilina puede aumentar las actividades anticoagulantes de Alteplase.
Mecanismos de acción
Existen muchas hipótesis sobre el mecanismo de acción de la Pentoxifilina y sus efectos celulares y moleculares, basados en estudios en humanos y animales.
Esto incluye los efectos sobre la modulación inmune, los efectos del factor de necrosis tumoral, los efectos hemorreológicos, los efectos anti-fibrinolíticos, junto con los efectos sobre las células endoteliales y las moléculas de adhesión.
Se puede decir que la Pentoxifilina inhibe la Fosfodiesterasa de los eritrocitos, lo que termina en un aumento de la actividad de CAMP de los eritrocitos. Posteriormente, la membrana de eritrocitos se vuelve más resistente a la deformidad.
Junto con la actividad de los eritrocitos, la Pentoxifilina también disminuye la viscosidad sanguínea al reducir las concentraciones plasmáticas de fibrinógeno y aumentar la actividad fibrinolítica.
Efectos
Efectos antiinflamatorios
Se sabe que la Pentoxifilina es un mediador inflamatorio importante con un amplio campo de actividad predominantemente producido por células mononucleares.
Ésta también es un inhibidor activo del TNF y hay evidencia de que puede influir en otras citocinas inflamatorias.
Efectos antifibrinolíticos
La pentoxifilina aumenta las colagenasas de fibroblastos y disminuye la producción de colágeno, fibronectina y mucopolisacáridos. Estos efectos podrían atribuirse a sus propiedades antinflamatorias.
Efectos hemorreológicos
La Pentoxifilina afecta a casi todos los factores responsables de la viscosidad sanguínea y se encuentra entre las primeras drogas conocidas con actividad hemorreológica.
Los principales efectos hemorreológicos de la Pentoxifilina son causados por el aumento de la deformabilidad de los glóbulos rojos y la disminución de la viscosidad sanguínea.
Conduce a la inhibición del tromboxano y al aumento de la síntesis de prostaciclina. Los estados de hipercoagulabilidad mejoran debido a la disminución de la agregación y adhesión de las plaquetas.
El aumento del activador de plasminógeno y anti-trombina, infiere la posibilidad de un mayor papel de los leucocitos polimorfonucleares en la viscosidad de la sangre entera.
Por lo tanto, la Pentoxifilina se puede considerar como una droga reológica casi completa.
Otros efectos
Conduce a un efecto de amplio campo contra la proliferación celular y la inflamación. También reduce la expresión de moléculas de adhesión como la molécula de adhesión intercelular I (ICAM-I) en los queratinocitos y la E-selectina en las células endoteliales.
Uso en dermatología
La Pentoxifilina es un derivado de metil-xantina con muchos efectos antiinflamatorios. Se ha descubierto que es efectiva para muchas afecciones dermatológicas y no dermatológicas.
Se ha utilizado tanto como fármaco principal como adyuvante, y es un medicamento alternativo seguro y relativamente rentable.
Nota: El uso y la eficacia de la Pentoxifilina para una variedad de afecciones dermatológicas se ha demostrado en varios estudios durante un largo período, sin embargo, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado su uso sólo para la claudicación intermitente.
La Pentoxifilina ha encontrado un lugar en el tratamiento de una variedad de afecciones dermatológicas como:
Enfermedades vasculares periféricas
La pentoxifilina se ha utilizado en todo el mundo para el tratamiento de la claudicación intermitente, y en 1984 la FDA de los Estados Unidos aprobó su uso para la claudicación intermitente.
Varios estudios han demostrado la eficacia terapéutica de la Pentoxifilina en un porcentaje significativo de pacientes con enfermedad vascular periférica. Sin embargo, el uso en la claudicación intermitente sigue siendo la principal indicación.
La pentoxifilina intravenosa puede ser beneficiosa en lesiones isquémicas agudas en la esclerosis sistémica.
Vasculopatías y vasculitis
Debido a sus múltiples efectos en diversas células sanguíneas y sus efectos antiinflamatorios, la Pentoxifilina podría ser un fármaco útil en el tratamiento de vasculopatías.
Enfermedades y úlceras venosas en las piernas
Este medicamento también se usa en el tratamiento de las enfermedades venosas de la pierna y las úlceras venosas, especialmente en pacientes que no pueden tolerar la terapia de compresión.
Dermatosis purpúricas pigmentadas
El tratamiento exitoso con Pentoxifilina causa disminución en la molécula de adhesión intercelular I, en células endoteliales y alrededor de lesiones dérmicas extensas.
La Pentoxifilina es económica, fácilmente disponible y no presenta efectos secundarios graves, y debe considerarse para su uso en la enfermedad de Schamberg.
Aftosis y enfermedad de Behçet
Se ha descubierto que la Pentoxifilina es efectiva en la Aftasis oral y genital recurrente. Estos efectos beneficiosos pueden deberse a sus propiedades antinflamatorias, así como a la corrección de la falta de fuerza de la deformabilidad de los eritrocitos.
Lepra
La Pentoxifilina mejora rápidamente los síntomas sistémicos de la reacción leprosa tipo II y podría ser una alternativa (aunque menos efectiva) a la talidomida y una buena opción para pacientes con VIH.
Síndrome de inmunodeficiencia adquirida y erupción prurítica papular del VIH / SIDA.
Esta droga puede considerarse como un tratamiento seguro y eficaz para el prurito en pacientes infectados por el VIH. Sin embargo, se requieren más estudios controlados para autenticarlo.
Esto podría deberse al efecto inhibidor de la Pentoxifilina sobre el factor de necrosis tumoral alfa, que aumenta en muchos pacientes con SIDA.
Leishmaniasis
Suprime la transcripción del gen TNF-α (factor de necrosis tumoral alfa), potencia la expresión de óxido nítrico inducible y disminuye la migración y la adhesión de leucocitos.
El TNF-α parece desempeñar un gran papel en la patogénesis de esta enfermedad, y la Pentoxifilina se ha propuesto para el tratamiento de la Leishmaniasis cutánea y mucocutánea, lo que reduce significativamente el tiempo de cicatrización y evita la necesidad de cursos adicionales de antimonio pentavalente.
Psoriasis
La pentoxifilina contrarresta efectos no deseados de la ciclosporina sobre los glóbulos rojos. El metabolismo anormal de los triglicéridos es común en pacientes psoriásicos.
Este medicamento posiblemente reduce los triglicéridos en el suero, por lo que parece sensato usarlo para reducir tales efectos secundarios.
Sarcoidosis
Puede inhabilitar casi por completo la producción espontánea de TNF-α a partir de macrófagos alveolares de pacientes con sarcoidosis.
Fibrosis inducida por radiación y quemaduras
La Pentoxifilina reduce la biosíntesis de colágeno inducida por TGF-beta. El tratamiento de la fibrosis inducida por radiación con pentoxifilina y vitamina E puede ser un régimen practicable y rentable, especialmente para pacientes inoperables.
Reacciones de hipersensibilidad irritativa y alérgica
Diversos estudios realizados en animales sugieren un posible papel de la intervención farmacológica con Pentoxifilina como medio para tratar la dermatitis de contacto.
Otros usos
También puede ser beneficiosa en otras enfermedades como:
- Enfermedad de Kimura con úlceras orales.
- Granuloma anular generalizado.
- Síndrome de Sweet.
- Pénfigo vulgar.
Usos no dermatológicos
- Tratamiento conservador de lesiones neuropáticas.
- Prevención de accidentes cerebrovasculares.
- Manejo de la enfermedad de células falciformes.
- Náuseas y dolores de cabeza en el mal de altura en las montañas.
- La Esteatohepatitis aguda alcohólica y no alcohólica.
- Hepatopatía alcohólica.
- Tratamiento de la endometriosis.
- Estimulación de diversos parámetros de movimiento de la esperma.
- Penetrabilidad del moco cervical en pacientes con Astenozoospermia.
Todo esto presumiblemente a través de su capacidad de inhibir el TNF.
Consejos
No debe ser alérgico a los productos que contienen cafeína, teobromina, teofilina o cualquier otra droga.
No ingerir si se tiene alguna enfermedad del riñón, o se está embarazada, en planificación de embarazo o en proceso de lactancia, pues la Pentoxifilina se excreta en la leche materna y puede causar efectos adversos en el lactante.
Evite conducir un automóvil o manejar maquinaria al usar Pentoxifilina.
Se deben realizar pruebas de laboratorio y / o médicas (como hemogramas, presión arterial) de vez en cuando para controlar su progreso o detectar efectos secundarios.
Los cambios en el estilo de vida que pueden ayudar a reducir los síntomas de la claudicación intermitente incluyen:
- Dejar de fumar.
- Hacer ejercicio regularmente.
- Perder peso.
Pregúntele a su médico sobre los cambios en el estilo de vida que pueden beneficiarlo.
Antes de tomar pentoxifilina, informe a su doctor si es alérgico a ésta; o a la cafeína, o teofilina; o si tiene alguna otra alergia. Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas.
La aspirina puede aumentar el riesgo de hemorragia cuando se usa con este medicamento. Sin embargo, si su médico le indicó tomar una dosis baja de aspirina para prevenir un ataque cardíaco o un derrame cerebral, debe continuar tomándolo a menos que su médico le indique lo contrario.
Efectos secundarios
- Náuseas.
- Vómitos.
- Gases.
- Eructos y mareos.
- Efecto secundario raro grave: dolor en el pecho.
Pero, en general, la Pentoxifilina es un medicamento muy seguro y generalmente se tolera bien.
