Se comercializa bajo el nombre de Chantix y Champix. Es un medicamento recetado que se usa para tratar la adicción a la nicotina.
Reduce los antojos y disminuye los efectos placenteros de los cigarrillos y otros productos de tabaco.
Se usa para ayudar a las personas a dejar de fumar cuando la terapia de reemplazo de nicotina no ha sido efectiva o no es apropiada. La vareniclina está destinada a ser utilizada por adultos en combinación con educación y asesoramiento para dejar de fumar.
La vareniclina funciona en el cerebro para reducir los antojos y los síntomas de abstinencia. Es un agonista parcial de alta afinidad para el subtipo de receptor de acetilcolina nicotínico α4β2 (NACH, por sus siglas en inglés).
Este conduce a la liberación de dopamina en el núcleo accumbens cuando se activa y, por lo tanto, tiene la capacidad de reducir los sentimientos de deseo y abstinencia causados por dejar de fumar.
A este respecto, es similar a la citisina y diferente del antagonista nicotínico bupropión y las terapias de reemplazo de nicotina (NRT, por sus siglas en inglés) como los parches de nicotina y la goma de mascar de nicotina.
Usos médicos
La vareniclina se usa para dejar de fumar. En un metanálisis de 2009, se encontró que la vareniclina era más efectiva que el bupropión (odds ratio 1,40) y las terapias de reemplazo de nicotina (odds ratio: 1,56).
Una revisión Cochrane 2013 y un metanálisis de la red concluyeron que la vareniclina es el medicamento más eficaz para dejar de fumar y que los fumadores tenían casi tres veces más probabilidades de dejar el tratamiento con vareniclina que con placebo.
La vareniclina fue más eficaz que el bupropión o la terapia de reemplazo de nicotina y tan efectiva como la combinación de la terapia de reemplazo de nicotina para dejar de fumar.
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (US FDA) ha aprobado el uso de vareniclina por hasta doce semanas. Si se ha logrado dejar de fumar, puede continuar por otras doce semanas.
La vareniclina no se ha probado en menores de 18 años ni en mujeres embarazadas y, por lo tanto, no se recomienda su uso por estos grupos.
La vareniclina se considera un medicamento de embarazo de clase C, ya que los estudios en animales no han mostrado un aumento en el riesgo de anomalías congénitas, sin embargo, no hay datos de estudios en humanos disponibles.
Actualmente se está llevando a cabo un estudio observacional que evalúa las malformaciones relacionadas con la exposición a vareniclina, pero aún no tiene resultados.
Se prefiere un medicamento alternativo para dejar de fumar durante la lactancia debido a la falta de información y de acuerdo con los estudios en animales sobre la nicotina.
Para aumentar sus probabilidades de éxito, use este medicamento con un programa para dejar de fumar que incluye educación, apoyo y asesoramiento.
Dejar de fumar reduce el riesgo de enfermedades cardíacas y pulmonares, además del cáncer. La vareniclina actúa bloqueando los efectos de la nicotina en el cerebro que hacen que quieras fumar.
Discuta con su médico los riesgos y beneficios de este medicamento, así como otras formas de dejar de fumar (como el tratamiento de reemplazo de nicotina).
Cómo usar vareniclina
Está destinada a ser utilizada en combinación con educación y asesoramiento para dejar de fumar. Hay 3 enfoques diferentes para establecer una fecha para dejar de fumar (la «fecha de abandono»). Hable con su médico o farmacéutico sobre qué método sería mejor para usted.
En el enfoque de abandono fijo, comience el tratamiento con vareniclina de 1 a 2 semanas antes de la fecha en que se haya establecido para dejar de fumar y continúe durante 12 semanas.
En el enfoque de abandono flexible, comience a tomar vareniclina, luego establezca una fecha para dejar de fumar entre las semanas 2 y 5 después del inicio del tratamiento. El tratamiento debe continuarse durante 12 semanas.
Para aquellos que logran dejar de fumar durante este tiempo, su médico puede recomendarle un tratamiento adicional de 12 semanas para reducir el riesgo de que empiecen a volver a fumar.
En el enfoque gradual, comience a tomar vareniclina y disminuya el tabaquismo con el objetivo de dejar de fumar al final de las 12 semanas.
Si puede hacerlo, puede dejar de fumar en cualquier momento antes de las 12 semanas. Continúe tomando vareniclina durante 12 semanas adicionales, para completar un total de 24 semanas de tratamiento.
Su médico puede sugerirle que disminuya gradualmente la dosis de vareniclina a medida que suspende el medicamento, para reducir el riesgo de que comience a fumar nuevamente.
Se recomienda a las personas que no dejan de fumar durante el primer tratamiento de 12 semanas que vuelvan a intentarlo una vez que hayan identificado y abordado los factores que pueden haberles causado problemas para dejar de fumar.
No tome esta medicina si es alérgico a la vareniclina o cualquier ingrediente de la medicación.
No tome vareniclina si está usando terapia de reemplazo de nicotina, como parches, goma de mascar o el inhalador de nicotina.
La combinación de la terapia de reemplazo de vareniclina y nicotina puede causar más efectos secundarios que con la vareniclina sola y es poco probable que mejore sus probabilidades de dejar de fumar.
Dosis de vareniclina
La dosis inicial habitual de vareniclina es de 0.5 mg una vez al día durante los primeros 3 días, luego 0.5 mg dos veces al día durante los próximos 4 días, luego continúe con 0.5 mg dos veces al día o aumente a 1 mg dos veces al día posteriormente.
La dosis máxima de vareniclina es de 1 mg dos veces al día. La vareniclina se debe tomar con un vaso lleno de agua, después de comer.
Hay varias formas de usar vareniclina. La primera es establecer una fecha para dejar de fumar antes de comenzar el tratamiento con este medicamento.
Comience a tomar vareniclina según las indicaciones de su médico, 1 semana antes de la fecha de abandono.
Cuando comience a tomar este medicamento por primera vez, tome una tableta de 0.5 miligramos una vez al día durante 3 días, luego aumente a una tableta de 0.5 miligramos dos veces al día durante 4 días.
La dosis se aumenta lentamente para disminuir la posibilidad de efectos secundarios (como náuseas, sueños inusuales). Durante esta primera semana, está bien fumar.
Deje de fumar en la fecha de abandono y comience a tomar la dosis recetada por su médico dos veces al día durante el resto del período de tratamiento de 12 semanas.
La segunda forma de usar vareniclina es comenzar a tomar el medicamento antes de elegir una fecha para dejar de fumar. Comience con las tabletas de 0,5 miligramos y aumente la dosis según las indicaciones de su médico.
Elija una fecha para dejar de fumar entre los días 8 y 35 de tratamiento. Deje de fumar en la fecha de abandono elegida. No importa de qué manera use vareniclina, siempre siga cuidadosamente las indicaciones de su médico.
Si no puede o no quiere dejar de fumar de inmediato, su médico puede recetarle una tercera vía para tomar vareniclina. Siga las instrucciones de su médico cuidadosamente y reduzca su tabaquismo según las indicaciones.
Si este medicamento viene en un paquete de dosificación, siga cuidadosamente las instrucciones del paquete de dosificación.
Hay dos tipos de paquetes de dosificación: un paquete de inicio y un paquete continuo, cada uno con diferentes concentraciones de este medicamento.
Si este medicamento viene en un frasco, siga cuidadosamente las instrucciones de su médico en la etiqueta de la receta. Si tiene alguna pregunta sobre cómo tomar este medicamento, hable con su médico o farmacéutico.
Tome este medicamento por vía oral después de comer y con un vaso lleno de agua. La dosificación se basa en su afección médica y respuesta al tratamiento.
No aumente su dosis ni tome este medicamento con más frecuencia de lo recetado. Su condición no mejorará más rápido, y su riesgo de efectos secundarios aumentará. No tome más de 1 miligramo dos veces al día.
Si olvida una dosis, y es dentro de unas horas de la dosis omitida, tómela tan pronto como sea posible y continúe con su horario regular.
Tome este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Para ayudarte a recordar, tómalo a la (s) misma (s) hora (s) todos los días.
Informe a su médico si continúa fumando después de unas semanas de tratamiento. Si no puede dejar de fumar después de 12 semanas de tratamiento, hable con su médico.
Si tiene éxito y no fuma cigarrillos después de 12 semanas de tratamiento, su médico puede recomendarle otras 12 semanas de tratamiento con vareniclina.
Efectos secundarios
Las náuseas leves son el efecto secundario más común y se observan en aproximadamente el 30% de las personas que toman vareniclina, aunque esto raramente (<3%) resulta en la suspensión del medicamento.
Otros efectos secundarios menos comunes incluyen dolor de cabeza, dificultad para dormir y pesadillas.
Los efectos secundarios raros informados por personas que toman vareniclina en comparación con placebo incluyen cambios en el gusto, vómitos, dolor abdominal, flatulencia y estreñimiento.
Se ha estimado que por cada cinco sujetos que toman vareniclina en dosis de mantenimiento, habrá un evento de náuseas, y por cada 24 y 35 sujetos tratados, habrá un evento de estreñimiento y flatulencia, respectivamente.
Los efectos secundarios gastrointestinales conducen a la interrupción del medicamento en 2% a 8% de las personas que usan vareniclina.
La incidencia de náuseas depende de la dosis: la incidencia de náuseas fue mayor en las personas que tomaron una dosis mayor (30%) versus placebo (10%) en comparación con las personas que tomaron una dosis más pequeña (16%) versus placebo (11%).
Dígale a su médico de inmediato si tiene algún efecto secundario grave, que incluye: sensación de ardor en los pies/dedos de los pies, dolor inusual en las piernas al caminar.
Deje de tomar vareniclina y busque atención médica de inmediato si presenta efectos secundarios muy graves, que incluyen:
- Convulsiones, síntomas de un ataque al corazón (como dolor en el pecho, mandíbula, brazo izquierdo, dificultad para respirar, sudoración inusual).
- Signos de un derrame cerebral (como debilidad en un lado del cuerpo, dificultad para hablar, cambios bruscos de visión, confusión), comportamiento dañino para uno mismo/otros/propiedad.
- En raras ocasiones, la vareniclina puede causar cambios mentales/anímicos graves, incluso después de suspender el medicamento.
Reacción alérgica
en raras ocasiones, algunas personas pueden desarrollar reacciones alérgicas graves y reacciones cutáneas a este medicamento.
Los signos de una reacción alérgica incluyen sarpullido grave, cambios en la piel, urticaria, hinchazón de la cara o la garganta o dificultad para respirar. Si esto ocurre, busque atención médica inmediata.
Comportamiento o cambios de humor
Algunas personas que toman este medicamento experimentan un comportamiento errático o agresivo, agitación, estado de ánimo deprimido o pensamientos de daño a sí mismos o a los demás.
Si experimenta algún cambio de humor o comportamiento o si sus amigos o familiares observan alguno de estos cambios mientras toma este medicamento, deje de tomar este medicamento y contacte a su médico de inmediato.
Problemas de salud mental
Si tiene algún tipo de problema de salud mental o antecedentes de problemas de salud mental, incluidos esquizofrenia, trastorno bipolar y trastorno depresivo mayor.
Hable con su médico sobre cómo este medicamento puede afectar su condición médica, cómo puede afectar su estado de salud, la dosificación y la eficacia de este medicamento, y si se necesita algún control especial.
Si experimenta cambios de humor o comportamiento nuevos o empeoran mientras toma vareniclina, o si sus amigos o familiares observan alguno de estos cambios mientras toma este medicamento, deje de tomar este medicamento y comuníquese de inmediato con su médico.
Depresión y suicidio
En 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos anunció que había recibido informes posteriores a la comercialización de:
Pensamientos de suicidio y comportamiento suicida ocasional, comportamiento errático y somnolencia entre las personas que usaban vareniclina para dejar de fumar.
En 2009, la Administración de Alimentos y Fármacos de los EE. UU. requirió que la vareniclina llevara una advertencia que indica que el medicamento debe suspenderse si se experimenta alguno de estos síntomas.
Una revisión sistemática de 2014 no encontró evidencia de un aumento en el riesgo de suicidio.
Otros análisis han llegado a la misma conclusión y no encontraron un aumento del riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos con la vareniclina.
En un estudio de vigilancia posterior a la comercialización no se encontraron pruebas de un aumento del riesgo de eventos cardiovasculares, depresión o autolesiones con la terapia de reemplazo de vareniclina versus nicotina.
En 2016, la Administración de Alimentos y Medicamentos eliminó la advertencia de recuadro negro. A las personas todavía se les recomienda suspender el medicamento si «notan efectos secundarios en el estado de ánimo, el comportamiento o el pensamiento».
Terapia de reemplazo de nicotina
La vareniclina debe probarse como una terapia para dejar de fumar solo después de que un ensayo de terapia de reemplazo de nicotina no haya tenido éxito.
Las personas que usan terapia de reemplazo de nicotina al mismo tiempo que la vareniclina pueden experimentar un aumento en los efectos secundarios.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de tomar este medicamento con otras terapias para dejar de fumar, como la terapia de reemplazo de nicotina.
Abstinencia de nicotina
Los síntomas de abstinencia de nicotina pueden ocurrir incluso cuando se usa vareniclina.
Convulsiones
Ha habido informes de convulsiones por personas que toman este medicamento. Han sido informados por personas con trastornos convulsivos y algunos sin antecedentes de convulsiones.
Si tiene un trastorno convulsivo, hable con su médico sobre cómo este medicamento puede afectar su condición médica, cómo su afección médica puede afectar la dosificación y la eficacia de este medicamento, y si se necesita algún control especial.
Si experimenta convulsiones mientras toma este medicamento, suspenda el medicamento de inmediato y obtenga atención médica.
Enfermedad cardiovascular
La vareniclina puede aumentar el riesgo de efectos secundarios relacionados con el sistema cardiovascular en personas que padecen enfermedades cardiovasculares (enfermedades que afectan el corazón o los vasos sanguíneos).
En junio de 2011, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos emitió un anuncio de seguridad de que la vareniclina puede estar asociada con «un pequeño y mayor riesgo de ciertos eventos cardiovasculares adversos en personas que padecen enfermedades cardiovasculares».
Una revisión anterior de 2011 encontró un mayor riesgo de eventos cardiovasculares en comparación con el placebo.
Los comentarios de expertos en la misma revista suscitaron dudas sobre la metodología de la revisión, inquietudes que tuvieron eco en la Agencia Europea de Medicamentos y revisiones subsiguientes.
De especial preocupación fueron «el bajo número de eventos observados, los tipos de eventos contados, la mayor tasa de abandono en las personas que recibieron placebo, la falta de información sobre el momento de los eventos y la exclusión de los estudios en los que nadie tuvo un evento».
Si tiene una enfermedad cardiovascular, como enfermedad cardíaca o presión arterial alta, hable con su médico sobre cómo este medicamento puede afectar su condición médica, cómo su afección médica puede afectar la dosificación y la efectividad de este medicamento, y si se necesita algún control especial.
Hable con su médico si experimenta síntomas nuevos o que empeoran relacionados con el sistema cardiovascular, como dolor de pecho nuevo o que empeora, dolor nuevo o peor en las piernas al caminar, dificultad para respirar o dificultad para respirar.
Diabetes
Las personas con diabetes que dejan de fumar a menudo experimentan cambios en el control de su nivel de azúcar en la sangre. Esto es el resultado de eliminar el efecto de la nicotina en el cuerpo.
Si tiene diabetes, hable con su médico sobre cómo dejar de fumar puede afectar su condición médica, cómo su condición médica puede afectar la dosificación y la efectividad de este medicamento, y si se necesita algún control especial.
Se le puede pedir que controle sus niveles de azúcar en la sangre con mayor frecuencia.
Somnolencia o estado de alerta reducido
Este medicamento puede afectar las capacidades mentales o físicas necesarias para conducir o manejar maquinaria.
Algunas personas encuentran que causa somnolencia, mareos o disminución de la capacidad de concentración. Evite conducir, operar maquinaria o realizar otras tareas peligrosas hasta que haya determinado cómo le afecta la vareniclina.
Función renal
La enfermedad renal o la función renal reducida pueden causar que este medicamento se acumule en el cuerpo, causando efectos secundarios.
Si tiene una función renal reducida o enfermedad renal, hable con su médico sobre cómo este medicamento puede afectar su condición médica, cómo su afección médica puede afectar la dosificación y la eficacia de este medicamento, y si se necesita algún control especial.
Si tiene enfermedad renal, se le puede recetar una dosis más baja de este medicamento. Su médico lo controlará mientras toma este medicamento.
Alcohol
Se recomienda que las personas reduzcan la cantidad de alcohol que beben. El consumo de alcohol mientras toma vareniclina puede aumentar el riesgo de desarrollar trastornos del estado de ánimo o cambios de conducta.
Esto puede ocurrir ya sea que haya un historial de trastorno psiquiátrico o no. El alcohol puede aumentar el riesgo de experimentar estos cambios de humor o comportamiento.
Precauciones
Antes de tomar vareniclina, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ésta; o si tiene alguna otra alergia Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas.
Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente de:
Enfermedad renal, trastornos mentales/anímicos (como esquizofrenia, trastorno bipolar, depresión), enfermedad del corazón/vaso sanguíneo como enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular periférica, apoplejía o convulsión.
Este medicamento puede marearlo, adormilarlo, perder el conocimiento o dificultar su concentración.
La marihuana y el consumo de drogar pueden empeorar estos efectos. No conduzca, ni haga nada que requiera estar alerta hasta que pueda hacerlo de manera segura. Habla con tu médico si estás usando alguna droga.
Este medicamento también puede hacerlo más sensible al alcohol, incluso mayor embriaguez, comportamiento inusual y un recuerdo limitado o nulo de las cosas que sucedieron.
Este medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, contacte a su médico de inmediato.
No se sabe si la vareniclina pasa a la leche materna. Si es madre lactante y está tomando este medicamento, puede afectar a su bebé. Habla con tu médico sobre si debes continuar amamantando.
La seguridad y la efectividad de este medicamento no se han establecido para niños, es más probable que las personas de la tercera edad experimenten efectos secundarios cuando toman este medicamento.
Mecanismo de acción
La vareniclina muestra agonismo completo en los receptores de acetilcolina nicotínicos a7 y es un agonista parcial en los subtipos a4, 2, a3, 4 y a a6 b2. Además, es un agonista débil en los receptores que contienen α3β2.
El agonismo parcial de la vareniclina en los receptores α4β2 en lugar del agonismo completo de la nicotina produce menos efecto de la liberación de dopamina que la nicotina.
Esta unión competitiva de α4β2 reduce la capacidad de la nicotina para unirse y estimular el sistema de dopamina mesolímbico, similar al método de acción de la buprenorfina en el tratamiento de la adicción a los opiáceos.
Farmacocinética
La mayor parte del compuesto activo es excretado por los riñones (92-93%). Una pequeña proporción es glucuronidada, oxidada, N-formilada o conjugada a una hexosa. La vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.
Historia
El uso de la planta de Cytisus como sustituto de fumar durante la Segunda Guerra Mundial condujo al uso como ayuda para dejar de fumar en el este de Europa y la extracción de citisina. Los análogos de citisina condujeron a la vareniclina en Pfizer.
Varenicline recibió una «revisión prioritaria» por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos en febrero de 2006, acortando el período habitual de revisión de 10 meses a 6 meses debido a su eficacia demostrada en ensayos clínicos y la falta de seguridad percibida.
La aprobación de la agencia del medicamento se produjo el 11 de mayo de 2006. El 1 de agosto de 2006, la vareniclina se puso a la venta en los Estados Unidos y el 29 de septiembre de 2006 se aprobó para su venta en la Unión Europea.
