Pertenece al grupo de las dihidropiridinas, que actúan en la contracción muscular.
Estas inciden en la relajación de los vasos sanguíneos, lo que puede llegar a reducir la carga de trabajo del corazón.
El amlodipino es un antagonista, que obstaculiza los canales de iones calcio, bloqueándolos en la membrana del músculo liso cardíaco, influyendo en la cantidad de calcio presente en las células y los músculos del corazón.
Este medicamento disminuye la presión sanguínea, y su acción antihipertensiva está asociada a este efecto relajador de los vasos sanguíneos del músculo liso vascular, permitiendo que la sangre fluya más fácilmente.
Formula química
- C20H25N2ClO5.
- (RS)-3-etil-5-metil-2-(2-aminoetoximetil)-4-(2-chlorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5- piridinadicarboxilato.
Presentación
- Comprimidos de 5 mg y 10 mg.
Mecanismo de acción
El amlodipino inhibe el flujo a través de la membrana celular de los iones de calcio, debido a que se une cambiando su afinidad, a la subunidad alfa1 de los canales del calcio tipo L evitando su apertura.
Esto da como resultado una reducción en la entrada de los iones de calcio, modificando la contractilidad del músculo cardíaco y del músculo liso.
Quienes dependen del movimiento de esos iones de calcio extracelulares de las células cardíacas o musculares a través de canales específicos, para la contractilidad cardíaca y la demanda de oxígeno.
Por ser un vasodilatador arterial periférico, actúa inmediatamente en el músculo liso vascular disminuyendo la resistencia vascular periférica y por ende la presión arterial.
También puede dilatar las arterias y arteriolas coronarias, disminuyendo de esta forma la resistencia periférica total.
Debido a que la frecuencia cardíaca continua siendo estable, este alivio del corazón disminuye el consumo de la energía en el miocardio, también reduce su necesidad de oxígeno.
Indicaciones
Este fármaco está indicado para el tratamiento de enfermedades coronarias como angina crónica estable (por estrés físico o emocional) y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o angina variante) y en el manejo de la hipertensión arterial.
Dosis
En adultos: Inicialmente se recomienda una dosis de 5 mg/día una vez al día.
Los efectos máximos antihipertensivos por lo general tardan semanas en instituirse plenamente y en caso de incrementar la dosis no puede sobrepasar los 10 mg/día.
En pacientes que presentan insuficiencias hepáticas las primeras dosis se deben reducir a la mitad.
En los adultos mayores las primeras dosis deben ser de 2.5 mg una sola vez en el día, ajustando la dosis cada siete a catorce días, en función de las respuestas del paciente y en su tolerancia.
En niños y adolescentes de 6 a 17 años de edad la dosis recomendada como antihipertensivo oral es de 2,5 mg una vez al día como dosis inicial.
En caso de no alcanzar el objetivo de presión arterial después de 4 semanas, se eleva hasta 5 mg, en niños menores de 6 años, la dosis de inicio es de 0.05-0.1 mg/kg/día.
Incrementando después de una semana de haber iniciado el tratamiento, poco a poco a una dosis máxima 0.6 mg/kg/día.
Con el fin de recordar su administración, se puede administrar a la misma hora todos los días.
Efectos secundarios
El amlodipino es generalmente, muy bien tolerado en dosis que no exceden a los 10 mg/día.
Se han reportado reacciones adversas leves casi siempre vinculadas con efectos vasodilatadores periféricos de este fármaco.
Las jaquecas y el edema son dos de los efectos secundarios más comunes.
También se ha reportado la presencia de mareos, debilidad, palpitaciones y sofocos que usualmente están relacionados con las dosis.
Así mismo se han notificado casos de ictericia y las transaminasas elevadas, consistentes con la aparición de hepatitis o colestasis en escasos pacientes.
Se han presentado casos muy raros de pancreatitis.
Hay reporte de otros efectos secundarios poco frecuentes como son reacciones alérgicas, angioedema y eritema multiforme.
Los casos de prurito intenso asociados al amlodipino que se han reportado, desaparecieron al discontinuar el tratamiento.
En muy reducido número se han comunicado casos de ginecomastia, bradicardia sinusal, temblores, vasculitis, angina, neuropatía periférica, isquemia periférica, hipotensión ortostática, síncope, parestesias, anorexia, disfagia.
También casos de vértigo, visión borrosa, constipación, diarrea y flatulencia, pero su relación con el amlodipino no se ha establecido con seguridad.
Precauciones y contraindicaciones
El amlodipino está orgánicamente relacionado con la nifedipina (1,4-dihidropiridina) y no está recomendado en pacientes que presentan sensibilidad a los tipos de dihidropiridinas.
El amlodipino deber ser utilizado con cautela en casos de pacientes que presentan severa bradicardia o la presencia de un fallo cardíaco (en especial cuando está asociado a un β-bloqueador) por la eventualidad de un shock cardiogénico, ya que este posee propiedades inotrópicas negativas y sus eficaces efectos hipotensores.
Los pacientes que padecen de disfunción en el ventrículo izquierdo, que sean prescritos con amlodipino para tratamientos de angina tienen que ser monitoreados constantemente para demostrar que el medicamento no agrava la insuficiencia cardíaca.
El amlodipinono se debe prescribir en los pacientes que presenten una insuficiencia cardíaca Clase IV, según la Asociación del corazón de Nueva York.
El amlodipino es un poderoso hipotensor, no se debe administrar en pacientes con la presión arterial sistólica menor de 90 mmHg.
En caso de insuficiencia hepática, como ocurre con los antagonistas del calcio, la semivida del amlodipino está prolongada en los pacientes con variación de la función hepática.
Ya que el amlodipino se metaboliza por medio de esta vía, y aún no se establecen indicaciones para su dosificación.
Por ello, en estos pacientes, las dosis se deben ajustar en función de la respuesta del paciente, iniciándose el tratamiento con dosis más bajas que las recomendadas en los adultos normales.
El amlodipino está parcialmente contraindicado en pacientes que padecen de estenosis aórtica avanzada debido a que se puede empeorar la diferencia de presión asociado con esta condición.
El amlodipino está ubicado en la categoría C de riesgo en el caso del embarazo.
Este fármaco solo podrá ser administrado cuando los beneficios superan notoriamente los riesgos potenciales.
Se desconoce si el fármaco logra pasar a través de la leche materna, por lo que se recomienda evitar durante el período de lactancia.
Interacciones
Se recomienda monitorear los niveles plasmáticos cuando se administra amlodipino al mismo tiempo que alguno de estos fármacos.
- La rifabutina.
- La rifampina.
- La carbamazepina.
- El fenobarbital (o primidona).
- La fenitoína.
Pueden reducir la biodisponibilidad del amlodipino, por lo que puede que sea necesario incrementar las dosis de amlodipino en pacientes que utilicen estos fármacos.
No se debe consumir el espino blanco o el pomelo cuando se esté administrando amlodipino.
