También conocidos como agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, son una clase de medicamentos que actúan bloqueando los neurotransmisores norepinefrina y andepinefrina.
Existen tres tipos conocidos de receptores beta, conocidos como beta1 (β1), beta2 (β2) y beta3 (β3).
- Los receptores β1-adrenérgicos se encuentran comúnmente en el corazón y los riñones.
- Los receptores β2-adrenérgicos se localizan principalmente en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el hígado, el útero, el músculo liso vascular y el músculo esquelético.
- Los receptores β3-adrenérgicos se encuentran en las células de grasa.
Cuando se impide que los neurotransmisores se unan a los receptores, a su vez, se bloquean los efectos de la adrenalina (epinefrina).
Esta acción permite que el corazón se relaje y lance más lentamente, reduciendo así la cantidad de sangre que el corazón debe bombear.
Con el tiempo, esta acción mejora el mecanismo de bombeo del corazón.
¿Para qué condiciones se usan Betabloqueadores?
Los Betabloqueadores se usan para manejar una variedad de condiciones. Incluyen, pero no están limitados a:
- Arritmia cardíaca.
- Insuficiencia cardíaca.
- Alto riesgo de enfermedad arterial coronaria.
- Diabetes.
- Ataque cardíaco posterior (infarto de miocardio).
- Angina de pecho debida a aterosclerosis coronaria.
- Hipertensión (presión arterial alta).
En el tratamiento de la hipertensión, se puede usar solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos, particularmente diuréticos tiazídicos.
Los usos fuera de etiqueta de los Betabloqueadores incluyen, entre otros:
- Migrañas.
- Glaucoma.
- Hipertiroidismo.
- Fibromialgia.
- Trastorno de ansiedad generalizada.
- Temblor parkinsoniano.
- Fibrilación auricular.
¿Hay diferencias entre los Betabloqueadores?
Los Betabloqueadores difieren según los receptores bloqueados.
Los betabloqueantes de primera generación se conocen como:
- Propranolol (Inderal, InnoPran).
- Nadolol (Corgard).
- Maleato de timolol (Blocadren).
- Sulfato de penbutolol (Levatol).
- Hidrocloruro de sotalol (Betapace).
- Pindolol (Visken).
Son de naturaleza no selectiva, lo que significa que bloquean los receptores beta1 (β1) y beta2 (β2) y posteriormente afectarán el corazón, los riñones, los pulmones, el tracto gastrointestinal, el hígado, el útero, el músculo liso vascular y el músculo esquelético.
Como efecto, podrían reducir el gasto cardíaco, reducir la producción renal entre otras acciones.
Los betabloqueantes de segunda generación se conocen como:
- Metoprolol (Lopressor, Toprol XL).
- Hidrocloruro de acebutolol (Sectral).
- Fumarato de bisoprolol (Zebeta).
- Hidrocloruro de esmolol (Brevibloc).
- Hidrocloruro de betaxolol (Kerlone).
- Hidrocloruro de acebutolol (Sectral).
Son selectivos, ya que bloquean solo receptores β1 y, como tales, afectarán principalmente al corazón y causarán un gasto cardíaco reducido.
Los Betabloqueadores como el pindolol (Visken), el sulfato de penbutolol (Levatol) y el hidrocloruro de acebutolol (Sectral) difieren de otros betabloqueantes ya que poseen actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).
Esto significa que imitan los efectos de la epinefrina y la norepinefrina y pueden causar aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
Los ASI tienen menores efectos en la reducción del gasto cardíaco en reposo y la frecuencia cardíaca en reposo, en comparación con los fármacos que no poseen ASI.
El Betabloqueadores como el propranolol (Inderal, InnoPran), el hidrocloruro de acebutolol (Sectral) y el hidrocloruro de betaxolol (Kerlone) poseen una acción de membranas similar a la quinidina o anestésica, que afecta el potencial de acción cardíaca (impulsos eléctricos en el corazón que causan contracciones).
Betabloqueantes como labetalol hidrocloruro (Trandate, Normodyne) y carvedilol (Coreg) pueden tener tanto receptores adrenérgicos β1 como α1. El bloqueo de los receptores α1-adrenérgicos además del bloqueador β disminuye la presión sanguínea, lo que proporciona una acción vasodilatadora adicional de las arterias.
¿Cuáles son los efectos secundarios de los Betabloqueadores?
Los Betabloqueadores generalmente son bien tolerados y la mayoría de los eventos adversos son leves.
Los Betabloqueadores pueden causar diarrea, calambres estomacales, náuseas y vómitos.
También se han informado erupciones, visión borrosa, calambres musculares y fatiga.
Los Betabloqueadores pueden causar hipoglucemia o hiperglucemia y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia en pacientes diabéticos.
Los efectos sobre el corazón y el sistema circulatorio incluyen bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), hipotensión (presión arterial baja), insuficiencia cardíaca o bloqueo cardíaco en pacientes con problemas cardíacos, extremidades frías debido a la circulación reducida.
La abstinencia de los betabloqueantes puede empeorar la angina (dolor en el pecho) y causar ataques cardíacos o muerte súbita.
Los efectos en el sistema nervioso central incluyen dolor de cabeza, depresión, confusión, mareos, pesadillas y alucinaciones. Los Betabloqueadores pueden causar dificultad para respirar en los asmáticos.
La disfunción sexual también puede ocurrir.
¿Cuáles son las interacciones de drogas?
Los siguientes medicamentos provocan aumento en los niveles plasmáticos en sangre:
- Pindolol (Visken) / Propranolol (Inderal, InnoPran) no deben tomarse con fenotiazinas tioridazina y clorpromazina (Thorazine).Debido al hecho de que el aumento de los niveles de tioridazina podría aumentar el riesgo de arritmias cardíacas potencialmente mortales, la tioridazina está contraindicada en pacientes que reciben pindolol y propranolol.
Los siguientes medicamentos causan aumentos en la presión arterial cuando se toma con Clonidina:
- Hidrocloruro de acebutolol (Sectral).
- Atenolol (Tenormin).
- Hidrocloruro de betaxolol (Kerlone).
- Clorhidrato de carteolol (Cartrol).
- Clorhidrato de esmolol (Brevibloc).
- Metoprolol (Lopressor).
- Nadolol (Corgard).
- Sulfato de penbutolol (Levatol).
- Pindolol (Visken).
- Propranolol (Inderal, InnoPran).
- Maleato de timolol (Blocadren).
Los siguientes medicamentos podrían afectar los órganos pulmonares y causar broncoespasmos cuando se toma con beta-agonistas:
- Clorhidrato de carteolol (Cartrol).
- Nadolol (Corgard).
- Sulfato de penbutolol (Levatol).
- Pindolol (Visken).
- Propranolol (Inderal, InnoPran).
- Maleato de timolol (Blocadren).
- Clorhidrato de sotalol (Betapace).
Los siguientes medicamentos causan una reducción del plasma sanguíneo cuando se toman con barbitúricos :
- Metoprolol (Lopressor, Toprol XL).
- Propranolol (Inderal, InnoPran).
¿Cuáles son algunos ejemplos de Betabloqueadores?
Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos:
- Acebutolol hidrocloruro e (Sectral).
- Atenolol (Tenormin).
- Betaxolol hidrocloruro (Kerlone).
- Bisoprolol fumarato (Zebeta).
- Carteolol clorhidrato (Cartrol).
- Esmolol hidrocloruro (Brevibloc).
- Metoprolol (Lopressor, Toprol XL).
- Penbutolol sulfato (Levatol).
- Nadolol ( Corgard).
- Nebivolol (Bystolic).
- Pindolol (Visken).
- Propranolol (Inderal, InnoPran).
- Timolol maleate (Blocadren).
- Sotalol hydrochloride (Betapace).
- Carvedilol (Coreg).
- Labetalol hydrochloride (Trandate, Normodyne ).
