Es un secuestrante de los ácidos biliares, que se une a la bilis en el tracto gastrointestinal para evitar su reabsorción.
La colestiramina (INN), cuyos nombres comerciales son Questran, Questran Light, Cholybar y Olestyr, es una resina de intercambio iónico fuerte, lo que significa que puede intercambiar sus aniones de cloruro con ácidos biliares aniónicos en el tracto gastrointestinal y unirlos fuertemente en la matriz de resina.
El grupo funcional de la resina de intercambio aniónico, es un grupo de amonio cuaternario unido a un copolímero de estireno-divinilbenceno inerte.
La colestiramina elimina los ácidos biliares del cuerpo formando complejos insolubles con ácidos biliares en el intestino, que luego se excretan en las heces.
Como resultado de esta pérdida de ácidos biliares, más colesterol en plasma se convierte en ácidos biliares en el hígado para normalizar los niveles. Esta conversión del colesterol en ácidos biliares reduce los niveles de colesterol en plasma.
Usos médicos de la colestiramina
Los secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina se usaron por primera vez para tratar la hipercolesterolemia, pero desde la introducción de las estatinas, ahora solo tienen un papel menor para esta indicación.
También se pueden usar para tratar el prurito, o picazón, que a menudo ocurre durante la insuficiencia hepática y otros tipos de colestasis donde se reduce la capacidad de eliminar los ácidos biliares.
La colestiramina se usa comúnmente para tratar la diarrea causada por la malabsorción de ácidos biliares. Primero se usó para en pacientes con enfermedad de Crohn que se habían sometido a resección ileal.
La porción terminal del intestino delgado (íleon) es donde los ácidos biliares se reabsorben. Cuando se elimina esta sección, los ácidos biliares pasan al intestino grueso y causan diarrea debido a la estimulación de la secreción de cloruros/fluidos por los colonocitos, lo que produce una diarrea secretora.
La colestiramina previene este aumento de agua haciendo que los ácidos biliares sean insolubles y osmóticamente inactivos. La colestiramina también se usa en el control de otros tipos de diarrea de ácidos biliares.
La forma idiopática primaria de diarrea biliar es una causa común de diarrea funcional crónica, a menudo mal diagnosticada como síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea (SII-D), y la mayoría de estos pacientes responden a colestiramina.
Es beneficioso en el tratamiento del síndrome postcolecistectomía con diarrea crónica. La colestiramina también es útil en el tratamiento de la diarrea posterior a la vagotomía.
La colestiramina puede ser útil en el tratamiento de infecciones por Clostridium difficile, para absorber toxinas A y B, y reducir la diarrea y los otros síntomas que causan estas toxinas. Sin embargo, debido a que no es un antiinfeccioso, se usa en concierto con vancomicina.
También se utiliza en el procedimiento de «lavado» en pacientes que toman leflunomida o teriflunomida para ayudar a la eliminación del fármaco en el caso de la interrupción del fármaco debido a efectos secundarios graves causados por leflunomida o teriflunomida.
Un informe de caso sugiere que la colestiramina puede ser útil para el envenenamiento por cianobacterias (microcistina) en perros.
Los ungüentos que contienen colestiramina compuestos con aquaphor se han usado en el tratamiento tópico de la dermatitis del pañal en bebés y niños pequeños.
La colestiramina también se une con el oxalato en el tracto gastrointestinal, reduciendo finalmente la formación de cálculos de oxalato y oxalato de calcio.
Formas disponibles de colestiramina
La colestiramina está disponible en forma de polvo, en paquetes de 4 g, o en recipientes más grandes. En los Estados Unidos, se puede comprar como medicamento genérico, o como Questran o Questran Light (Bristol-Myers Squibb).
Dosificación
Una dosis típica es de 4 a 8 g una o dos veces al día, con una dosis máxima de 24g/d.
Efectos secundarios de colestiramina
Estos efectos secundarios han sido notados: estreñimiento y aumento de triglicéridos en plasma.
Se ha informado obstrucción intestinal en pacientes con cirugía intestinal previa que deben usar colestiramina con precaución. La acidosis metabólica hiperclorémica inducida por colestiramina también se ha informado con poca frecuencia.
Los pacientes con hipotiroidismo, diabetes, síndrome nefrótico, disproteinemia, enfermedad hepática obstructiva, enfermedad renal o alcoholismo deben consultar a su médico antes de tomar este medicamento.
Se deben tomar otros medicamentos al menos una hora antes o de cuatro a seis horas después de la colestiramina para reducir la posible interferencia con la absorción.
Los pacientes con fenilcetonuria deben consultar con un médico antes de tomar Questran Light porque ese producto contiene fenilalanina.
Interacciones con otros medicamentos
Se han observado interacciones con estos medicamentos:
- Digitalis purpurea.
- Estrógenos y progestinas.
- Drogas orales para la diabetes.
- Penicilina G.
- Fenobarbital.
- Espironolactona.
- Tetraciclina.
- Pastillas diuréticas tipo tiazida.
- Medicamento para la tiroides.
- Warfarina.
- Leflunomida.
La mayoría de las interacciones se deben al riesgo de una menor absorción de estos medicamentos.
La duración del tratamiento no es limitada, pero el médico que receta debe volver a evaluar a intervalos regulares si el tratamiento continuado es necesario. El principal riesgo de sobredosis es el bloqueo del intestino o el estómago.
La colestiramina puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles, como las vitaminas A, D, E y K. No se toman consideraciones especiales con respecto al consumo de alcohol.
