Fibratos: Definición, Efectos Secundarios, Acción Farmacológica y Mecanismo de Acción

bajar el colesterol con fibratos

Son una clase de medicamentos que reducen los niveles de triglicéridos en la sangre al reducir la producción de VLDL y al acelerar la eliminación de los mismos.

Los fibratos también son efectivos para aumentar los niveles de colesterol bueno (HDL) en la sangre.

Los niveles muy altos de triglicéridos (generalmente mayores a 1000 mg) pueden causar pancreatitis (inflamación del páncreas que puede provocar una enfermedad grave con dolor abdominal intenso).

No son efectivos para reducir el colesterol LDL (colesterol malo); sin embargo, cuando un paciente de alto riesgo también tiene niveles altos de triglicéridos en la sangre y colesterol HDL (colesterol bueno) bajo, los médicos pueden considerar combinar un fibrato con una estatina.

Tal combinación no sólo reducirá el colesterol LDL sino que también reducirá los triglicédos en la sangre y aumentará los niveles de colesterol HDL.

También se han usado solos para prevenir ataques cardíacos, especialmente en pacientes con niveles elevados de triglicéridos en la sangre y bajos niveles de colesterol HDL.

¿Cuáles son los efectos secundarios?

Los efectos secundarios de los incluyen náuseas, malestar estomacal y, a veces, diarrea. También pueden inflamar el hígado y producir irritación hepática.

No obstante, ésta es leve y reversible, aunque ocasionalmente puede ser lo suficientemente grave como para requerir la suspensión del medicamento.

Los fibratos pueden causar daño muscular, especialmente cuando se toman junto con medicamentos con estatinas.

Gemfibrozil interfiere con la descomposición de ciertas estatinas (por ejemplo, Simvastatina o Lovastatina), lo que da como resultado niveles más altos de estatinas en la sangre y, por lo tanto, una mayor probabilidad de toxicidad muscular debido a ésta.

Un efecto secundario grave, pero poco frecuente de la terapia con fibratos, se llama Rabdomiólisis, en la que se produce la destrucción de las células musculares, causando dolor muscular, debilidad e incluso la muerte.

El riesgo de que esto ocurra es mayor cuando la función renal está alterada o cuando los fibratos se combinan con estatinas.

¿Cuáles son algunos ejemplos disponibles en los EE. UU.?

Algunos fibratos disponibles en los EE. UU, son:

  • Gemfibrozil y Fenofibrato.

¿Cómo trabaja este medicamento?

Reduciendo la producción de triglicéridos en el hígado y aumentando la velocidad a la que los triglicéridos se eliminan del torrente sanguíneo.

Se ha demostrado que este medicamento reduce los niveles de triglicéridos en un 35-50 % en pacientes con altos niveles de lípidos. Además, se ha demostrado que los fibratos (y, en particular, el fármaco Gemfibrozil) aumentan los niveles de colesterol HDL hasta un 15-25 %.

El efecto de este medicamento en los niveles de colesterol LDL no siempre es el mismo en todos los pacientes. En la mayoría de las personas, los fibratos disminuyen ligeramente los niveles de LDL-C.

Sin embargo, en otras, y particularmente en aquellas con un tipo de hipercolesterolemia llamada «hiperlipoproteinemia tipo I», los fibratos pueden elevar los niveles de LDL-C levemente.

Acción Farmacológica

Los fibratos generalmente son efectivos para reducir los niveles elevados de triglicéridos y colesterol en el plasma. La magnitud de los cambios lipídicos depende del estado de lipoproteína del paciente, así como de la potencia relativa del fibrato utilizado.

Los efectos más pronunciados de son la disminución de las lipoproteínas ricas en triglicéridos (TRL) y los niveles de colesterol LDL.

En cuanto a los niveles de colesterol HDL (cHDL), éstos generalmente aumentan cuando las concentraciones plasmáticas iniciales son bajas.

Mecanismos de acción de los fibratos:

Los estudios realizados en roedores y en humanos señalan los mecanismos principales de los fibratos:

  • Estimulación de la lipólisis de las lipoproteínas.
  • Inducción de la absorción de ácido graso hepático y reducción de la producción de triglicéridos hepáticos.
  • Mayor eliminación de partículas de LDL.
  • Reducción en el intercambio de lípidos neutros.
  • Aumento en la producción de HDL y estimulación del transporte inverso del colesterol.

¿Son seguros los fibratos?

Generalmente son seguros, y la mayoría de los pacientes experimentan solo efectos secundarios leves.

¿Quién debería tomar fibratos?

Los fibratos son particularmente adecuados para pacientes que tienen altos niveles de triglicéridos en la sangre, o pacientes con niveles bajos de colesterol HDL.

Esto es común en pacientes que tienen diabetes tipo 2. Los fibratos también se pueden prescribir a personas con niveles altos de lípidos en la sangre que no hayan respondido a otros tratamientos, como una estatina.