Es una colina esterasa que actúa indirectamente y tiene un doble mecanismo de acción.
La fisostigma difiere de los medicamentos farmacológicamente similares, como la neostigmina y la piridostigmina, debido a su estructura de amina terciaria, que facilita la entrada al sistema nervioso central.
Los efectos del músculo esquelético son los mismos que los de las drogas de acción directa, produciendo un estado de despolarización y mejorando la fuerza de los músculos esqueléticos.
Formula química
- C15H21N3O2.
Presentación
Su presentación en el mercado es una solución inyectable de 2 ml, con una concentración de 1 mg de fisostigmina por ml.
Indicaciones
La fisostigmina se usa para el tratamiento del glaucoma y en el tratamiento de la toxicidad anticolinérgica grave.
También ha demostrando ser eficaz en el tratamiento de la Miastenia Gravis.
Mecanismo de acción
Interfiere con el metabolismo de la acetilcolina y estimula indirectamente los receptores nicotínicos y muscarínicos debido al consiguiente aumento de la acetilcolina disponible en la sinapsis.
Dosis
Dosis pediátrica
La dosis recomendada es de 0.02 mg por kg, administrado por vía intramuscular o por una inyección intravenosa lenta, no más de 0,5 mg por minuto.
Si los efectos tóxicos persisten y no hay signos de efectos colinérgicos, la dosificación puede repetirse a intervalos de 5 a 10 minutos hasta que se obtenga un efecto terapéutico o se alcance una dosis máxima de 2 mg.
Dosis adultos
- La dosis recomendada es de 0.5 a 1.0 mg por vía intramuscular o intravenosa.
- La administración intravenosa debe estar a una tarifa lenta controlada de no más de 1 mg por minuto.
- La dosis puede repetirse a intervalos de 10 a 30 minutos si no se obtiene la respuesta deseada del paciente.
- La fisostigmina debe administrarse lentamente.
La respiración, la presión arterial, los niveles de oxígeno y otros signos vitales deben ser observados muy de cerca mientras el paciente recibe fisostigmina.
Efectos secundarios
Si al administrar la fisostigmina, se presentan síntomas de una reacción alérgica como purito, dificultad para respirar, inflamación en la cara, los labios, la lengua o la garganta, con el uso de la fisostigmina, se debe informar al médico de inmediato.
Otros síntomas son:
- El aumento de la micción o las deposiciones.
- Los calambres en el estómago, diarrea y náuseas o vómitos intensos o que empeoran.
- El aumento de la sudoración.
- La salivación excesiva.
- La dificultad para respirar.
- El ritmo cardíaco lento o irregular, cansancio y la opresión en el pecho o sibilancia.
- La debilidad muscular.
- La visión borrosa o cambio en la visión cercana o lejana, y dolor en los ojos.
Advertencias y contraindicaciones
No debe usarse fisostigmina si es alérgico a ella, o si tiene:
- Asma.
- Diabetes.
- Convulsiones.
- Síntomas de la enfermedad de Parkinson.
- Bloqueo de la función nerviosa que afecte la acción muscular normal.
- Obstrucción de la vejiga o algún otro problema de micción.
- Bloqueo en el tracto digestivo (estómago o intestinos).
- Enfermedades del corazón y de los vasos sanguíneos.
- Gangrena (piel dañada y tejido muscular causado por infección o falta de suministro de sangre).
Antes de que el paciente reciba la fisostigmina, se debe informar al médico si:
- Tiene una alergia al sulfito.
- Recientemente tomó Ultracet (acetaminofén con tramadol).
- Toma regularmente bupropion (Wellbutrin, Zyban, Aplenzin, Forfivo entre otros).
El uso seguro en el embarazo y la lactancia no ha sido establecido, por lo tanto, el uso en mujeres embarazadas, madres lactantes o mujeres que pueden quedar embarazadas requiere que se sopesen los posibles beneficios contra los posibles riesgos para la madre y el niño.
Por lo que debe informarse al médico si la paciente está embarazada, amamanta o planea quedar embarazada.
Tampoco se debe usar fisostigmina en caso de que el paciente haya presentado alergias a los componentes de la formula o a:
- Los salicilatos.
- Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
- Los inhibidor de la Colinesterasa (Carbamato).
Interacciones
Se deben seguir las instrucciones del médico acerca de cualquier restricción de alimentos, bebidas o actividad.
Otras drogas pueden interactuar con fisostigmina, incluso medicamentos con o sin receta, vitaminas y productos herbales.
El riesgo o la gravedad de los efectos adversos se pueden aumentar cuando se combina la fisostigmina con la acetilcolina y la alclometasona.
La fisostigmina puede aumentar las actividades bradicárdicas del Acebutolol.
La eficacia terapéutica de Aclidinio puede disminuir cuando se usa en combinación con fisostigmina.
