Comercializada como Seroquel, entre otros nombres, es un antipsicótico atípico utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
También para el trastorno o síndrome de depresión, controlar los episodios de manía y depresión en personas con depresión maníaca (trastorno afectivo bipolar), en personas que no han respondido a otras terapias.
Las tabletas de quetiapina XL también tienen licencia para tratar personas con trastorno depresivo mayor. Se pueden usar como un tratamiento complementario cuando los antidepresivos solos no han sido lo suficientemente efectivos.
La quetiapina pertenece a la clase de medicamentos conocidos como antipsicóticos atípicos o psicóticos de segunda generación. Está disponible en formularios regulares y de liberación prolongada.
Todos los fármacos antipsicóticos, tanto de primera generación, que se desarrollaron en la década de 1950, como de segunda generación, desarrollados desde la década de 1950, ejercen su efecto principalmente al bloquear la transmisión de dopamina en varias partes del cerebro.
Bloquean los receptores de dopamina D2, lo que alivia los síntomas de la psicosis como las alucinaciones, los delirios y el trastorno del pensamiento.
Otros receptores también pueden estar bloqueados. Sin embargo, estos bloqueos pueden causar efectos secundarios graves.
La quetiapina es un fármaco antipsicótico de segunda generación que también bloquea los receptores de histamina H1 y serotonina tipo 2A. Se cree que esto explica sus propiedades sedantes
Razón por la cual también se usa a veces como una ayuda para dormir debido a su efecto sedante, pero este uso no se recomienda. Se toma por vía oral.
En las personas mayores con demencia, su uso aumenta el riesgo de muerte. El uso durante la última parte del embarazo puede provocar un trastorno del movimiento en el bebé durante un período de tiempo después del nacimiento.
Se cree que la quetiapina funciona al bloquear varios receptores, incluidos los receptores de la serotonina y la dopamina.
¿Cuánto tiempo le lleva a la quetiapina hacer efecto?
Puede tomar algunas semanas la ingesta de quetiapina para desarrollar su efecto completo, pero algunas personas descubren que comienza a ayudar durante la primera semana.
Su médico querrá verificar su progreso durante este tiempo y puede querer aumentar su dosis si lo considera necesario. Es importante seguir tomándolo como se lo recetaron, incluso si cree que no le ayuda al cabo de un tiempo.
Si siente que sus síntomas (particularmente depresión) han empeorado, si tiene pensamientos o sentimientos angustiosos sobre suicidio, daño en estas primeras semanas, o de hecho en cualquier momento durante el tratamiento o después de suspender el tratamiento, entonces es muy importante para hablar con tu doctor.
El tratamiento con quetiapina generalmente es a largo plazo y es importante seguir tomándolo todos los días, según las indicaciones de su médico, incluso una vez que comience a sentirse mejor.
Detener el tratamiento puede provocar una recaída, por lo que solo debe dejar de tomar el medicamento si su médico lo recomienda.
¿Qué medicamentos contienen quetiapina?
La quetiapina es un medicamento genérico, disponible como tabletas y líquido. También está disponible con las siguientes marcas:
- Atrolak XL.
- Biquelle XL.
- Brancico XL.
- Mintreleq XL.
- Psyquet XL.
- Seroquel XL.
- Seroquel.
- Sondate XL.
- Tenprolide XL.
- Zaluron XL.
La prescripción fuera de etiqueta es cuando un medicamento es recetado para usos fuera de aquellos para los cuales ha sido autorizado.
Es relativamente común en psiquiatría y puede ayudar a los pacientes que no han respondido a los tratamientos estándar. Pero debido a la falta de evidencia sobre la seguridad y eficacia de los usos no aprobados, existe la posibilidad de daño.
Los médicos recetan quetiapina fuera de etiqueta para diversas afecciones, que incluyen ansiedad, autismo, trastorno de estrés postraumático, abuso de sustancias y trastorno obsesivo compulsivo.
También es cada vez más prescrito para el insomnio, por lo general en dosis más bajas de 100 mg o menos por día.
Pero la evidencia hasta ahora sugiere que los riesgos de prescribir quetiapina fuera de etiqueta superan cualquier beneficio.
Desde que la quetiapina salió al mercado en 1997, las tasas de prescripción se han disparado, especialmente en los Estados Unidos, donde se convirtió en el quinto fármaco más vendido en 2010.
Las prescripciones de quetiapina también aumentaron significativamente en Australia entre 2000 y 2011.
Los pacientes que cambian de otro antipsicótico a quetiapina no pueden explicar estos cambios; el aumento es más probable debido a la prescripción fuera de etiqueta.
Usos médicos
La Administración de Alimentos y Medicamentos recomienda una dosis inicial de 25 mg dos veces al día para el tratamiento de la esquizofrenia. La seguridad de dosis superiores a 800 mg por día no ha sido establecida.
La dosis puede diferir para la versión de liberación prolongada de la medicación y para el tratamiento del trastorno bipolar. El rango de dosis recomendado para estas afecciones es de 200 a 800 mg por día.
Esquizofrenia
Una revisión Cochrane 2013 comparó quetiapina con antipsicóticos típicos:
En una comparación de 2013 de 15 antipsicóticos en la efectividad en el tratamiento de la esquizofrenia, la quetiapina demostró efectividad estándar. Era un 13-16% más efectivo que la ziprasidona, la clorpromazina y la asenapina, y aproximadamente tan eficaz como el haloperidol y el aripiprazol.
Ambos tienen tasas de abandono y recaída de síntomas iguales cuando se usan los típicos en dosis bajas a moderadas.
Una revisión Cochrane que compara la quetiapina con otros agentes antipsicóticos atípicos concluyó tentativamente que puede ser menos eficaz que la olanzapina y la risperidona.
Produce menos efectos secundarios relacionados con el movimiento que paliperidona, aripiprazol, ziprasidona, risperidona y olanzapina; y produce un aumento de peso similar a risperidona, clozapina y aripiprazol.
Llegaron a la conclusión de que produce intentos de suicidio, suicidio, muerte, prolongación del QTc, presión arterial baja, taquicardia, sedación, ginecomastia, galactorrea, irregularidad menstrual y recuento de glóbulos blancos a un ritmo similar al de los antipsicóticos de primera generación.
Trastorno depresivo mayor
La quetiapina es efectiva cuando se usa sola y cuando se usa junto con otros medicamentos en el trastorno depresivo mayor (TDM). Sin embargo, la sedación es a menudo un efecto secundario indeseable.
En los Estados Unidos, el Reino Unido y Australia (aunque no está subvencionado por el esquema de beneficios farmacéuticos australianos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor), la quetiapina está autorizada para su uso como complemento del tratamiento en el trastorno depresivo mayor.
Enfermedad de Alzheimer
Quetiapina no disminuye la agitación entre las personas con Alzheimer.
La quetiapina como droga para dormir
Los estudios sobre el uso de quetiapina para la sedación han producido resultados contradictorios.
Un estudio aleatorizado muy pequeño controlado con placebo, financiado por AstraZeneca (fabricante de quetiapina) e involucrando a 14 sujetos sanos, informó que, en comparación con el placebo, tanto 25 mg como 100 mg de quetiapina administrados por la noche aumentaron la calidad del sueño y la cantidad de sueño.
Otro estudio independiente realizado en Tailandia no apoyó estos hallazgos. Los investigadores probaron el medicamento en un ensayo controlado aleatorizado de dos semanas (donde un grupo recibió el medicamento y otro recibió un placebo).
Encontraron 25 mg de quetiapina por la noche para el insomnio primario y no mejoraron el sueño.
La quetiapina puede causar un aumento de peso significativo, incluso cuando se usa en dosis pequeñas a moderadas para dormir.
También se ha asociado con un aumento de la glucosa en sangre (azúcar) y la dislipidemia (un desequilibrio de las grasas que circulan en la sangre). Estos aumentan el riesgo de desarrollar diabetes tipo 2 y enfermedad cardíaca.
En un estudio retrospectivo en el Reino Unido, a 43 pacientes psiquiátricos de entre 19 y 65 años se les recetaron dosis bajas de quetiapina para el insomnio, generalmente 100 mg al acostarse. Durante el período de estudio de 11 meses, su peso aumentó en un promedio de 2.22 kg.
A pesar de las preocupaciones de seguridad asociadas con el uso de quetiapina como antipsicótico, los riesgos pueden ser aceptables cuando se trata a pacientes con enfermedades mentales graves, dado que hay pocas alternativas.
Pero la evidencia hasta ahora sugiere que la prescripción de quetiapina fuera de etiqueta para las personas que tienen problemas para dormir los coloca en un riesgo innecesario de daño.
Otros
La quetiapina y la clozapina son los medicamentos más utilizados para el tratamiento de la psicosis de la enfermedad de Parkinson debido a su muy baja responsabilidad de efectos secundarios extrapiramidales.
Debido a los riesgos asociados con la clozapina (por ejemplo, agranulocitosis, diabetes mellitus, etc.), los médicos a menudo intentan primero el tratamiento con quetiapina, aunque la evidencia para apoyar el uso de quetiapina para esta indicación es significativamente más débil que la de la clozapina.
Advertencias
Mayor riesgo de pensamiento y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para el trastorno depresivo mayor y otros trastornos psiquiátricos.
Las prescripciones deben escribirse para la cantidad terapéuticamente efectiva más pequeña, y los cuidadores deben monitorear e informar a los profesionales sanitarios la incidencia de tendencias suicidas y comportamientos asociados.
La quetiapina tiene menos efectos secundarios que los antipsicóticos de primera generación. Pero investigaciones recientes y ensayos clínicos han reportado un riesgo considerable de efectos secundarios metabólicos, incluso cuando se prescriben a las dosis recomendadas.
¿Pueden los niños tomar quetiapina?
La quetiapina ha sido aprobado para tratar la esquizofrenia en niños de 13 años en adelante.
Sin embargo, los adolescentes que toman antipsicóticos atípicos pueden tener un mayor riesgo de efectos secundarios tales como aumento de peso y puede causar un aumento en los pensamientos y comportamientos suicidas entre los niños, adolescentes y adultos jóvenes.
Hable con su médico de su hijo sobre los riesgos de usar el medicamento y sobre lo que podría funcionar mejor para usted y los costos y beneficios de tomar el medicamento.
Algunas personas pueden necesitar probar varios antipsicóticos diferentes antes de que encuentren el más efectivo con el menor número de efectos secundarios.
Efectos secundarios de la quetiapina
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, estreñimiento, aumento de peso y sequedad de boca. Otros efectos secundarios incluyen presión arterial baja, convulsiones, erección prolongada, niveles altos de azúcar en la sangre y síndrome neuroléptico maligno.
Todos los medicamentos antipsicóticos pueden causar este ultimo síndrome, un trastorno neurológico que puede progresar rápidamente durante 24 a 72 horas. El síndrome neuroléptico maligno puede causar inestabilidad, alteración de la conciencia, rigidez muscular e incluso la muerte. La incidencia es mayor en hombres jóvenes.
Los efectos secundarios comunes de quetiapina pueden incluir:
Mareo, vomito, dolores de cabeza, congestión nasal, dolor en las articulaciones, la espalda o el cuello, irritabilidad, dificultad para hablar, dificultad para concentrarse, indigestión, sueños extraños, dolor de estómago, debilidad, entumecimiento en brazos o piernas, perdidos periodos menstruales, disminución del deseo sexual.
Los fármacos antipsicóticos, especialmente los antipsicóticos de primera generación, como el haloperidol, la flufenazina y la trifluoperazina, se pueden relacionar con algunos efectos secundarios graves, como el trastorno neurológico, la discinesia tardía.
Esto implica movimientos involuntarios de la cara, la lengua y la boca y, con menos frecuencia, las extremidades, la cabeza, el cuello y el tronco. En algunos casos, la discinesia tardía puede ser irreversible.
Los médicos recomiendan que no tome alcohol mientras toma el medicamento. También se recomienda que espere para conducir o manejar maquinaria hasta que sepa cómo le afecta el medicamento.
Informe los principales efectos secundarios a su médico de inmediato, que pueden incluir desmayos, cambios en la visión, fiebre, confusión, movimientos incontrolables.
También dolor o rigidez muscular, sangrado o hematomas inusuales, signos de infección, erupción, ritmo cardíaco rápido o irregular, estiramiento de la garganta y dificultad para respirar o tragar.
Su médico debe controlar la progresión del posible efecto secundario a largo plazo de quetiapina, que puede incluir cataratas, y discinesia tardía.
Se ha informado que tanto los antipsicóticos de primera como de segunda generación contribuyen a la arritmia cardíaca, donde los impulsos eléctricos que coordinan los latidos de tu corazón no funcionan.
En un reciente estudio de cohorte grande, los investigadores informaron que los fármacos antipsicóticos, incluida la quetiapina, casi duplicaron el riesgo de muerte súbita por un ataque cardíaco.
¿Existen posibles problemas de interacción con otras drogas?
Existen cientos de otros medicamentos que se sabe que interactúan con quetiapina en formas mayores, moderadas o leves, así que infórmele a su médico qué otros medicamentos está tomando antes de comenzar a tomar el medicamento.
Algunos de estos incluyen:
Antidepresivos, antifúngicos, antihistamínicos, barbitúricos, carbamazepina, clorpromazina; divalproex, agonistas dopaminérgicos, eritromicina, gatifloxacina, levodopa, acetato de levometadilo.
Igualmente medicamentos contra el VIH, metadona, moxifloxacina, pentamidina, fenitoína, rifampina, sedantes, esteroides orales, metilprednisolona y prednisona, pastillas para dormir, tioridazina, tranquilizantes y ziprasidona.
También hable con su médico si está tomando medicamentos para latidos cardíacos irregulares, ansiedad, presión arterial alta, enfermedad del intestino irritable, cinetosis, enfermedad de Parkinson, úlceras, problemas urinarios o cualquier otro problema de salud mental.
¿Hay alguna condición médica que prohíba tomar quetiapina?
Consulte a su médico acerca de otras afecciones médicas antes de tomar quetiapina, como intervalo QT prolongado, diabetes, demencia, convulsiones, cataratas, recuento bajo de glóbulos blancos, colesterol alto.
Presión arterial alta o baja, antecedentes de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular, cáncer de mama, cáncer de tiroides, enfermedad cardíaca o enfermedad hepática.
También hable con su médico si tiene antecedentes de abuso de sustancias o cualquier otro problema de salud mental, incluido un historial de pensamientos suicidas.
Descontinuación y retiro
La quetiapina debe suspenderse gradualmente, con una consideración cuidadosa del médico que prescribe, para evitar los síntomas de abstinencia o la recaída.
El Formulario Nacional Británico recomienda un retiro gradual al suspender el tratamiento antipsicótico para evitar el síndrome de abstinencia aguda o la recaída rápida.
Debido a los cambios compensatorios en los sitios receptores de dopamina, serotonina, adrenérgicos y de histamina en el sistema nervioso central, pueden producirse síntomas de abstinencia durante la reducción abrupta o excesivamente rápida de la dosificación.
Sin embargo, a pesar de la creciente demanda de protocolos de retirada de antipsicóticos seguros y efectivos o de programas de reducción de la dosis, actualmente no se dispone de directrices específicas con seguridad y eficacia comprobadas.
Los síntomas de abstinencia que se informa que ocurren después de la interrupción de los antipsicóticos incluyen náuseas, vómitos, aturdimiento, diaforesis, discinesia, hipotensión ortostática, taquicardia, insomnio, nerviosismo, mareos, dolor de cabeza, llanto sin parar y ansiedad.
Algunos han argumentado que los síntomas somáticos y psiquiátricos adicionales asociados con la súper sensibilidad dopaminérgica, incluida la discinesia y la psicosis aguda, son características comunes de la abstinencia en individuos tratados con neurolépticos.
La evidencia actual sugiere que estos síntomas afectan a un pequeño número de individuos susceptibles tratados con quetiapina.
Embarazo y lactancia
La exposición placentaria es menor para quetiapina en comparación con otros antipsicóticos atípicos.
La evidencia es insuficiente para descartar cualquier riesgo para el feto, pero los datos disponibles sugieren que es poco probable que dé lugar a malformaciones fetales importantes. Se secreta en la leche materna y, por lo tanto, se aconseja a las madres tratadas con quetiapina que no amamanten.
Sobredosis
La mayoría de los casos de sobredosis aguda resultan solo en sedación, hipotensión y taquicardia, pero han ocurrido arritmias cardíacas, coma y muerte en adultos.
Las concentraciones séricas o plasmáticas de quetiapina generalmente están en el rango de 1-10 mg/L en los sobrevivientes de sobredosis, mientras que los niveles sanguíneos post mortem de 10-25 mg/L se observan generalmente en casos fatales.
Los niveles no tóxicos en la sangre post mortem se extienden a alrededor de 0,8 mg/kg, pero los niveles tóxicos en la sangre post mórtem pueden comenzar en 0,35 mg/kg.
Historia
Liberación sostenida
De hecho, la compañía farmacéutica AstraZeneca pagó US $ 520 millones en 2010 para resolver las acusaciones de que la compañía comercializó ilegalmente Seroquel para usos no aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos.
AstraZeneca presentó una nueva solicitud de fármaco para una versión de liberación sostenida de quetiapina en los Estados Unidos, Canadá y la Unión Europea en el segundo semestre de 2006 para el tratamiento de la esquizofrenia.
AstraZeneca conservará el derecho exclusivo de comercializar quetiapina de liberación sostenida hasta 2017. La quetiapina de liberación sostenida se comercializa principalmente como Seroquel XR. Otros nombres comerciales son Seroquel Prolong, Seroquel Depot y Seroquel XL.
El 18 de mayo de 2007, AstraZeneca anunció que la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Aprobó Seroquel XR para el tratamiento agudo de la esquizofrenia.
Durante su conferencia de resultados Q2 2007, AstraZeneca anunció planes para lanzar Seroquel XR en los EE. UU. Durante agosto de 2007. Sin embargo, Seroquel XR está disponible en farmacias de EE. UU.
Solo después de que la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó Seroquel XR como tratamiento de mantenimiento para esquizofrenia, en además del tratamiento agudo de la enfermedad, el 16 de noviembre de 2007.
La compañía no ha proporcionado una razón para el retraso del lanzamiento de Seroquel XR. Health Canada aprobó la venta de Seroquel XR el 27 de septiembre de 2007.
La Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó Seroquel XR para el tratamiento de la depresión bipolar y la manía bipolar a principios de octubre de 2008.
Según AstraZeneca, Seroquel XR es el primer medicamento aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento agudo una vez al día de ambos depresivos y episodios maníacos asociados con bipolar.
El 31 de julio de 2008, Handa Pharmaceuticals, con sede en Fremont, California, anunció que su nueva solicitud abreviada de drogas («ANDA») para tabletas de liberación prolongada de quetiapina fumarato, la versión genérica de SEROQUEL XR de AstraZeneca, ha sido aceptada por la Administración de Drogas y Alimentos.
El 1 de diciembre de 2008, Biovail anunció que la Administración de Alimentos y Medicamentos había aceptado la ANDA de la compañía para comercializar su propia versión de quetiapina de liberación sostenida. Las tabletas de liberación sostenida de Biovail competirán con Seroquel XR de AstraZeneca.
El 24 de diciembre de 2008, AstraZeneca notificó a los accionistas que la Administración de Alimentos y Medicamentos había solicitado información adicional sobre la aplicación de la compañía para expandir el uso de quetiapina de liberación prolongada para el tratamiento de la depresión.
Sociedad y cultura
La quetiapina fue desarrollada en 1985 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1997. La protección de patente para el producto finalizó en 2012; sin embargo, en varias regiones, la versión de acción prolongada se mantuvo bajo patente hasta 2017.
Estado regulatorio
En los Estados Unidos, la administración de alimentos y medicamentos ha aprobado quetiapina para el tratamiento de la esquizofrenia y de los episodios maníacos agudos asociados con el trastorno bipolar (manía bipolar) y para el tratamiento de la depresión bipolar.
En 2009, se aprobó quetiapina XR como tratamiento adyuvante del trastorno depresivo mayor.
La quetiapina recibió su indicación inicial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Para el tratamiento de la esquizofrenia en 1997.
En 2004, recibió su segunda indicación para el tratamiento del trastorno bipolar asociado a la manía. En 2007 y 2008, se realizaron estudios sobre la eficacia de la quetiapina en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada y la depresión mayor.
Costo
En los Estados Unidos, a partir de 2015, las pastillas de 400 mg de liberación prolongada de marca cuestan entre US $ 9,68 y US $ 23,16 cada una.
En los Estados Unidos a partir de 2017, la versión de acción corta tiene un costo mayorista de alrededor de US $ 12 por mes. En el Reino Unido, el suministro de un mes le cuesta al NHS alrededor de £ 3.19.
Demandas
En abril de 2010, el Departamento de Justicia de los EE. UU. Multó a Astra-Zeneca con $ 520 millones por la agresiva comercialización de Seroquel por parte de la compañía para usos no aprobados.
Según el Departamento de Justicia, «la compañía reclutó doctores para que sirvieran como autores de artículos escritos por compañías de literatura médica y sobre estudios que los doctores en cuestión no realizaron.
AstraZeneca luego usó esos estudios y artículos como base para los mensajes promocionales sobre usos no aprobados de Seroquel».
Se han presentado múltiples demandas en relación con los efectos secundarios de la quetiapina, en particular, la diabetes.
Se han presentado aproximadamente 10.000 demandas contra AstraZeneca alegando que la quetiapina causó problemas que van desde dificultad para hablar y el insomnio crónico hasta la muerte.
Controversia
En 2004, un joven llamado Dan Markingson se suicidó en un controvertido ensayo clínico Seroquel en la Universidad de Minnesota mientras estaba bajo una orden de compromiso involuntario. Un grupo de bioéticos de la Universidad de Minnesota acusó que el juicio involucró un alarmante número de violaciones éticas.
Caso de manipulación Nurofen Plus
En agosto de 2011, la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios del Reino Unido (MHRA, por sus siglas en inglés) emitió una alerta de medicamentos de clase 4 tras los informes de que algunos lotes de Nurofen plus contenían Seroquel XL en su lugar.
Tras la emisión de la Alerta de Medicamentos de Clase 4, Reckitt Benckiser (UK) Ltd recibió más informes de ampollas deshonestas en cartones de dos lotes adicionales de tabletas de Nurofen Plus.
Uno de los nuevos lotes contenía Seroquel XL 50 mg comprimidos y uno contenía el producto Pfizer Neurontin 100 mg cápsulas.
Luego de las discusiones con el Centro de informes de medicamentos defectuosos (DMRC, por sus siglas en inglés) de la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios del Reino Unido.
Reckitt Benckiser (UK) Ltd decidió retirar todas las existencias restantes de tabletas de Nurofen Plus en cualquier tamaño de envase, lo que dio lugar a una alerta de medicamentos de clase 1.
La contaminación se remonta más tarde a la manipulación en la tienda por parte de un cliente.
