Pertenece a un grupo de medicamentos llamados agonistas dopaminérgicos.
El Sifrol funciona con un efecto similar al de la dopamina, que es un químico en el cerebro necesario para controlar el movimiento.
Formula química
- C10H17N3S.
- Ingrediente activo pramipexol.
Presentación
- Tabletas de 125 y 250 microgramos y de 1 mg.
Indicaciones
El Sifrol se usa para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- La enfermedad de Parkinson: Este es un trastorno cerebral progresivo que causa temblores, movimientos lentos y rigidez muscular. El Sifrol puede usarse solo o en combinación con levodopa (otro medicamento utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson), en cualquier etapa de la enfermedad.
- El síndrome de piernas inquietas de moderado a severo: Es un trastorno en el que el paciente tiene impulsos incontrolables para mover las extremidades y detener las sensaciones incómodas, dolorosas o extrañas en el cuerpo, generalmente por la noche.
El Sifrol se usa cuando no se puede identificar una causa específica del trastorno.
Mecanismo de acción
El principio activo en Sifrol, el pramipexol, es un agonista de la dopamina (una sustancia que imita la acción de la dopamina).
La dopamina es una sustancia mensajera en las partes del cerebro que controlan el movimiento y la coordinación.
En pacientes con enfermedad de Parkinson, las células que producen dopamina comienzan a morir y la cantidad de dopamina en el cerebro disminuye.
Luego, se pierde la capacidad de controlar los movimientos.
El Sifrol estimula el cerebro como lo haría la dopamina, por lo que los pacientes pueden controlar sus movimientos y tener menos signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson, como temblores, rigidez y lentitud en el movimiento.
La forma en que funciona Sifrol en el síndrome de piernas inquietas no se conoce completamente. Pero se cree que el síndrome es causado por problemas por la deficiencia de la dopamina en el cerebro, y actúa en la misma forma en que funciona como agonista en el Parkinson, y puede corregirse con el tratamiento con Sifrol.
Dosis
Para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, la dosis inicial son tres tabletas de 125 microgramos cada 8 horas.
La semana siguiente, 250 mg cada 8 horas y la tercera semana 500 mg cada 8 horas.
La dosis debe aumentarse cada cinco a siete días hasta que los síntomas se controlen sin causar efectos secundarios que no puedan tolerarse.
La dosis máxima diaria es de 4,5 mg.
Para los pacientes que presentan problemas con los riñones, el sifrol debe administrarse con menos frecuencia.
En caso de que el tratamiento deba ser interrumpido por algún motivo, la dosis debe reducirse gradualmente.
Para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas, el tratamiento debe administrarse una vez al día, dos o tres horas antes de acostarse.
La dosis inicial recomendada es de 125 microgramos, pero, de ser necesario, puede aumentarse cada cuatro a siete días para reducir aún más los síntomas, hasta un máximo de 750 microgramos.
Las tabletas de Sifrol deben tomarse con agua.
Las tabletas de liberación prolongada no se deben masticar, dividir o triturar, y se deben tomar aproximadamente a la misma hora todos los días.
Efectos secundarios
El tratamiento de Sifrol como terapia para pacientes que padecen de la enfermedad de Parkinson o el síndrome de las piernas inquietas, puede provocar efectos secundarios no deseados en algunas personas.
Se han reportado los siguientes efectos adversos: Aparición de náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, boca seca, somnolencia, cansancio, confusión o alucinaciones como ver, sentir o escuchar cosas que no están allí, inquietud, mareo, dolor de cabeza.
Mareos al ponerse de pie, especialmente al levantarse de una posición sentada o acostada, visión borrosa, hinchazón en las manos, tobillos o pies, sacudidas incontrolables.
Dificultad para dormir o sueños inusuales, ganancia o pérdida de peso, pérdida o ganancia de impulso sexual, flexión hacia adelante de la cabeza y el cuello.
Algunos de estos efectos secundarios son más comunes al inicio del tratamiento y disminuyen o desaparecen con el tiempo.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios graves, debe acudir inmediatamente al médico:
Pérdida de memoria o amnesia, desmayos, signos de alergia como erupción o urticaria en la piel, hinchazón de la cara, labios, lengua u otras partes del cuerpo, sibilancias o dificultad para respirar, somnolencia excesiva o sueño repentino durante las actividades diarias normales.
Comportamiento compulsivo, como el juego, la hipersexualidad, compras, comida, el uso de medicamentos y actividades repetitivas sin propósito, enfermedades mentales que causan sospecha severa como paranoia.
Dificultad para respirar u opresión en el pecho, hinchazón de los pies o las piernas debido a la acumulación de líquido o insuficiencia cardíaca.
Advertencias y contraindicaciones
Hipersensibilidad:
El Sifrol no debe administrarse en caso de que el paciente posea hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
Enfermedades renales:
En los casos en que se prescribe el Sifrol en pacientes con enfermedad de Parkinson que padecen de insuficiencia renal, la dosis debe ser reducida ya que la eliminación del medicamento depende de la función renal.
Esta disminución va a depender de los resultados del monitoreo en laboratorio de la depuración de creatinina.
Alucinaciones:
Debe administrarse el Sifrol con precaución, las alucinaciones principalmente las visuales, se presentan como un efecto secundario del tratamiento con agonistas dopaminérgicos y con levodopa.
Discinesia:
En el tratamiento combinado con levodopa, para la enfermedad de Parkinson de grado avanzado, puede ocurrir discinesia, durante el ajuste de la dosis inicial de Sifrol, en caso de que esto ocurra, se debe disminuir la dosis de levodopa.
Inicio repentino de somnolencia y sueño:
El Sifrol se ha asociado con episodios de somnolencia y de inicio repentino del sueño, durante las actividades diarias, en algunos casos con períodos de inconsciencia.
Los pacientes que han experimentado somnolencia o un episodio de inicio repentino del sueño deben abstenerse de conducir vehículos, manejar maquinarias o realizar algún tipo de actividad que requiera de un estado de alerta.
Puede ser considerada una reducción de la dosis o la finalización de la terapia.
Trastornos del control de impulsos y conductas compulsivas:
El inicio de actitudes como el juego patológico, el aumento de la libido y la hipersexualidad se han reportado en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson, incluido el Sifrol.
Además, pueden aparecer otros síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos.
Para estos casos debe ser considerada la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Pacientes con trastornos psicóticos:
Los pacientes que presentan trastornos psicóticos solo deben tratarse con agonistas dopaminérgicos si el potencial los beneficios superan los riesgos.
Monitoreo oftalmológico:
Se recomienda realizar la monitorización oftalmológica a intervalos regulares o reportar al médico si se producen anomalías en la visión.
Enfermedad cardiovascular severa:
En caso de que el paciente sufra de enfermedades cardiovasculares severas se debe tener cuidado.
Se recomienda un control regular de la presión sanguínea, especialmente al inicio del tratamiento, debido al riesgo de la aparición de hipotensión asociado con la terapia dopaminérgica.
Síndrome neuroléptico maligno:
Se han reportado la aparición de síntomas sugestivos del síndrome neuroléptico maligno cuando se produce la abstinencia abrupta de la terapia.
Interacciones
Medicamentos sedantes y alcohol:
En vista de que el Sifrol puede producir estos posibles efectos aditivos, se debe tener mucha precaución cuando los pacientes estén tomando otros medicamentos sedantes o alcohol en combinación con Sifrol.
Inhibidores y competidores de la vía activa de eliminación renal:
Los medicamentos como la cimetidina, la amantadina, la mexiletina, la zidovudina, el cisplatino, la quinina y la procainamida, pueden interactuar con sifrol y resultar un aclaramiento reducido del sifrol.
En estos casos debe considerarse una reducción de la dosis del sifrol cuando se administran de forma concomitante estos medicamentos con el Sifrol.
Levodopa:
Cuando el Sifrol se administra en combinación con levodopa, se recomienda que la dosis de levodopa sea reducida y la dosis de otros medicamentos antiparkinsonianos se mantenga constante mientras se aumenta la dosis de Sifrol.
Medicamentos antipsicóticos:
La administración concomitante de medicamentos antipsicóticos con Sifrol debe evitarse.
Embarazo:
El efecto del Sifrol sobre el embarazo no se ha investigado en humanos.
El Sifrol no debe utilizarse cuando la paciente está embarazada, a menos que el beneficio potencial sobre el paciente justifique el riesgo potencial que existe para el feto.
Lactancia:
El tratamiento con sifrol inhibe la secreción de prolactina en los humanos.
La excreción del sifrol en la leche materna no se ha estudiado en mujeres, sin embargo, si su uso es inevitable, es recomendable la inhibición de la lactancia.
Fertilidad:
Aun no se han realizado estudios sobre el efecto del Sifrol sobre la fertilidad humana.
En estudios realizados en animales, tal y como se esperaba por ser un agonista de dopamina, el Sifrol afectó los ciclos de estrógeno y redujo la fertilidad femenina.
Pero, estos estudios no indicaron efectos dañinos, directos ni indirectos con respecto a la fertilidad masculina.
