Es un medicamento antitiroideo que opera bloqueando la síntesis de las hormonas tiroideas T3 y T4.
Este bloqueo lo logra obstruyendo la asociación del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina, impidiendo la yodación.
Formula química
- C4H6N2S.
- 1-metil-3H-imidazol-2-tiona.
Presentación
- Comprimidos de 5 mg, de uso oral.
Mecanismo de acción
El tiamazol (metimazol) disminuye la concentración del yodo inorgánico aminorando la formación de los precursores de las hormonas tiroideas di-yodotirosina y tiroxina.
De esta forma, el tiamazol (metimazol) actúa de forma que altera la síntesis de las hormonas tiroideas, pero sin modificar la acción de las hormonas tiroideas que ya están sintetizadas.
Los antitiroideos no obstaculizan las acciones de las hormonas tiroideas exógenas, ni en su liberación, sus efectos se hacen patentes cuando se agotan las reservas de hormonas tiroideas.
Indicaciones
El tirodril está indicado para el tratamiento de patologías en adultos y niños de 3 años o más relacionadas con el hipertiroidismo, tales como:
- Tratamiento de las crisis tirotóxicas (tormenta tiroidea).
- Preparación para la tiroidectomía.
- Preparación anterior y posterior a la aplicación de yodo radioactivo.
Dosis
En adultos:
- Hipertiroidismo: Dosis de 10 a 40 mg/día, divididos en 3 a 4 dosis. Superando el estado eutiroideo generalmente de 1 a 2 meses, luego se recomienda reducir la dosis hasta una de mantenimiento de 5 a 15 mg/día. En algunos pacientes ha resultado efectiva una sola toma diaria.
- Tratamiento pre-operatorio: Dosis de 10 a 15 mg diarios, repartidos en varias dosis al día.
Niños:
- Inicialmente: Dosis de 0,45 a 1 mg/kg/día, en varias dosis.
Neonatos:
- Hipertiroidismo neonatal: Dosis de 1,5 mg cada 8 horas, realizando una reducción gradual de la dosis en el caso de que se observe una mejoría clínica.
En caso de insuficiencia renal, se debe evaluar la necesidad de adecuar la dosis al grado de lograr el funcionamiento renal.
En pacientes mayores de 65 años, se recomienda un ajuste metódico de la dosis bajo un estricto monitoreo.
La dosis inicial para el tratamiento de niños y adolescentes a partir de los 3 años de edad será ajustada por el médico de acuerdo con el peso corporal del niño.
El tratamiento habitual comienza con una dosis diaria de 0,5 mg / kg de peso corporal dividida en dos o tres dosis iguales.
Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria se ajusta de acuerdo con la respuesta del niño al tratamiento del médico.
Es posible que sea necesario un tratamiento adicional con levotiroxina para prevenir el hipotiroidismo.
No debe excederse una dosis diaria total de 40 mg de tiamazol.
Efectos secundarios
Este medicamento puede generar efectos adversos, en algunas personas.
En alrededor de un 2 a 4% de los casos de tratamiento han reportado los siguientes síntomas y ocurren usualmente en los dos primeros meses de tratamiento, clasificándolos por el índice de ocurrencia en:
Muy común, afecta a más de 1 de cada 10 pacientes:
Reacciones cutáneas alérgicas como: enrojecimiento, urticaria, erupciones, picazón.
Pero generalmente, son afecciones leves y recurrentes con el tratamiento continuado de tiamazol.
Común, afecta hasta 1 de cada 10 pacientes
Diarrea, vómitos, náusea, dolor muscular, dolor en las articulaciones.
Estos pueden ir desarrollándose progresivamente y presentarse tiempo después de iniciado el tratamiento.
Poco frecuentes, afectan hasta 1 de cada 100 pacientes.
Inflamaciones de las membranas mucosas, fiebre o faringitis, como evidencia de la anomalía de los glóbulos en la sangre (sintomatología de agranulocitosis).
Raro, afectan hasta 1 en 1.000 pacientes
Dolores de cabeza, alteración del sentido del gusto como: ageusia, disgeusia, que se presenta después del destete, por lo que puede tomar varias semanas la normalización de estos valores.
Muy raro, afectan hasta 1 en 10.000 pacientes
Reducción de plaquetas o trombocitopenia, inflamación de los ganglios linfáticos o linfadenopatía generalizada, disminución severa de células sanguíneas de todos los sistemas o pancitopenia.
Perturbación de las hormonas que regulan los niveles de azúcar en la sangre, provocando una disminución elevada del azúcar en sangre o síndrome autoinmune de la insulina.
Como resultado de una sobredosis, puede producirse hipertiroidismo tiroideo e hinchazón en el cuello (struma) debido a un aumento de la hormona estimulante de la tiroides, bocio, hipofunción tiroidea.
Inflamación del nervio óptico (neuritis), enfermedad del nervio periférico (polineuropatía), inflamación de los vasos sanguíneos (vasculitis), hinchazón salival aguda.
Ictericia, disfunción hepática como inflamación del hígado e intoxicación hepática, debido a la alteración de la secreción biliar.
Graves reacciones alérgicas de la piel que puedan afectar a todo el cuerpo como dermatitis generalizada y síndrome de Stevens-Johnson.
Alopecia, enfermedades autoinmunes inflamatorias de la piel y del tejido conectivo como lupus eritematoso sistémico, inflamación de las articulaciones y nefritis.
La frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios son similares en niños y adultos.
Precauciones y contraindicaciones
No debe usarse si:
- Es alérgico al tiamazol, a otros medicamentos antitiroideos o a cualquiera de los demás componentes de este fármaco.
- En caso de poseer un número reducido de células específicas en la sangre (granulocitopenia).
- En caso de una obstrucción de bilis antes de iniciar el tratamiento.
- Cuando se ha producido un daño en la médula ósea después de un tratamiento anterior con tiamazol y carbimazol.
- Cuando se está en terapia adjunta con hormonas tiroideas durante el embarazo.
- En caso de un agrandamiento de la tiroides, bocio grande, hinchazón en la parte delantera del cuello, que dificulta su respiración.
- Presenta inflamación de la boca, faringitis o fiebre.
Interacciones
La deficiencia y el exceso de yodo afectan la efectividad del tiamazol, es necesario ajustar la dosis de acuerdo con el suministro individual de yodo y la función tiroidea.
No se conocen aún interacciones directas con otras drogas.
Debe monitorearse en el caso de tratamientos anticoagulantes.
