Es un fármaco con propiedades antibióticas que corresponde al grupo de los azálidos, que deriva de los macrólidos.
Este componente es activo frente a un grupo moderadamente extenso de bacterias análogas a las que responden a la acción de las penicilinas.
Por lo que los pacientes alérgicos a las penicilinas pueden utilizar como alternativa de tratamiento la azitromicina.
Formula química
- C38H72N2O12.
Presentación
Clorhidrato de Azitromicina:
- Comprimidos revestidos de 500 mg.
- Polvo para suspensión 200 mg por cada 5 ml una vez hecha la mezcla.
- Inyecciones 500 mg en cada ampolleta de 5 ml.
Indicaciones
En tabletas y suspensión está indicada en:
Las infecciones del tracto respiratorio inferior como la bronquitis crónica y la neumonía.
Las infecciones de tejidos blandos y de la piel que puedan tener una gravedad leve a moderada, la cervicitis y la uretritis no complicadas y que son causadas por Chlamydia trachomatis.
Las infecciones del tracto respiratorio superior como la sinusitis bacteriana aguda, la faringoamigdalitis y la otitis media aguda y en otras infecciones causadas por los organismos susceptibles.
En las infecciones de transmisión sexual, la azitromicina está indicada tanto en el hombre como en la mujer, en las terapias de infecciones genitales no complicadas causadas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.
No debe incluirse en las indicaciones la infección concomitante por Treponema pallidum.
Inyectable:
En los casos de neumonía causada por microorganismos sensibles en el caso especial de pacientes adultos inmunocompetentes hospitalizados.
La administración de la azitromicina en este tipo de pacientes pudiera realizarse en forma concomitante con otros antibióticos como en los casos de las enfermedades inflamatorias pélvicas causadas por:
Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis en los casos de pacientes que requieren de una terapia inicial por vía intravenosa.
En aquellos casos donde se sospecha de una infección causada por microorganismos anaeróbicos, debe administrarse un agente antimicrobiano anaerobicida en forma concomitantemente con la azitromicina.
La azitromicina inyectable usualmente es una continuación del tratamiento por vía oral.
Mecanismo de acción
La azitromicina inhibe el crecimiento de los organismos bacterianos debido a que obstaculiza la producción de proteínas bacterianas esenciales para su multiplicación y división.
Esto debido a que se une irreversiblemente a la subunidad 50s que se encuentra en el ribosoma de la bacteria y también se diferencia porque esta no permite la translocación de los péptidos.
Dosis
Este fármaco puede administrarse por vía oral y por vía intravenosa.
En el caso de su administración en tabletas por vía oral, la absorción del medicamento es rápida y tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 37% por lo que se puede ver afectada por la ingestión conjunta con los alimentos.
Por ello, se recomienda administrar 1 o 2 horas antes de cada comida.
En el caso de su uso en suspensión, posee una absorción mucho más rápida, hasta un 55%, sin que se llegue a modificar su biodisponibilidad.
El tiempo de administración del tratamiento va a depender de la patología y el grado de infección, usualmente se indica por un periodo de 1 a 5 días.
En el caso de utilizar la azitromicina para suspensión, es muy importante disolver el contenido en agua, mezclar bien, tomar todo el contenido por completo y consumir antes de las 12 horas luego de disuelto.
En los adultos y para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente y que son causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, o algunas cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae.
La dosis de azitromicina es de 1 gr en dosis única, en los ancianos, se emplea la misma dosis que en los adultos.
En los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, un índice de filtración glomerular 10-80 ml/min, o severa un índice de filtración glomerular menor a 10 ml/min y no es necesario ajustar la dosis.
La azitromicina por lo general, se receta como tratamiento para 3 o 5 días.
Si el tratamiento es de tres días, se debe administrar 500 mg diarios.
Si el tratamiento es por cinco días, se recomienda una dosis inicial de 500 mg, y continuar con 250 mg diarios los cuatro días siguientes.
El tratamiento recomendado debe administrarse hasta el final, ya que su interrupción antes de tiempo puede provocar que reaparezca la infección.
Efectos secundarios
Dentro de los efectos secundarios se han reportado:
- Dificultad para respirar, un ritmo cardíaco irregular y como consecuencia cansancio excesivo.
- Pérdida del apetito, falta de energía y posibles desmayos.
- Se han observado síntomas en la piel como picazón, urticaria, fiebre, descamación, llagas como ampollas que están llenas de pus (lesiones), áreas hinchadas y enrojecidas en la piel, presencia de hematomas inusuales, ictericia en la piel y los ojos.
- Se pueden presentar diarreas severas liquidas o acompañadas con sangre, que pueden presentarse acompañadas o no de fiebre, calambres estomacales que pueden ocurrir por más de 2 meses después de culminado el tratamiento.
- También se presenta orina de color oscuro, náuseas y vómitos.
- En lactantes de menos de 6 semanas de edad, puede presentarse irritabilidad mientras se alimentan.
- La presencia de debilidad muscular inusual o dificultad para el control de los músculos.
- Se pueden presentar inflamaciones en el rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos, la parte inferior de las piernas y ronquera.
- Dolores en la parte superior derecha del estómago.
- Dolores de cabeza.
Por vía intravenosa se pueden experimentar reacciones como la anorexia, dolores e inflamaciones en la zona de la inyección, parestesia, erupciones, alteraciones visuales, pruritos, mareos, sordera, disgeusia, vómitos, flatulencias, dispepsias, artralgias y fatiga.
En laboratorio se puede presentar una disminución del recuento de linfocitos y en el bicarbonato sanguíneo, un aumento de los eosinófilos, los basófilos, los monocitos y los neutrófilos.
Estos efectos secundarios pueden agravarse. En caso de experimentar algunos de estos síntomas, se debe suspender la azitromicina de inmediato y buscar tratamiento médico de emergencia
Advertencias y contraindicaciones
No debe administrarse en los casos de hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o ketólido.
En el caso de enfermedades hepáticas significativas, se debe vigilar las pruebas de funcionamiento hepático y en caso de aparecer signos o síntomas de disfunción o insuficiencia hepática, se debe suspender el tratamiento.
Existe el riesgo de diarrea relacionada con Clostridium difficile y de sobreinfección debido a microorganismos no sensibles de tipo fúngico.
Se debe tener especial precaución en pacientes con enfermedades arritmogénicas en curso, sobre todo en pacientes del sexo femenino y ancianos.
En los casos con la existencia de gráficas de electro cardiogramas con prolongación del intervalo QT congénito o confirmado, la administración concomitante con fármacos prolongadores del intervalo QT.
Así como antiarrítmicos como la quinidina y la procainamida, la dofetilida, la amiodarona y el sotalol.
Evitar la administración concomitante con medicamentos como la terfenadina, la cisaprida, la pimozida, el citalopram, el moxifloxacino y el levofloxacino.
Se debe evitar su uso en los casos de la alteración electrolítica en particular la hipopotasemia o la hipomagnesemia, la bradicardia clínicamente relevante, la arritmia, la insuficiencia cardíaca grave, en los casos de existencia de riesgo de exacerbación o de aparición de la miastenia gravis.
No se considera un tratamiento empírico de primera elección en los casos de infecciones en aquellas áreas donde la permanencia de las cepas resistentes sea mayor o igual al 10 %.
Ni tampoco constituye la primera elección en tratamientos para combatir la faringitis o amigdalitis originadas por la infección con Streptococcus pyogenes.
Tampoco se recomienda para el tratamiento de quemaduras infectadas, se debe realizar un análisis de sensibilidad previo para los tratamientos de infección tejido blando.
En el caso de mujeres embarazadas administrar si el beneficio compensa el riesgo, ya que no se disponen de investigaciones adecuadas durante el embarazo.
En estudios de reproducción animal se ha reportado que pasa a través de la placenta, por lo que su seguridad no está establecida.
La azitromicina es excretada a través de la leche materna, pero se desconoce si puede causar reacciones adversas en el lactante.
Por lo que se recomienda interrumpir la lactancia mientras se esté administrando el tratamiento con azitromicina.
Dentro de las posibles consecuencias para el lactante se pueden presentar: diarreas, infecciones fúngicas en las mucosas y sensibilización.
Es recomendable desechar la leche materna durante el tratamiento y por dos días más después de haberlo finalizado.
Interacciones
El tratamiento con azitromicina puede interaccionar con el uso de otros medicamentos de forma concomitante.
Como es el caso de alguno de los medicamentos siguientes:
- Los derivados ergotamínicos como la ergotamina, que es utilizada en el tratamiento de la migraña.
- La ciclosporina que es un medicamento utilizado en pacientes trasplantados.
- La digoxina, un fármaco utilizado para tratar alteraciones en el ritmo del corazón.
- Los antiácidos, estos medicamentos se utilizan en afecciones de tipo digestivas. En caso de estar administrar antiácidos y azitromicina conjuntamente se recomienda la administración simultánea de ambos fármacos a la misma hora.
- Los anticoagulantes dicumarínicos, como la warfarina que son medicamentos utilizados para prevenir la aparición de coágulos de sangre.
- El nelfinavir y la zidovudina, los medicamentos usados para el tratamiento de infecciones causadas por el virus de la inmunodeficiencia VIH.
- La terfenadina usado para el tratamiento de las alergias.
- La rifabutina que se usa comúnmente en la terapia de la tuberculosis pulmonar y de las infecciones no pulmonares producidas por micobacterias.
- La amiodarona y la propafenona que se recomiendan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco.
