También conocida como Difflam o Tantum Verde, es un anestésico tópico de la clase química del alcaloide indazol.
A veces se encuentra en pequeñas dosis en productos de venta libre que se usan para tratar el dolor de garganta.
En Alemania y Polonia, se vende como un agente de ducha vaginal con la marca Tantum Rosa. Este producto también es fácilmente accesible en todo el mundo a través del uso de tiendas en línea como eBay.
Alternativamente, la Bencidamina puede usarse como un potente alucinógeno psicoactivo para fines recreativos. En dosis altas, actúa como un delirio único y estimulante del sistema nervioso central. Tal uso, particularmente entre adolescentes, ha sido reportado en Polonia, Brasil y Rumania.
Este medicamento alivia el dolor y la inflamación asociados con dolor de garganta o llagas en la boca causadas por la radioterapia.
La Bencidamina es bien tolerada. Ocasionalmente puede haber sensaciones de entumecimiento o escozor en el tejido oral, así como picazón, erupción cutánea, hinchazón o enrojecimiento de la piel, dificultad para respirar y respiración con silbido.
Uso médico
Odontostomatología: gingivitis, estomatitis, glositis, úlceras aftosas, cirugía dental y ulceración oral debido a la radioterapia.
Otorrinolaringología: fiebre glandular, faringitis, amigdalitis, post-amigdalectomía, radiación o mucositis por intubación.
Se puede usar solo o como complemento de otra terapia, lo que brinda la posibilidad de un mayor efecto terapéutico con poco riesgo de interacción.
En algunos mercados, el medicamento se suministra como una crema de venta libre utilizada para el tratamiento tópico de los trastornos del sistema musculoesquelético: esguinces, distensiones, bursitis, tendinitis, sinovitis, mialgia y periartritis.
Química de la Bencidamina
La Bencidamina, o 3- (1-bencilindazol-3-il) oxi-N, N-dimetilpropan-1-amina, es una molécula sintética de bencil-indazol. Contiene un anillo de benceno y pirazol fusionado para formar un grupo de indazol bicíclico. Un sustituyente bencilo C6H5CH2- está unido a R1 del anillo indazol.
Este anillo de indazol también está sustituido en R3 con una cadena de éter que consiste en el grupo de oxígeno unido a una cadena de propilamina. La amina terminal RN de esta estructura está sustituida con dos grupos metilo (dimetilo). La Bencidamina se produce como una sal de hidrocloruro.
Farmacología
La Bencidamina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo de acción local con propiedades anestésicas y analgésicas locales. A diferencia de otros antiinflamatorio no esteroideo, no inhibe la ciclooxigenasa o la lipooxigenasa y no es ulcerogénico.
Se une selectivamente a los tejidos inflamados (inhibidor de la prostaglandina sintetasa) y normalmente no presenta efectos sistémicos adversos.
La Bencidamina se puede sintetizar con la reacción del derivado de N-bencilo del antranilato de metilo con ácido nitroso para dar el derivado N-nitoso. Luego, se reduce con tiosulfato de sodio para dar hidrazina transitoria.
Esta hidrazina puede experimentar formación de hidrazida interna espontánea. El tratamiento de este enolato resultante con 3-cloro-1-dimetilamino-propano finalmente produce Bencidamina.
En términos de la farmacología detrás de sus efectos alucinógenos, este aspecto de la Bencidamina permanece sin estudiar y está sujeto a mucha especulación.
Aunque el indazol análogo Bencidamina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, tiene varias propiedades fisicoquímicas y actividades farmacológicas diferentes de las de los antiinflamatorios no esteroideos tradicionales similares a la aspirina.
Pero facilita el mecanismo de acción de la Bencidamina como un antiinflamatorios no esteroideos eficaz de acción local.
Con propiedades anestésicas y analgésicas locales. Además, a diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos similares a la aspirina que son ácidos o se metabolizan a ácidos, la Bencidamina es de hecho una base débil.
Disponible predominantemente como enjuague bucal líquido, spray oromucosal o crema tópica, la Bencidamina se emplea con mayor frecuencia como un tratamiento analgésico y antiinflamatorio de acción local para el alivio de afecciones inflamatorias dolorosas.
Cuando se formula como un enjuague bucal o aerosol, la Bencidamina puede usarse para tratar afecciones traumáticas como la faringitis después de una amigdalectomía o el uso de un tubo nasogástrico, afecciones inflamatorias como faringitis, úlceras aftosas y ulceración oral debido a radioterapia, operaciones y procedimientos odontológicos.
O condiciones más generales como dolor de garganta, dolor de lengua, encías, úlceras en la boca o molestias causadas por dentaduras postizas.
Cuando se usa como crema tópica, la Bencidamina se puede emplear para aliviar los síntomas asociados con afecciones inflamatorias dolorosas del sistema musculoesquelético que incluyen trastornos inflamatorios agudos tales como mialgia y bursitis o condiciones traumáticas como esguinces, distensiones, hematomas.
También dolor de músculos, articulaciones rígidas, o incluso las secuelas de las fracturas.
Actividad antimicrobiana de la Bencidamina
Los estudios indican que la Bencidamina tiene una notable actividad antibacteriana in vitro y también muestra sinergia en combinación con otros antibióticos, especialmente tetraciclinas, contra cepas de Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa resistentes a los antibióticos.
Toxicidad y potencial de daño
Los agentes duchas vaginales como Tantum Rosa y otros productos contienen consistentemente grandes cantidades de sal que, si se consumen, pueden causar daño renal grave.
Se cree que la solubilidad en lípidos relativamente alta de la bencilamina de base débil está asociada con una resorción pasiva considerable dentro del túbulo renal, lo que sugiere que solo aproximadamente el 5% de la Bencidamina se excreta inalterada en la orina.
Al mismo tiempo, sin embargo, otros estudios han sugerido que cantidades considerablemente mayores (50-65%) del fármaco se excretan sin cambios en la orina.
Mientras que varios metabolitos inactivos oxidados de la Bencidamina se excretan en la orina, el metabolito del N-óxido de Bencidamina puede permanecer en el plasma y demostrar una vida media que es más larga que el compuesto original de la Bencidamina.
Informe a su médico si tiene problemas renales o cualquier alergia. Este medicamento debe usarse solo si es claramente necesario durante el embarazo. Discute los riesgos y beneficios con tu doctor. Debido a que este medicamento puede aparecer en la leche materna, consulte a su médico antes de amamantar.
La toxicidad y los efectos a largo plazo en la salud del uso recreativo de Bencidamina no parecen haberse estudiado en ningún contexto científico y se desconoce la dosis tóxica exacta. Esto se debe a que la Bencidamina es un químico de investigación con muy poco historial de uso humano.
Las pruebas anecdóticas de personas dentro de la comunidad de psiconautas que han probado la Bencidamina sugieren que no hay efectos negativos para la salud atribuidos a simplemente probar el medicamento por sí mismo en dosis bajas a moderadas y usarlo con moderación (pero nada puede garantizarse por completo).
Siempre se debe realizar una investigación independiente para garantizar que una combinación de dos o más sustancias sea segura antes de su consumo.
Dígale a su médico cualquier medicamento de venta libre o de venta con receta que pueda tomar. No comience ni suspenda ningún medicamento sin la aprobación de un médico o farmacéutico.
Extracción de la Bencidamina
La Bencidamina por lo general se extrae de los lavados vaginales de Tantum Rosa, que están disponibles en línea. Para consumir la sustancia de forma segura, primero debe eliminar los niveles peligrosos de sal contenidos en el sobre.
Esto se puede hacer disolviendo la sustancia en una pequeña cantidad de agua (25 ml/bolsita).
Después de que la sustancia se haya disuelto en su mayoría después de remover (el agua tibia o simplemente hervida funciona mejor ya que la sal se disolverá más fácilmente), espere 10 minutos.
Pasados 10 minutos, la Bencidamina debe haber formado una capa en la parte superior y la sal se ha asentado en la parte inferior.
La Bencidamina se debe filtrar utilizando papel de filtro, pero no vierta la sal que se puede depositar en el fondo, ya que simplemente se volverá a agregar la mayor parte de la sal que ha intentado eliminar. Lo mejor es consumir la pasta restante removiéndola en una calabaza muy fuerte y tomándola.
Modo de empleo
Este medicamento es un enjuague bucal y/o gárgaras. No debe ser tragado. Use esto como se indica. Esto puede diluirse con la misma cantidad de agua antes de enjuagar o hacer gárgaras si causa irritación o ardor.
Para las llagas en la boca, coloque la cantidad prescrita en la boca y trate de mantener el líquido en contacto con las llagas durante al menos 30 segundos antes de escupirlo. Para el dolor de garganta, haga gárgaras con la cantidad prescrita durante al menos 30 segundos antes de escupir.
Las dosis orales de Bencidamina se absorben bien y las concentraciones de fármaco en plasma alcanzan un pico con bastante rapidez y luego disminuyen con una vida media de aproximadamente 13 horas.
Cuando se aplica tópicamente, aunque las concentraciones de fármaco locales son relativamente grandes, la absorción sistémica de la Bencidamina aplicada tópicamente es relativamente baja en comparación con las dosis orales.
Esta baja absorción tópica contribuye a un potencial disminuido para cualquier efecto secundario sistémico del fármaco cuando se administra Bencidamina de esta manera.
Efectos secundarios
Esto puede causar ardor, escozor o entumecimiento en la boca o la garganta. También se ha informado de irritación de garganta, tos, sequedad de boca con sed y dolor de cabeza. Si alguno de estos efectos continúa o se vuelve molesto, informe a su médico.
Una posible reacción adversa asociada con el uso del enjuague bucal o las formulaciones de benzodiamina en forma de oromucosal es un posible entumecimiento y / o escozor en la boca y / o la garganta.
Algunas posibles reacciones adversas que tienden a asociarse más con las formulaciones de crema tópica de Bencidamina incluyen una mayor sensibilidad a la luz solar y picazón localizada, erupción cutánea, enrojecimiento o hinchazón.
Sin embargo, la información de prescripción para todas las formulaciones de Bencidamina advierte contra la posibilidad de una reacción alérgica grave (anafilaxia) asociada con hinchazón de la garganta y la boca, dificultad para tragar, hablar y respirar, o respiración sibilante.
Como la Bencidamina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), es necesario determinar si un paciente es alérgico a los antiinflamatorios no esteroideos antes de considerar su uso.
Se espera intoxicación como consecuencia de la ingestión accidental de grandes cantidades de Bencidamina (más de 300 mg de ingestión).
Otros síntomas asociados con la sobredosis de Bencidamina ingerida incluyen síntomas gastrointestinales y del sistema nervioso central como náuseas, vómitos, dolor abdominal, irritación esofágica, mareos, alucinaciones, agitación, ansiedad e irritabilidad.
La información oficial de prescripción para la Bencidamina generalmente sugiere que los enjuagues bucales con Bencidamina y los aerosoles no deben usarse durante el embarazo.
De manera similar, la información de prescripción oficial para la Bencidamina generalmente también sugiere que los enjuagues bucales con Bencidamina y los aerosoles no deben usarse durante la lactancia, a menos que un médico lo considere esencial.
La información de prescripción para las formulaciones de crema tópica de Bencidamina indica que la crema de Bencidamina no debe usarse durante el embarazo o la lactancia a menos que el médico lo considere necesario.
En general, los datos no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad repetida, genotoxicidad, potencial cardiogénico y toxicidad para la reproducción.
Además, no hay evidencia de efectos teratogénicos en estudios con animales. Notifique a su médico si experimenta: somnolencia, náuseas o vómitos. Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.
Sobredosis de Bencidamina
Si se sospecha una sobredosis, comuníquese de inmediato con el centro local de control de intoxicaciones o la sala de emergencias. Este medicamento puede ser nocivo si se ingiere.
El uso de este medicamento no se recomienda en niños menores de 5 años de edad porque pueden tender a tragar el medicamento en lugar de escupirlo.
Si olvida una dosis, use esto tan pronto como lo recuerde y luego reanude su horario de dosificación habitual. No duplique la dosis para ponerse al día.
Almacenamiento
Almacene a temperatura ambiente entre 59 y 86 grados F (15 a 30 grados C) según las indicaciones. Mantener fuera del alcance de los niños.
Mecanismo de acción de la Bencidamina
La Bencidamina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo diseñado para provocar efectos anestésicos y analgésicos locales principalmente en la boca y la garganta. Específicamente actúa sobre los mecanismos locales de inflamación como el dolor, el edema o el granuloma.
Aplicado tópicamente, el fármaco demuestra actividad antiinflamatoria reduciendo el edema así como la formación de exudado y granuloma.
Además, la Bencidamina exhibe propiedades analgésicas y actividad anestésica local si el dolor es causado por una afección inflamatoria. La Bencidamina puede absorberse en la mucosa oral y la piel intacta.
Una vez absorbida en el área local de dolor o inflamación, la Bencidamina se une selectivamente a los tejidos locales inflamados, por lo general, lo que le permite actuar con pocos efectos sistémicos adversos. En promedio, es necesario un período de 2 a 4 horas para que la sustancia alcance la concentración plasmática máxima.
A pesar de ser categorizado como un medicamento antiinflamatorio no esteroideo, la Bencidamina demuestra varios mecanismos de acción que difieren de los de los antiinflamatorios no esteroideos tradicionales similares a la aspirina.
En particular, la Bencidamina actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de citoquinas proinflamatorias como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) e interleucina-1β (IL-1β) sin afectar en gran medida a otras citoquinas proinflamatorias (es decir, como la IL-6 y IL-8) o citoquinas antiinflamatorias (es decir, como IL-10 o antagonista del receptor de IL-1).
Además, la Bencidamina es en gran medida un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, ya que se ha demostrado que inhibe eficazmente la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y la actividad de la enzima lipoxigenasa solo a concentraciones de 1 mM o superiores.
Considerando que la mayoría de los usos contemporáneos de Bencidamina son aplicaciones tópicas que generalmente no se absorben bien a través de la piel y/o mucosas no especializadas.
La Bencidamina generalmente no logra el tipo de absorción o concentraciones sanguíneas necesarias para causar efectos sistémicos distantes o inhibición de la enzima ciclooxigenasa, lo que le permite localizar su acción.
Además, también se plantea la hipótesis de que la Bencidamina es capaz de inhibir el estallido oxidativo de los neutrófilos y la estabilización de la membrana. Estas acciones se manifiestan por la capacidad de la sustancia para inhibir la liberación de gránulos de los neutrófilos y para estabilizar los lisosomas.
Además, la Bencidamina es capaz de tener un efecto anestésico local que puede estar relacionado con su capacidad para inhibir la liberación de mediadores inflamatorios como la sustancia P y el péptido relacionado con el gen de calcitonina de las terminaciones nerviosas sensoriales.
Dado que la sustancia P es capaz de causar la liberación de histamina de los mastocitos, la prevención de la liberación de la sustancia P por la Bencidamina contribuye aún más a un efecto antiinflamatorio.
La Bencidamina también demuestra una actividad antibacteriana no específica contra diversas cepas bacterianas que son resistentes a antibióticos de amplio espectro como la ampicilina, el cloranfenicol y la tetraciclina en concentraciones de aproximadamente 3 mmol/l.
El uso combinatorio de Bencidamina y otros antibióticos como la tetraciclina y el cloranfenicol también son sinérgicos contra las cepas de Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa resistentes a los antibióticos.
