Como medicamento, se usa mediante inyección en una vena para tratar la baja toxicidad del calcio en la sangre, el potasio en la sangre y el magnesio.
El gluconato de calcio es un suplemento mineral y un medicamento.
Generalmente, la suplementación solo se requiere cuando no hay suficiente calcio en la dieta. La suplementación se puede hacer para tratar o prevenir la osteoporosis o el raquitismo. También se puede tomar por vía oral, pero no se recomienda su inyección en un músculo.
Los efectos secundarios cuando se inyectan incluyen ritmo cardíaco lento, dolor en el lugar de la inyección y presión arterial baja. Cuando se toma por la boca, los efectos secundarios pueden incluir estreñimiento y náuseas.
Los niveles de calcio en la sangre deben medirse cuando se usan y se debe tener especial cuidado en aquellos con antecedentes de cálculos renales. En dosis normales, el uso se considera seguro durante el embarazo y la lactancia.
El gluconato de calcio se hace mezclando ácido glucónico con carbonato de calcio o hidróxido de calcio.
El gluconato de calcio entró en uso médico en la década de 1920. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.
El gluconato de calcio está disponible como un medicamento genérico. El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente 0,21 a 1,34 USD por vial de un gramo, 10 ml de 100 mg/ml (solución al 10%). En el Reino Unido, esta cantidad le cuesta al NHS alrededor de 0.65 libras.
Descripción
Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ácidos de azúcar y derivados. Estos son compuestos que contienen una unidad de sacárido que lleva un grupo ácido carboxílico.
Propiedades del gluconato de calcio
El calcio es un electrolito esencial para el cuerpo. Es necesario para la integridad funcional del nervio y el músculo y es esencial para la contracción muscular, la función cardíaca y la coagulación de la sangre.
La homeostasis del calcio está regulada principalmente por tres factores endocrinos: la hormona paratiroidea se secreta en respuesta a una caída en la concentración de calcio en plasma y actúa acelerando la transferencia de calcio del hueso y aumentando su absorción intestinal y su reabsorción renal.
La calcitonina disminuye el calcio plasmático al disminuir la resorción ósea y al aumentar la excreción renal del ión; la vitamina D estimula la absorción intestinal de calcio y disminuye su excreción renal.
Las sales de calcio orales se usan como terapia dietética suplementaria para personas que pueden no obtener suficiente calcio en su dieta regular.
El gluconato de calcio se utiliza como agente cardioprotector en potasio en la sangre alta. El gluconato de calcio es el antídoto para la toxicidad del sulfato de magnesio.
La administración parenteral de calcio está indicada cuando se requiere la acción farmacológica de una alta concentración de iones de calcio, como por ejemplo, en la hipocalcemia aguda, la reanimación cardíaca y algunos casos de tetania neonatal.
Las inyecciones intravenosas de calcio se han utilizado en el tratamiento del cólico agudo de la intoxicación por plomo, y como complemento en el tratamiento de la intoxicación aguda por flúor. Asimismo, para la prevención de hipocalcemia en transfusiones de intercambio.
Farmacodinamia
El gluconato de calcio es la sal gluconato del calcio. El calcio es el mineral más abundante en el organismo humano (aproximadamente 1.5% del peso corporal total). Más del 99% del calcio total del cuerpo se encuentra en huesos y dientes, aprox. 1% se disuelve en el fluido intra y extracelular.
Un elemento o mineral necesario para la función normal de los nervios, los músculos y el corazón, el calcio como la sal de gluconato ayuda a mantener el equilibrio del calcio y previene la pérdida de hueso cuando se toma por vía oral.
Este agente también puede ser quimiopreventivo para el cáncer de colon y otros cánceres.
El nivel fisiológico de la concentración de calcio en plasma se mantiene en 2.25 – 2.75 mmol/l. Como aproximadamente el 40-50% del calcio plasmático está unido a la albúmina, el calcio plasmático total se acopla a la concentración de proteína plasmática.
La concentración de calcio ionizado se encuentra entre 1.23 y 1.43 mmol/l, regulada por calcitonina y parathormona.
La hipocalcemia (calcio total por debajo de 2.25 mmol/lo calcio ionizado por debajo de 1.23 mmol/l, respectivamente) puede ser causada por:
Insuficiencia renal, deficiencia de vitamina D, deficiencia de magnesio, transfusión masiva de sangre, tumores osteoblásticos malignos, hipoparatiroidismo o intoxicación con fosfatos, oxalatos , fluoruros, estroncio o radio.
La hipocalcemia puede ir acompañada de los siguientes síntomas: aumento de la excitabilidad neuromuscular hasta tetania, parestesia, espasmos carpopedales, espasmos de músculos lisos.
Como por ejemplo, en forma de cólico intestinal, debilidad muscular, confusión, convulsiones cerebrales y síntomas cardíacos, como intervalo QT prolongado, arritmia e incluso insuficiencia miocárdica aguda.
El efecto terapéutico de la sustitución de calcio parenteral es la normalización de niveles de calcio sérico patológicamente bajos y, por lo tanto, el alivio de los síntomas de hipocalcemia.
Usos médicos del gluconato de calcio
Después de la inyección, el calcio administrado muestra el mismo comportamiento de distribución que el calcio endógeno.
Alrededor del 45-50% del calcio plasmático total se encuentra en la forma ionizada fisiológicamente activa, aproximadamente el 40-50% está unido a proteínas, principalmente albúmina, y el 8-10% está complejado con aniones.
Después de la inyección, el calcio administrado se agrega al conjunto de calcio intravascular y es manejado por el organismo de la misma manera que el calcio endógeno. La excreción de calcio se produce en la orina, aunque una gran proporción sufre reabsorción tubular renal.
Calcio bajo en la sangre
La solución de gluconato de calcio al 10% (administrada por vía intravenosa) es la forma de calcio más utilizada en el tratamiento del calcio bajo en sangre.
Esta forma de calcio no se absorbe tan bien como el lactato de calcio, y solo contiene 0,93% (930 mg/dl) de ión calcio (definido por 1 g de soluto en peso en 100 ml de solución para obtener una solución al 1% p/v).
Por lo tanto, si la hipocalcemia es aguda y grave, se administra cloruro de calcio.
Potasio alto en la sangre
El gluconato de calcio se usa como agente cardioprotector en personas con niveles altos de potasio en la sangre, con una alternativa es el uso de cloruro de calcio.
Se recomienda cuando los niveles de potasio son altos (> 6.5 mmol/l) o cuando el electrocardiograma (ECG) muestra cambios debidos a un aumento de potasio en la sangre.
Aunque no tiene un efecto sobre los niveles de potasio en la sangre, reduce la excitabilidad de los cardiomiocitos, lo que reduce la probabilidad de arritmias cardíacas.
Quemaduras de ácido fluorhídrico
Las preparaciones de gel de gluconato de calcio se utilizan para tratar las quemaduras con ácido fluorhídrico. Esto se debe a que el gluconato de calcio reacciona con el ácido fluorhídrico para formar fluoruro de calcio no tóxico e insoluble.
Mordedura de araña viuda negra
Históricamente, se utilizó gluconato de calcio por vía intravenosa como antídoto para el envenenamiento de la araña viuda negra, a menudo junto con relajantes musculares. Esta terapia, sin embargo, ha demostrado ser inefectiva.
Paro cardíaco
Si bien el calcio intravenoso se ha utilizado en paros cardíacos, no se recomienda su uso general.
Los casos de paro cardíaco en los que todavía se recomienda incluyen potasio en la sangre alto, calcio en la sangre bajo, como puede ocurrir después de las transfusiones de sangre, y sobredosis de bloqueadores de los canales de calcio.
Existe la posibilidad de que el uso general pueda empeorar los resultados. Si se usa calcio, el cloruro de calcio es generalmente la forma recomendada.
Posología y forma de administración
La concentración normal de calcio en plasma está dentro del rango de 2.25 a 2.75 mmol o 4.5-5.5 mEq por litro. El tratamiento debe estar dirigido a restaurar o mantener este nivel.
Durante la terapia, los niveles séricos de calcio deben controlarse de cerca.
Hipocalcemia aguda: 10-20ml (2.2-4.4mmol).
Fluoruro o envenenamiento por plomo: 0,3 ml/kg (0,07 mmol/kg).
Tetania neonatal: 0,3 ml/kg (0,07 mmol/kg).
Reanimación cardíaca: 7-15ml (1.54-3.3mmol). Cabe señalar que la cantidad absoluta de calcio requerida para esta indicación es difícil de determinar y puede variar ampliamente.
En la tetania hipocalcémica, una inyección intravenosa inicial de 10 ml de la solución al 10% (2.25 mmol) debe ir seguida de una infusión continua de alrededor de 40 ml (9 mmol) al día. Plasma calcio debe ser monitoreado.
Población pediátrica
La inyección de gluconato de calcio está indicada para el tratamiento de la tetania neonatal; no debe utilizarse de forma rutinaria en niños menores de 18 años.
Adulto mayor
Aunque no hay evidencia de que la tolerancia a la inyección de gluconato de calcio se vea afectada directamente por la edad avanzada, los factores que a veces pueden estar asociados con el envejecimiento, como la insuficiencia renal y la mala alimentación, pueden afectar indirectamente la tolerancia y pueden requerir una reducción de la dosis.
La función renal disminuye con la edad y antes de prescribir este producto a pacientes de edad avanzada, se debe considerar que la inyección de gluconato de calcio está contraindicada para la administración repetida o prolongada en pacientes con insuficiencia renal.
Efectos secundarios del gluconato de calcio
Los efectos secundarios del gluconato de calcio incluyen náuseas, estreñimiento y malestar estomacal.
Las inyecciones intravenosas rápidas de gluconato de calcio pueden causar hipercalcemia, que puede provocar vasodilatación, arritmias cardíacas, disminución de la presión arterial y bradicardia.
Su aparición y frecuencia están directamente relacionadas con la tasa de administración y la dosis administrada.
Ceftriaxona-precipitación de sal de calcio
En raras ocasiones, graves y, en algunos casos, fatales, se notificaron reacciones adversas en recién nacidos prematuros ya término (de <28 días de edad) que habían sido tratados con ceftriaxona intravenosa y calcio.
Se han observado precipitaciones de ceftriaxona-sal de calcio en pulmones y riñones post mortem. El alto riesgo de precipitación en los recién nacidos se debe a su bajo volumen de sangre y la vida media más larga de la ceftriaxona en comparación con los adultos.
La extravasación de gluconato de calcio puede provocar celulitis. Las inyecciones intramusculares pueden conducir a necrosis local y formación de abscesos. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, informe a su médico o farmacéutico lo antes posible.
La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un seguimiento continuo del balance beneficio/riesgo del medicamento.
Informe a su médico de inmediato si ocurre alguno de estos efectos secundarios poco probables pero graves:
- Náuseas, vómitos, pérdida de apetito, pérdida de peso inusual, cambios mentales, anímicos, dolor en los huesos, músculos, dolor de cabeza, aumento de la sed, micción, debilidad, cansancio inusual.
Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.
Sobredosis
Los síntomas
Los síntomas de la hipercalcemia pueden incluir: anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, poliuria, polidipsia, deshidratación, debilidad muscular, dolor óseo, calcificación renal, somnolencia, confusión, hipertensión y, en casos graves, arritmia cardíaca hasta paro cardíaco, y coma.
Si la inyección intravenosa es demasiado rápida, pueden aparecer síntomas de hipercalcemia, así como un sabor calcáreo, sofocos e hipotensión.
Tratamiento de emergencia, antídotos
El tratamiento debe estar dirigido a disminuir la concentración elevada de calcio en plasma.
El tratamiento inicial debe incluir la rehidratación y, en la hipercalcemia severa, puede ser necesario administrar cloruro de sodio mediante infusión intravenosa para expandir el líquido extracelular. Se puede administrar calcitonina para disminuir la concentración elevada de calcio en suero.
Se puede administrar furosemida para aumentar la excreción de calcio, pero se deben evitar los diuréticos tiazídicos, ya que pueden aumentar la absorción renal de calcio.
La hemodiálisis o la diálisis peritoneal pueden considerarse cuando otras medidas han fallado y el paciente sigue sintiendo síntomas graves. Los electrolitos séricos deben controlarse cuidadosamente durante el tratamiento de sobredosis.
Contraindicaciones
Las sales de calcio pueden formar complejos con muchos medicamentos, y esto puede resultar en un precipitado. Las sales de calcio son incompatibles con agentes oxidantes, citratos, carbonatos solubles, bicarbonatos, fosfatos, tartratos y sulfatos.
También se ha reportado incompatibilidad física con anfotericina, cefalotina sódica, cefazolina sódica, nafato de cepandandol, ceftriaxona, novobiocina sódica, clorhidrato de dobutamina, proclorperazina y tetraciclinas.
Contraindicado en pacientes que reciben glucósidos cardíacos. Pacientes con hipercalcemia (por ejemplo, en hiperparatiroidismo, hipervitaminosis D, enfermedad neoplásica con descalcificación del hueso, insuficiencia renal, osteoporosis por inmovilización, sarcoidosis, síndrome de la leche y álcali).
Coadministración con ceftriaxona en: recién nacidos prematuros hasta una edad corregida de 41 semanas (semanas de gestación + semanas de vida) y o recién nacidos a término (hasta 28 días de edad) debido al riesgo de precipitación de ceftriaxona calcio.
Tratamiento repetido o prolongado, incluso en perfusión intravenosa, en niños (menores de 18 años) y en personas con insuficiencia renal, debido al riesgo de exposición al aluminio.
Metabolismo
El gluconato de calcio no requiere metabolismo hepático para la liberación de Ca ++ y es tan efectivo como el cloruro de calcio en el tratamiento de la hipocalcemia iónica en ausencia de función hepática.
Ruta de eliminación
Renal (20%): la cantidad excretada en la orina varía según el grado de absorción de calcio y si existe una pérdida ósea excesiva o un fallo en la conservación renal.
Fecal (80%): consiste principalmente en calcio no absorbido, con solo una pequeña cantidad de calcio fecal endógeno excretado.
Sociedad y cultura
La escasez de gluconato de calcio médico se informó en noviembre de 2012 y noviembre de 2015 en los Estados Unidos.
Advertencias y precauciones especiales de uso
Los niveles de calcio en el plasma y la excreción de calcio deben controlarse cuando el calcio se administra por vía parenteral, especialmente en niños, en insuficiencia renal crónica o cuando hay evidencia de formación de cálculos en el tracto urinario.
Si el calcio plasmático supera los 2,75 mmoles por litro o si la excreción urinaria de calcio durante 24 horas supera los 5 mg/kg, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente, ya que pueden producirse arritmias cardíacas a estos niveles.
Las sales de calcio solo deben usarse con precaución y luego de un establecimiento cuidadoso de la indicación en pacientes con nefrocalcinosis, cardiopatías, sarcoidosis (enfermedad de Boeck), en pacientes que reciben epinefrina o en ancianos.
El gluconato de calcio es físicamente incompatible con muchos otros compuestos. Se debe tener cuidado de evitar la mezcla de gluconato de calcio y medicamentos incompatibles en la administración de juegos, o en la circulación después de la administración por separado.
Han ocurrido complicaciones graves, incluyendo muertes, después de la microcristalización de sales de calcio insolubles en el cuerpo luego de la administración separada de soluciones físicamente incompatibles o soluciones de nutrición parenteral total que contienen calcio y fosfato.
Insuficiencia renal
La insuficiencia renal puede estar asociada con hipercalcemia e hiperparatiroidismo secundario. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal, el calcio parenteral debe administrarse solo después de una evaluación cuidadosa de la indicación y se debe controlar el equilibrio de calcio-fosfato.
Pacientes que reciben ceftriaxona
Se han descrito casos de reacciones fatales con precipitados de calcio-ceftriaxona en pulmones y riñones en recién nacidos prematuros ya término con menos de 1 mes.
Los estudios in vitro demostraron que los recién nacidos tienen un mayor riesgo de precipitación de ceftriaxona-calcio en comparación con otros grupos de edad.
En pacientes de cualquier edad, la ceftriaxona no debe mezclarse o administrarse simultáneamente con ninguna solución intravenosa que contenga calcio, incluso a través de diferentes líneas de infusión o en diferentes sitios de infusión.
Sin embargo, en pacientes mayores de 28 días de edad, las soluciones de ceftriaxona y calcio pueden administrarse secuencialmente una tras otra si se usan líneas de infusión en diferentes sitios o si las líneas de infusión se reemplazan o se lavan completamente entre infusiones con solución salina fisiológica para evitar precipitación.
En caso de hipovolemia, deben evitarse las infusiones secuenciales de ceftriaxona y productos que contengan calcio.
Las soluciones que contienen calcio deben administrarse lentamente para minimizar la vasodilatación periférica y la depresión cardíaca.
Las inyecciones intravenosas deben ir acompañadas de un control de la frecuencia cardíaca o del electrocardiograma, ya que puede producirse bradicardia con vasodilatación o arritmia cuando el calcio se administra demasiado rápido.
Los niveles plasmáticos y la excreción urinaria de calcio deben controlarse cuando se administran altas dosis de calcio parenteral. Las sales de calcio son irritantes. El sitio de infusión debe ser monitoreado regularmente para asegurar que no haya ocurrido una lesión por extravasación.
Los pacientes que reciben sales de calcio deben ser monitoreados cuidadosamente para asegurar el mantenimiento del equilibrio correcto de calcio sin deposición de tejido. Debe evitarse la alta ingesta de vitamina D.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Glucósidos cardíacos
Los efectos de la digoxina y otros glucósidos cardíacos pueden ser potenciados por el calcio, lo que puede resultar en una toxicidad grave. Por lo tanto, está contraindicada la administración intravenosa de preparaciones de calcio a pacientes en tratamiento con glucósidos cardíacos.
Epinefrina
La administración conjunta de calcio y epinefrina atenúa los efectos β-adrenérgicos de la epinefrina en pacientes postoperatorios con cirugía cardíaca.
Magnesio
El calcio y el magnesio antagonizan mutuamente sus efectos.
Antagonistas del calcio
El calcio puede antagonizar el efecto de los antagonistas del calcio (bloqueadores de los canales de calcio).
Diuréticos tiazídicos
La combinación con diuréticos tiazídicos puede inducir hipercalcemia ya que estos medicamentos reducen la excreción renal de calcio.
Embarazo y lactancia
El embarazo
El calcio pasa a través de la barrera placentaria y su concentración en la sangre fetal es mayor que en la sangre materna.
El gluconato de calcio no debe usarse durante el embarazo a menos que la condición clínica de la mujer requiera tratamiento con gluconato de calcio.
La dosis administrada debe calcularse cuidadosamente y el nivel de calcio sérico debe evaluarse regularmente para evitar la hipercalcemia, que puede ser perjudicial para el feto.
Lactancia
El calcio se excreta en la leche materna. Esto se debe tener en cuenta al administrar calcio a las mujeres que están amamantando a sus bebés.
Se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender/abstenerse de la terapia con gluconato de calcio, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la mujer.
