Se utiliza en el tratamiento de afecciones musculoesqueléticas relacionadas con dolores musculares.
El Metocarbamol es un relajante muscular de acción central que se utiliza como un complemento, en el cual también se indica el descanso, la fisioterapia y otras medidas para el alivio de la incomodidad.
Formula química
- C11H15NO5.
Presentación
- Tabletas de administración oral de 500 mg y 750 mg.
Indicaciones
Relajante muscular que también está indicado para el tratamiento de las manifestaciones neuromusculares del tétanos, aunque actualmente ha sido reemplazado en el tratamiento del tétanos por el Diazepam.
En casos graves, se ha reemplazado por un agente bloqueante neuromuscular como el pancuronio.
Esta terapia se utiliza como un complemento de otras medidas, como el desbridamiento, antitoxina tetánica, penicilina, traqueotomía, reemplazo de líquidos y electrolitos y tratamiento de soporte.
Así el metocarbamol, tiene sus usos clínicos y terapéuticos principalmente en el tratamiento de los espasmos musculares y la inmovilidad que está relacionada con las distensiones, los esguinces y las lesiones de la espalda, también en lesiones del cuello, en menor grado.
Se han utilizado también para el tratamiento de una gran variedad de condiciones clínicas que son comunes por la presencia de hiperactividad del músculo esquelético, como los espasmos musculares que pueden ocurrir en los casos de esclerosis múltiple.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del Metocarbamol no se conoce con exactitud, se cree que puede estar relacionado con sus efectos sedantes y relajantes, como depresor del sistema nervioso central.
Los efectos relajantes en el músculo esquelético del metocarbamol administrado por vía oral y parenteral son mínimos.
Esta droga no relaciona directamente el músculo esquelético, a diferencia de los agentes bloqueadores neuromusculares, no deprime la conducción neuronal, la transmisión neuromuscular o la excitabilidad muscular.
Estos agentes actúan en el sistema nervioso central, en lugar de actuar directamente en el músculo esquelético.
Se ha demostrado que varios de estos medicamentos deprimen los reflejos polisinápticos de forma preferencial.
Por lo que los efectos relajantes musculares de la mayoría de estos agentes pueden estar relacionados con los efectos depresores del medicamento en el sistema nervioso central.
El metocarbamol es un relajante muscular central para los músculos esqueléticos, estructuralmente relacionado con la guaifenesina, provoca la relajación del músculo esquelético y se cree que funciona de manera central, tal vez por efectos depresores generales.
El metocarbamol no tiene efectos relajantes directos sobre el músculo estriado, las fibras nerviosas o la placa terminal motora y no relaja directamente los músculos esqueléticos contraídos.
Dosis
Las dosis recomendadas son:
- Metocarbamol, de 500 mg: en adultos se debe iniciar el tratamiento con una dosis de tres tabletas y una dosis de mantenimiento de dos tabletas cada seis horas.
- Metocarbamol, de 750 mg: en adultos se debe iniciar con una dosis de dos tabletas cada seis horas, y una dosis de mantenimiento de una tableta cada cuatro horas o dos tabletas cada ocho horas.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se producen más frecuentes y que son coincidentes con la administración de metocarbamol incluyen:
- En el cuerpo como un todo se han reportado las reacciones anafilácticas, el edema angioneurótico, la fiebre y el dolor de cabeza.
- Puede presentarse también a nivel del sistema cardiovascular efectos como: La bradicardia, los sofocos, el rubor, bajos niveles en la tensión arterial, el síncope y la tromboflebitis, después de la administración del medicamento.
- En el sistema digestivo se han informado la ocurrencia de la dispepsia, trastornos gastrointestinales, la ictericia, incluyendo la ictericia colestática, también se han presentado las náuseas y los vómitos.
- Se ha informado también anorexia e íleo adinámico.
- Reacciones como la leucopenia se han observado a nivel del sistema hemático y linfático.
- Reacciones de hipersensibilidad han sido observadas en el sistema inmunológico.
- Síntomas como: La amnesia, la confusión, la diplopía, los mareos o el aturdimiento, la somnolencia, el insomnio, la falta de coordinación muscular en grado leve, el nistagmo, efectos de sedación, las convulsiones y el vértigo, se han presentado a nivel del sistema nervioso.
- En la piel y en los sentidos especiales se ha observado visión borrosa, la diplopía, conjuntivitis, congestión nasal, sabor metálico, prurito, erupción cutánea, urticaria.
Advertencias y contraindicaciones
No debe administrarse en los casos de alergia al medicamento y está contraindicado en los casos de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Las reacciones alérgicas como urticaria, prurito, erupción cutánea, erupciones cutáneas y conjuntivitis con congestión nasal pueden ocurrir en pacientes que reciben metocarbamol.
Las reacciones anafilácticas han ocurrido después de la administración intramuscular o intravenosa del medicamento.
Aunque la mayoría de los pacientes con síncope inducido por el metocarbamol se recuperan con tratamiento de apoyo, se han usado epinefrina, corticosteroides y antihistamínicos para aumentar la tasa de recuperación en algunos de estos pacientes.
Cuando se administra metocarbamol intravenoso, se produce la tromboflebitis y el dolor en el sitio de la inyección que puede ser el resultado de la extravasación.
La aplicación por vía intramuscular del medicamento también dar lugar a una irritación local.
La inyección intravenosa del metocarbamol puede causar una pequeña liberación de la cantidad de hemólisis y en laboratorio se puede apreciar un aumento de la hemoglobina y de los glóbulos rojos en la orina.
La leucopenia puede ocurrir pero es muy poco frecuente.
En pacientes con antecedentes de epilepsia conocida o sospechada, las formas de dosificación parenteral deben usarse con precaución.
Aunque no se ha establecido aún, una relación causal, se han comunicado convulsiones durante la administración intravenosa del Metocarbamol.
El Metocarbamol puede llegar a afectar las capacidades mentales y físicas requeridas para realizar actividades peligrosas que requieren atención mental o coordinación física, como operar maquinarias o equipos y conducir un vehículo.
El paciente no debe operar maquinarias, incluidos los automóviles, hasta que estén muy seguros de que la terapia con metocarbamol no va a afectar negativamente su capacidad para participar en estas actividades.
La inyección de metocarbamol no debe administrarse a pacientes que presentan insuficiencia renal, ya que el vehículo de polietilenglicol puede ser un irritante para los riñones.
No se ha establecido la seguridad y eficacia del metocarbamol, que no sea en el caso del tratamiento del tétanos, en niños menores de 12 años de edad.
Por lo tanto, este medicamento no se debe administrar a niños de este grupo etario.
Los pacientes geriátricos son mucho más propensos a presentar deterioros de la función renal.
Esta condición no permite la administración del metocarbamol parenteral y la restricción de otros relajantes del músculo esquelético, los cuales deben usarse con precaución y bajo estricta observación médica.
Debido a que el metocarbamol puede tener un efecto depresor general en el sistema nervioso central, los pacientes que reciben tratamiento de metocarbamol, no deben combinar el uso del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.
Aún no se ha establecido a través de investigaciones el uso seguro del metocarbamol, no se han determinado los posibles efectos adversos que causa el tratamiento sobre el desarrollo fetal.
Pero se han notificado algunos casos de anormalidades fetales y congénitas luego de la administración del metocarbamol.
Es por ello que, las tabletas de metocarbamol no deben usarse en mujeres que están embarazadas o que tienen posibilidades de quedar embarazadas.
Esta restricción debe ser particularmente observada, durante el embarazo temprano, a menos que a juicio del médico los beneficios potenciales del medicamento superen los posibles riesgos para el feto.
En el caso de madres lactantes, se han realizado investigaciones del metocarbamol y sus metabolitos en animales y se ha reportado que se excretan en la leche de los perros.
Sin embargo, no se sabe con seguridad si el metocarbamol o sus metabolitos son excretados en la leche humana.
Pero debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener especial precaución cuando se administra metocarbamol a una mujer lactante, y se debe suspender el tratamiento o la lactancia.
Su uso pediátrico no está recomendado en pacientes menores de 16 años de edad, ya que no se ha establecido la seguridad ni la eficacia del metocarbamol en pacientes pediátricos.
Interacciones
El metocarbamol puede provocar interacciones de las pruebas de drogas y de laboratorio.
Este medicamento puede causar la interferencia en el color en algunas pruebas de detección del ácido 5-hidroxiindolacético, cuando se usa el reactivo nitrosonaftol y en aquellas pruebas de detección del ácido vanililmandélico urinario en el método de Gitlow.
El metocarbamol debe usarse con mucha precaución en el caso de pacientes que padezcan de miastenia grave.
Así como aquellas personas que reciben tratamiento con agentes anticolinesterásicos, ya que este puede inhibir los efectos del bromuro de piridostigmina.
