Funciona al ayudar a restaurar el equilibrio de una cierta sustancia natural (serotonina) en el cerebro.
Usos de la paroxetina
La paroxetina se usa para tratar la depresión, los ataques de pánico, el trastorno obsesivo compulsivo (TOC), los trastornos de ansiedad y el trastorno de estrés postraumático.
¿Cómo funciona la paroxetina?
El clorhidrato de paroxetina es un tipo de medicamento antidepresivo conocido como inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). Funciona al mejorar la actividad de un neurotransmisor llamado serotonina en el cerebro.
Los neurotransmisores son sustancias químicas naturales del cuerpo que actúan como mensajeros químicos entre las células nerviosas.
La serotonina es un neurotransmisor conocido por estar involucrado en la regulación de las emociones, el estado de ánimo y el comportamiento, entre otras cosas. En los trastornos de depresión y ansiedad, hay una menor cantidad de serotonina liberada por las células nerviosas del cerebro.
La paroxetina funciona al detener la reabsorción de la serotonina que se libera en las células nerviosas del cerebro.
Esto ayuda a prolongar sus efectos y con el tiempo esto ayuda a aligerar el estado de ánimo y aliviar la depresión. Los antidepresivos como la paroxetina también son efectivos para aliviar los síntomas de ansiedad, como el pánico y el miedo.
La paroxetina no cambiará su personalidad ni lo hará sentir instantáneamente feliz y relajado. Funciona a lo largo del tiempo para corregir los cambios químicos en su cerebro que lo han hecho deprimirse o angustiarse, y lo hace volver a sentirse como antes.
¿Cuánto tiempo tarda el medicamento en funcionar?
Puede tomar de dos a cuatro semanas antes de que el medicamento comience a funcionar, por lo que es muy importante que continúe tomándolo, aunque al principio no parezca tener mucha importancia.
Por lo general, deberá seguir tomando paroxetina todos los días durante varios meses. Debe seguir tomándolo durante todo el tiempo que su médico le pida.
Si siente que su depresión o ansiedad ha empeorado, o si tiene pensamientos angustiosos, o sentimientos sobre suicidio o daño en las primeras semanas, o de hecho en cualquier momento durante el tratamiento o después de suspender el tratamiento, entonces es muy importante habla con tu doctor
¿Qué debería saber antes de tomar paroxetina?
Los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, como la paroxetina, en raras ocasiones se han asociado con inquietud desagradable o angustiante y con la sensación de tener que moverse, a menudo acompañada de incapacidad para sentarse o pararse.
Es más probable que esto ocurra dentro de las primeras semanas de tratamiento si esto lo afectará. Si experimenta estos síntomas, debe informar a su médico.
Paroxetina no es adictivo. Sin embargo, es posible tener síntomas de abstinencia como mareos, sensaciones extrañas, insomnio, sueños intensos, sudoración o ansiedad cuando deja de tomarlo y por esta razón su dosis se reducirá gradualmente, generalmente en unas pocas semanas o meses, para evitar estos problemas cuando es hora de detener el tratamiento.
¿Puedo tomar alcohol mientras tomo el medicamento?
Beber alcohol con moderación mientras toma paroxetina no debería causarle problemas a la mayoría de las personas, aunque si encuentra que el medicamento lo hace sentir cansado o mareado, entonces el alcohol podría empeorarlo.
Sin embargo, generalmente se recomienda que evite beber alcohol mientras toma antidepresivos porque el alcohol puede empeorar la depresión. Si desea beber alcohol, debe consultar a su médico si esta es una buena idea para usted.
¿Qué hay de conducir mientras toma paroxetina?
La paroxetina puede reducir su capacidad para conducir, operar maquinaria, andar en bicicleta o practicar deporte de manera segura.
Por ejemplo, puede reducir su capacidad para emitir juicios o reaccionar ante emergencias y puede hacer que algunas personas se sientan cansadas o mareadas. No conduzca ni maneje maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento y está seguro de que no afectará su rendimiento.
¿Qué marcas están disponibles?
La paroxetina es un medicamento genérico. También está disponible bajo la marca Seroxat.
Efectos secundarios de la paroxetina
Los efectos secundarios incluyen boca seca, náuseas, mareos, somnolencia, disfunción sexual y dolor de cabeza. Los efectos secundarios generalmente ocurren durante las dos primeras semanas de tratamiento y generalmente son menos graves y frecuentes que los observados con los antidepresivos tricíclicos.
El hidrocloruro y mesilato de paroxetina se consideran alternativas terapéuticas en lugar de equivalentes genéricos por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés); ambos agentes contienen el mismo resto activo (es decir, paroxetina), pero se formulan como formas de sal diferentes.
Los estudios clínicos que establecen la eficacia de la paroxetina en diversas condiciones se realizaron con hidrocloruro de paroxetina. Como ambos agentes contienen el mismo resto activo, se cree que la eficacia clínica de ambos agentes es similar.
La paroxetina se puede utilizar para tratar el trastorno depresivo mayor (MDD), trastorno de pánico con o sin agorafobia, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de ansiedad social (fobia social), trastorno de ansiedad generalizada (TAG), trastorno de estrés postraumático (TEPT) ) y trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
La paroxetina tiene la mayor evidencia que respalda su uso para los trastornos relacionados con la ansiedad de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Tiene la mayor actividad anticolinérgica de los agentes de esta clase y en comparación con otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, la paroxetina puede causar un mayor aumento de peso, disfunción sexual, sedación y estreñimiento.
Informe a su médico de inmediato si presenta efectos secundarios graves, que incluyen: temblores, inquietud, incapacidad para mantenerse quieto, menor interés en el sexo, cambios en la capacidad sexual, entumecimiento/hormigueo, fácil aparición de moretones/sangrado, latido cardíaco acelerado/irregular, debilidad muscular/espasmo, convulsiones.
Administración
Tomar este medicamento con comida puede disminuir las náuseas. Si este medicamento lo hace sentir somnoliento durante el día, hable con su médico sobre tomarlo por la noche.
El fabricante recomienda no masticar/triturar la tableta antes de tomarla. Sin embargo, muchos medicamentos similares (tabletas de liberación inmediata) pueden masticarse/triturarse.
Es importante continuar tomando este medicamento incluso si se siente bien. Controle el peso y la altura en niños que toman este medicamento. Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente sobre:
Antecedentes personales o familiares de trastorno bipolar/maníaco depresivo, antecedentes personales o familiares de intentos de suicidio, problemas hepáticos, problemas renales, convulsiones, bajo nivel de sodio en la sangre , úlceras/hemorragias intestinales (enfermedad de úlcera péptica) o problemas de sangrado, antecedentes personales o familiares de glaucoma.
Indicaciónes
Las indicaciones etiquetadas incluyen: trastorno depresivo mayor (TDM), trastorno de pánico con o sin agorafobia, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno de ansiedad social (fobia social), trastorno de ansiedad generalizada (TAG), trastorno de estrés postraumático (TEPT), y trastorno disfórico premenstrual (TDPM).
Las indicaciones no etiquetadas incluyen: trastornos de la alimentación, trastornos del control de los impulsos, síntomas vasomotores de la menopausia, trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en los niños y agitación asociada a la demencia leve en individuos no psicóticos.
Farmacodinámica
La paroxetina, un fármaco antidepresivo del tipo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), no tiene metabolitos activos y tiene la mayor especificidad para los receptores de serotonina de todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Enlace proteico de~ 95% unido a proteínas plasmáticas.
Se usa para tratar la depresión resistente a otros antidepresivos, depresión complicada por ansiedad, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social y general, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), trastorno disfórico premenstrual, eyaculación precoz y sofocos de la menopausia en mujeres con cáncer de mama .
En las plaquetas humanas, la paroxetina bloquea la absorción de serotonina. Tiene efectos débiles sobre la recaptación neuronal de norepinefrina y dopamina.
Los estudios de unión de radioligando in vitro indican que la paroxetina tiene poca afinidad por los receptores muscarínicos alfa1, alfa2, beta-adrenérgicos, dopaminérgicos (D2), 5-HT1, 5-HT2 e histamínicos (H1).
Mecanismo de acción
La paroxetina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la recaptación de serotonina neuronal.
La paroxetina probablemente inhibe la recaptación de serotonina en la membrana neuronal, mejora la neurotransmisión serotoninérgica al reducir el recambio del neurotransmisor, por lo tanto, prolonga su actividad en los sitios de receptores sinápticos y potencia la 5-HT en el sistema nervioso central.
La paroxetina es más potente que la sertralina y la fluoxetina en su capacidad para inhibir la recaptación de 5-HT.
En comparación con los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) han reducido drásticamente la unión a receptores de histamina, acetilcolina y norepinefrina. El mecanismo de acción para el tratamiento de los síntomas vasomotores es desconocido.
Absorción
El hidrocloruro de paroxetina se absorbe lentamente pero completamente después de la administración oral. La sal de mesilato de paroxetina también se absorbe completamente después de la administración oral.
La biodisponibilidad oral parece ser baja debido al extenso metabolismo de primer paso. Se informa que los comprimidos orales y la suspensión de hidrocloruro de paroxetina son bioequivalentes. La absorción de cualquiera de las formas de sal no se ve afectada sustancialmente por los alimentos.
Las concentraciones máximas de Brisbelle (sal de mesilato) se alcanzaron a las 6 horas (rango de 3 a 8 horas). El estado estacionario Cmax fue 13.10 ng/mL. El AUC (área bajo la curva, después de la dosificación) en estado estacionario (0-último) fue de 237 h*ng/mL.
El mesilato de paroxetina generalmente sigue a la farmacocinética no lineal porque CYP2D6, la enzima que es parte responsable del metabolismo de la paroxetina, es fácilmente saturable.
Volumen de distribución
La paroxetina se distribuye por todo el cuerpo, incluido el sistema nervioso central, con solo un 1% restante en el plasma.
Metabolismo
La paroxetina se metaboliza ampliamente después de la administración oral, probablemente en el hígado. Los metabolitos principales son productos polares y conjugados de oxidación y metilación, que el cuerpo elimina fácilmente.
Los metabolitos predominantes son ácido glucurónico y conjugados de sulfato. Los metabolitos de paroxetina no poseen actividad farmacológica significativa (menos del 2% de la del compuesto original).
La paroxetina es metabolizada por el citocromo P450 (CYP) 2D6. La saturación enzimática parece dar cuenta de la farmacocinética no lineal observada con el aumento de la dosis y la duración de la terapia.
Ruta de eliminación
Aproximadamente el 64% de una solución oral de 30 mg de paroxetina se excretó en la orina con un 2% como compuesto original y un 62% como metabolitos.
Aproximadamente el 36% de la dosis se excretó en las heces (a través de la bilis), principalmente como metabolitos y menos del 1% como compuesto parental.
Toxicidad
Los síntomas de una sobredosis incluyen: coma, mareos, somnolencia, enrojecimiento facial, náuseas, sudoración, temblor, vómitos.
Los efectos secundarios incluyen: efectos en el sistema nervioso como astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor y nerviosismo.
Efectos gastrointestinales como náuseas, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea y sequedad de boca; impotencia, disfunción eyaculatoria (principalmente retraso eyaculatorio) y otros trastornos genitales masculinos; trastornos genitales femeninos (principalmente anorgasmia o dificultad para alcanzar el clímax/orgasmo); y sudoración.
El síndrome de discontinuación puede ocurrir con abstinencia abrupta. Los síntomas del síndrome de discontinuación incluyen síntomas parecidos a la gripe, insomnio, náuseas, desequilibrio, cambios sensoriales e hiperactividad.
Interacciones de la paroxetina con otros medicamentos
Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento incluyen: tioridazina, otros medicamentos que pueden causar sangrado/hematomas (incluidos los antiagregantes plaquetarios como clopidogrel, fármacos antiinflamatorios no esteroides como el ibuprofeno, «anticoagulantes» como la warfarina).
Los ejemplos de fármacos afectados incluyen atomoxetina, fenotiazinas, pimozida, risperidona, tamoxifeno, tetrabenazina, antiarrítmicos como propafenona/flecainida, antidepresivos tricíclico como desipramina/amitriptilina, entre otros.
Pregúntale a tu farmacólogo sobre cómo usar esos productos de forma segura.
