Reserpina: Usos, Mecanismo, Contraindicaciones, Reacciones Adversas e Interacciones

para que sirve la reserpina

Es un alcaloide extraído de las raíces de una planta, Rauwolfia serpentine, un arbusto trepador autóctono de la India, género de plantas de la familia del Apocynaceae.

Las flores son pequeñas y generalmente de color blanco o blanco verdoso. Su función es como antihipertensivo y antipsicótico para administración oral.

Este medicamento se ha utilizado en el pasado, ahora tiene menos efectos secundarios peligrosos (incluso puede provocar suicidio).

Usos

La reserpina se aisló en 1952. La lectura de literatura biomédica india indica que se usó para el tratamiento de trastornos mentales, fiebre, las mordeduras de serpientes y por Mahatma Gandhi como un tranquilizante.

La primera síntesis del fármaco se realizó en 1958. La reserpina fue el primer fármaco encontrado que interfiere con el sistema de nervios autónomos (SNA).

La molécula

Su nombre químico es metil 18β-hidroxi-11,17 α-dimetoxi-3β, 20α-yohimban-16β-carboxilato 3,4,5-trimetoxibenzoato (éster).

La reserpina se deriva del triptófano y la enzima triptófano descarboxilasa la convierte en triptamina. La triptamina se combina con secologanina por la enzima strictosidina sintetasa.

La reserpina está formada por strictosidina con varios pasos enzimáticos.

Farmacocinetica

La reserpina se caracteriza por un inicio de acción lento y efectos sostenidos. La reserpina está extensamente unida (95%) a las proteínas plasmáticas.

La reserpina se metaboliza casi por completo en el cuerpo, y solo aproximadamente el 1% se excreta como fármaco inalterado en la orina.

Mecanismo molecular

La reserpina bloquea el transportador vesicular de catecolamina y esta interferencia causa la pérdida del papel de las vesículas en la captura y almacenamiento de aminas biogénicas.

Esto sucede en todo el cuerpo, pero los efectos importantes están en el sistema nervioso.

La reserpina permanece unida durante períodos de tiempo prolongados. La glándula suprarrenal se agota menos. La reserpina se une irreversiblemente a la membrana vesicular.

Las terminaciones nerviosas pierden su capacidad para concentrarse y almacenar norepinefrina y dopamina.

Las catecolaminas se filtran al citoplasma, donde se metabolizan por la monoaminooxidasa intraneuronal y se descarga poco o nada del transmisor activo de las terminaciones nerviosas cuando se despolarizan.

El resultado global es una simpatectomía farmacológica.

La reducción inducida por reserpina en la función del transportador de norepinefrina requiere vesículas de almacenamiento de catecolamina

La pérdida de catecolaminas es importante para el papel antihipertensivo de la droga.

La reserpina en dosis bajas puede usarse para el tratamiento de la hipertensión porque bloquea las diversas acciones simpáticas (resistencia vascular periférica, presión arterial, corazón, sistema renina-angiotensina).

Reserpina e hipertensión

Debe tenerse en cuenta que la reserpina ingresa en el cerebro y el agotamiento de las reservas de aminas cerebrales causa sedación, depresión mental y síntomas de parkinsonismo.

De hecho, Mahatma Gandhi usó reserpina como un tranquilizante y una sustancia sedante. Estos son los efectos secundarios más importantes por los que aconsejan no usar reserpina para el tratamiento de la antihipertensión.

El tratamiento antihipertensivo no debe ser estándar para todos los pacientes, pero puede usar muchos medicamentos diferentes gracias a la historia y el genoma del paciente.

El mundo está lleno de medicamentos antihipertensivos, ahora el médico puede elegir los más importantes.

La reserpina es útil también para el tratamiento de estados psicóticos agitados (por ejemplo, esquizofrenia, corea de Huntington y enfermedades ipercinéticas).

La reserpina ayuda a disminuir la hipertensión renal y endocrina.

Contraindicaciones, reacciones adversas e interacciones

La fuerte inhibición de la actividad de la reserpina permite una mayor actividad parasimpática. Los efectos de la sobredosis de reserpina deben tratarse sintomáticamente.

Dosis alta:

  • Hipersensibilidad (púrpura y erupción cutánea).
  • Depresión mental (tendencias suicidas).
  • Úlcera péptica activa y colitis ulcerosa.

Reacciones adversas:

  • Vómitos.
  • Diarrea.
  • Arritmias.
  • Síncope.
  • Bradicardia.
  • Disnea.
  • Epistaxis.
  • Síndrome parkinsoniano raro y otros síntomas del tracto extrapiramidal.
  • Mareos.
  • Dolor de cabeza.
  • Ansiedad paradójica.
  • Depresión.
  • Nerviosismo.
  • Pesadillas.
  • Somnolencia.
  • Dolores musculares.
  • Sordera.
  • Atrofia óptica.
  • Reacciones de hipersensibilidad (prurito).

La reserpina aumenta la motilidad gastrointestinal, por lo que el médico debe conocer la historia del paciente (no tome reserpina si tuvo una úlcera péptica).

Se ha demostrado que la administración de reserpina durante el embarazo es teratogénica.

La reserpina atraviesa la barrera placentaria e incrementa las secreciones del tracto respiratorio, la congestión nasal, la cianosis y la anorexia en recién nacidos de madres tratadas con reserpina.

Los inhibidores de MAO deben evitarse o usarse con extrema precaución. El uso concomitante de antidepresivos tricíclicos puede disminuir el efecto antihipertensivo de la reserpina.

La acción de las aminas de acción indirecta (efedrina, tiramina, anfetaminas) se inhibe cuando administró reserpina.

Reserpina debe usarse con precaución con digitalis y quinidina.

El uso moderno de la reserpina

El uso de reserpina ha sido descontinuado en el Reino Unido durante algunos años debido a sus numerosas interacciones y efectos secundarios.

Con la disponibilidad de medicamentos más nuevos que son eficaces y bien tolerados, el uso de reserpina ha disminuido debido a sus efectos secundarios.

Pero ahora hay muchos estudios en los que se administran reserpina y diuréticos para tratar la hipertensión (la reserpina puede causar retención significativa de sodio y líquidos , y debe administrarse con un diurético).

La reserpina es uno de los pocos medicamentos antihipertensivos, que se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios, sirve para reducir la mortalidad.