Riluzol: Formula, Indicaciones, Mecanismo de Acción, Dosis, Efectos Secundarios, Advertencias, Contraindicaciones e Interacciones

Es un medicamento que disminuye los niveles de glutamato en el organismo, es un aminoácido que actúa sobre los nervios que envían los mensajes desde el cerebro a los músculos.

Los pacientes que padecen de esclerosis lateral amiotrófica suelen tener niveles muy elevados de glutamato, que terminan dañando las células nerviosas.

El riluzol está indicado para prolongar la vida o retrasar el uso de ventilación mecánica asistida en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica.

El riluzol es un antagonista del glutamato, utilizado como un anticonvulsivo, y se usa para prolongar la supervivencia de los pacientes con esclerosis lateral amiotrófica.

La definición de supervivencia es un paciente vivo, no intubado para ventilación mecánica asistida y no traqueotomizada.

No se ha demostrado acción terapéutica en las funciones motoras, la función respiratoria, las fasciculaciones, la fuerza muscular y los síntomas motores.

El riluzol no muestra ningún efecto beneficioso en las etapas avanzadas de esclerosis lateral amiotrófica.

Formula química

  • C8H5F3N2OS.

Presentación

Tableta oral de 50 mg.

Indicaciones

Para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (Enfermedad de Lou Gehrig).

Mecanismo de acción

El modo de acción de riluzol es desconocido.

Sus propiedades farmacológicas incluyen las siguientes, algunas de las cuales pueden estar la esclerosis lateral amiotrófica.

Posee un efecto inhibidor sobre la liberación de glutamato (activación de la recaptación de glutamato), logra la inactivación de los canales de sodio dependientes de voltaje.

Posee la capacidad de interferir con eventos intracelulares que siguen la unión del transmisor a los receptores de aminoácidos excitadores.

Aunque la patogénesis de la esclerosis lateral amiotrófica no está completamente dilucidada, parece que el glutamato, el neurotransmisor excitador central del sistema nervioso central, desempeña un papel en la muerte celular asociada con la enfermedad.

Dosis

La dosis recomendada de riluzol para adultos o en pacientes geriátricos es de 100 mg por día o de 50 mg cada doce horas.

Efectos secundarios

En los ensayos clínicos realizados en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica y tratados con riluzol, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron astenia, náuseas y parámetros hepáticos anormales.

Se debe suspender el riluzol y llamar al médico de inmediato si se tiene un efecto secundario grave, como:

  • Náuseas, dolor de estómago, pérdida del apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (color amarillo de la piel u ojos).
  • Fiebre, escalofríos, dolores en el cuerpo y síntomas de la gripe.
  • Tos con moco amarillo o verde.
  • Dolor punzante en el pecho, tos seca, dificultad para respirar, sensación de falta de aliento.

Los efectos secundarios de menor gravedad pueden incluir:

  • Mareos.
  • Rigidez muscular.
  • Debilidad, somnolencia.
  • Entumecimiento o sensación de hormigueo dentro o alrededor de su boca.
  • Náuseas leves, diarrea , dolor de estómago, estreñimiento.
  • Dolor de cabeza.

Advertencias y contraindicaciones

Alteraciones hepáticas

El riluzol debe administrarse con precaución en los pacientes que presentanuna función hepática anormal o en pacientes que presentan elevaciones de los valores de las transaminasas séricas.

Insuficiencia renal

No se recomienda el uso de riluzol en pacientes con insuficiencia renal debido a la ausencia de estudios de dosis repetidas en este tipo de pacientes.

Uso pediátrico

No es recomendable el uso de riluzol en niños, ya que no existen datos sobre la eficacia y seguridad del uso del medicamento en enfermedades neurodegenerativas.

Neutropenia

La aparición de una enfermedad febril debe dar como resultado el control del recuento sanguíneo y la interrupción del tratamiento con riluzol en caso de neutropenia.

Enfermedad intersticial pulmonar

Se han notificado casos graves de enfermedad intersticial pulmonar en pacientes tratados con riluzol.

En el caso de signos sugestivos de enfermedad intersticial, enfermedad pulmonar como opacidades pulmonares difusas, bilateral, tos seca, disnea, el riluzol debe suspenderse inmediatamente.

En la mayoría de los casos informados, los síntomas desaparecen, después del cese del producto y bajo tratamiento sintomáticos.

Lactancia y embarazo

El riluzol está contraindicado en mujeres que están en periodo de lactancia. Se desconoce si el riluzol pasa a la leche materna humana.

Se debe informar al médico si la paciente está embarazada.

Alergias

No se debe usar este medicamento si es alérgico al riluzol o a cualquier otro medicamento.

Cafeína y alcohol

La cafeína puede causar que se acumule demasiado riluzol en su cuerpo.

El alcohol puede provocar un daño al hígado, si se ingiere conjuntamente con el riluzol.

Interacciones

Existen una gran variedad de medicamentos que interactúan con el riluzol como:

  • Acetaminofen (Tylenol).
  • Alopurinol (Zyloprim).
  • Amitriptilina (Esclerosis lateral amiotrófica vil, Vanatrip).
  • Auranofin (Ridaura).
  • Medicamentos contra el cáncer.
  • Metildopa (Aldomet).
  • Omeprazol (Prilosec).
  • Sulfasalazina (azulfidina).
  • Teofilina (Elixophyllin, Theo-24, Theochron, Uniphyl, y otros).
  • Medicamentos para la tuberculosis.
  • Píldoras para el control de la natalidad u otras hormonas.
  • Metotrexato (Rheumatrex, Trexall).
  • Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina como benazepril (Lotensin), enalapril (Vasotec), lisinopril (Prinivil, Zestril), quinapril (Accupril), ramipril (Altace) entre otros.
  • Antibióticos como ciprofloxacina (Cipro), dapsona, eritromicina (EES, EryPed, Ery-Tab, Erythrocin).
  • Levofloxacina (Levaquin), norfloxacina (Noroxin), ofloxacina (Floxin) o rifampicina (Rifater, Rifadin, Rifamate).
  • Medicamentos antimicóticos como fluconazol (Diflucan), itraconazol (Sporanox) o ketoconazol (Extina, Ketozole, Nizoral, Xolegal).
  • Medicamentos para el colesterol, tales comoniacina (Advicor, Niaspan, Niacor, Slo-niacina, entre otros), atorvastatina (Lipitor), simvastatina (Zocor, Simcor, Vytorin), lovastatina (Mevacor), pravastatina (Pravachol) entre otros.
  • Medicamentos tales como abacavir, lamivudina, zidovudina (Trizivir), lamivudina (Combivir, Epivir), nevirapina (Viramune), tenofovir (Viread), o zidovudina (Retrovir).
  • Fármacos antiinflamatorio no esteroideos como el ibuprofeno (Motrin, Advil), naproxeno (Aleve, Naprosyn), diclofenac (Cataflam, Voltaren), etodolaco (Lodine), indometacina (Indocin), ketoprofeno (Orudis) y otros.
  • Medicamentos para las convulsiones, como carbamazepina (Carbatrol,Tegretol), fenitoína(Dilantin), felbamato (Felbatol), ácido valproico (Depakene).
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