Trimetoprima: Dosis, Efectos Secundarios, Advertencias, Precauciones, Interacciones y Contraindicaciones

dosis de trimetoprima

Es un antibiótico sintético disponible en forma de tabletas para la administración oral. Cada tableta blanca contiene 100 mg de Trimetoprima.

Trimetoprima es 5 – [(3,4,5-trimetoxifenil) metil] -2,4-pirimidindiamina. Es un compuesto amarillento, inodoro, de color blanco a amarillo claro con un peso molecular de 290.32 y la fórmula molecular C14H18N4O3. Utilizado para tratar infecciones bacterianas. Funciona al detener el crecimiento de bacterias.

El Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico a partir del ácido dihidrofólico uniéndose e inhibiendo reversiblemente la enzima requerida, dihidrofolato reductasa. Esta unión es mucho más fuerte para la enzima bacteriana que para la enzima de mamífero correspondiente.

Por lo tanto, Trimetoprima interfiere selectivamente con la biosíntesis bacteriana de ácidos nucleicos y proteínas.

Trimetoprima se absorbe rápidamente después de la administración oral. Existe en la sangre como formas no ligadas, unidas a proteínas y metabolizadas. Diez a veinte por ciento de Trimetoprima se metaboliza, principalmente en el hígado, el resto se excreta sin cambios en la orina.

Los principales metabolitos de Trimetoprima son los 1- y 3-óxidos y los derivados 3′- y 4′-hidroxi. La forma libre se considera que es la forma terapéuticamente activa. Aproximadamente el 44% de Trimetoprima está unido a proteínas plasmáticas.

Una sola dosis de 200 mg dará como resultado niveles séricos aproximadamente dos veces más altos. La vida media de Trimetoprima oscila entre 8 y 10 horas.

Sin embargo, los pacientes con una función renal severamente afectada exhiben un aumento en la vida media de Trimetoprima, que requiere un ajuste del régimen de dosificación o no usar el medicamento en tales pacientes.

La excreción de Trimetoprima es principalmente por los riñones a través de la filtración glomerular y la secreción tubular. Las concentraciones de Trimetoprima en la orina son considerablemente más altas que las concentraciones en la sangre.

Después de una dosis oral única de 100mg, las concentraciones de Trimetoprima en la orina variaron de 30 a 160mcg/ml durante el período de 0 a 4 horas y disminuyeron a aproximadamente 18 a 91mcg/ml durante el período de 8 a 24 horas.

Una dosis oral única de 200 mg dará como resultado niveles de Trimetoprima en la orina aproximadamente dos veces más altos. Después de la administración oral, 50 a 60% de Trimetoprima se excreta en la orina en 24 horas, aproximadamente 80% de este es Trimetoprima sin metabolizar.

Dado que la flora vaginal y fecal normal es la fuente de la mayoría de los patógenos que causan infecciones del tracto urinario, es relevante considerar la distribución de Trimetoprima en estos sitios.

Las concentraciones de Trimetoprima en las secreciones vaginales son consistentemente mayores que las encontradas simultáneamente en el suero, siendo típicamente 1,6 veces las concentraciones de muestras de suero obtenidas simultáneamente.

Se excreta suficiente Trimetoprima en las heces para reducir notablemente o eliminar los organismos sensibles a Trimetoprima de la flora fecal. Trimetoprima también pasa la barrera placentaria y se excreta en la leche humana.

Trimetoprima solo trata infecciones bacterianas. No funcionará para las infecciones virales (por ejemplo, resfriado común, gripe). El uso innecesario o el uso excesivo de cualquier antibiótico puede conducir a una disminución de su efectividad.

Trimetoprima también puede usarse para tratar algunas infecciones pulmonares (neumonía por Pneumocystis carinii) y para prevenir infecciones renales en ciertos pacientes.

Trimetoprima está disponible bajo las siguientes marcas:

  • Primsol.
  • Proloprim.

Dosis de Trimetoprima:

  • Solución Oral de 50mg/5ml.
  • Tabletas de 100mg.

Debe administrarse de la siguiente manera:

Para infecciones susceptibles con 100mg por vía oral cada 12horas.

Es poco probable que la prescripción de tabletas de Trimetoprima, en ausencia de una infección bacteriana probada o muy sospechosa o una indicación profiláctica, brinde beneficios al paciente y aumente el riesgo de desarrollar bacterias resistentes a los medicamentos.

Insuficiencia renal:

  • CrCl 15-30 ml/min: 50 mg cada 12 horas.
  • CrCl menos de 15 ml/min: 100 mg cada 24 horas o evitar el uso.

Otra información:

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 2 meses. La efectividad de Trimetoprima como agente único no se ha establecido en pacientes pediátricos menores de 12 años.

Pediátrico: niños menores de 12 años: seguridad y eficacia no establecidas.

Las tabletas de Trimetoprima, deben usarse solo para tratar o prevenir las infecciones que se sospeche son causadas por bacterias susceptibles. Cuando se dispone de información de cultivo y susceptibilidad, deben considerarse al seleccionar o modificar la terapia antibacteriana.

En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Para el tratamiento de episodios iniciales de infecciones del tracto urinario no complicadas debido a cepas susceptibles de los siguientes organismos: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, especies de Enterobacter y especies de Staphylococcus coagulasa negativa, incluido S. saprophyticus.

Se deben realizar pruebas de cultivo y susceptibilidad para determinar la susceptibilidad de la bacteria a Trimetoprima. La terapia puede iniciarse antes de obtener los resultados de estas pruebas.

El uso de Trimetoprima a altas dosis y/o durante períodos prolongados de tiempo puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta como trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica.

Si aparecen signos de depresión de la médula ósea, debe suspenderse el tratamiento con Trimetoprima y debe administrarse leucovorina al paciente. Algunos investigadores han recomendado 5 a 15mg de leucovorin diariamente.

¿Cuáles son los Efectos Secundarios Asociados con el uso de Trimetoprima?

Los efectos secundarios comunes de Trimetoprima incluyen:

  • Meningitis aséptica.
  • Cambios en el gusto.
  • Ictericia colestásica.
  • Diarrea.
  • Eritema multiforme.
  • Dermatitis exfoliativa.
  • Fiebre.
  • Dolor de cabeza.
  • Alto nivel de potasio en sangre (hipercalemia).
  • Reacciones hipersensibles.
  • Prurito (común).
  • Pérdida de apetito.
  • Bajo recuento de plaquetas en la sangre (trombocitopenia).
  • Bajo nivel de sodio en sangre (hiponatremia).
  • Recuento bajo de glóbulos blancos (leucopenia, neutropenia).
  • Erupción maculopapular (3-7% a 200 mg/día; la incidencia es más alta con dosis diarias más grandes).
  • Anemia megaloblástica.
  • Metahemoglobinemia.
  • Náusea.
  • Erupciones cutáneas fototóxicas.
  • Reacción alérgica severa (anafilaxia).
  • Sensibilidad de la piel a la luz solar.
  • Síndrome de Stevens-Johnson.
  • Dolor o malestar estomacal.
  • Lengua hinchada.
  • Necrolisis epidérmica toxica.
  • Vomito.

No contiene todos los posibles efectos secundarios y otros pueden ocurrir. Consulte con su médico para obtener información adicional sobre los efectos secundarios.

Advertencias y Precauciones

Aunque puede ser raro, algunas personas pueden tener efectos secundarios muy graves y, en ocasiones, mortales al tomar un medicamento.

Algunos efectos secundarios de Trimetoprima pueden ocurrir que generalmente no requieren atención médica. Estos efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento a medida que su cuerpo se adapta al medicamento.

Además, su profesional de la salud puede informarle sobre las formas de prevenir o reducir algunos de estos efectos secundarios. Informe a su médico o busque atención médica de inmediato si tiene alguno de los siguientes signos o síntomas que pueden estar relacionados con un efecto secundario muy grave:

Signos de una reacción alérgica, como erupción, urticaria, Comezón, piel roja, hinchada, ampollada o descamada con o sin fiebre, sibilancias, opresión en el pecho o la garganta, dificultad para respirar, tragar o hablar, ronquera inusual, o hinchazón de la boca, cara, labios, lengua o garganta.

Los signos de metahemoglobinemia son un color azul o gris de los labios, uñas o piel, un latido del corazón que no se siente normal, convulsiones, mareo o desmayo, dolor de cabeza, somnolencia, cansancio o debilidad o dificultad para respirar.

Signos de problemas de electrolitos como cambios de humor, confusión, dolor o debilidad muscular, latidos cardíacos que no se sienten normales, convulsiones, falta de apetito o malestar estomacal o vómitos.

También fiebre o escalofríos y dolor de garganta (sin padecer de gripe), piel pálida, cualquier hematoma o sangrado inexplicado, manchas moradas en la piel o la boca.

Es común tener diarrea cuando toma este medicamento Trimetoprima. En raras ocasiones, puede presentarse una forma muy grave de diarrea llamada diarrea asociada a Clostridium difficile. A veces, esto ha llevado a un problema intestinal mortal (colitis).

Puede ocurrir mientras toma este medicamento o dentro de unos meses después de dejar de tomarlo. Llame a su médico de inmediato si tiene dolor de estómago o cólicos, deposiciones muy flojas o acuosas o heces con sangre. No intente tratar estas heces con otro medicamento sin antes consultar con su médico.

Raramente se han notificado reacciones graves de hipersensibilidad en pacientes bajo tratamiento con Trimetoprima. Se ha informado que el Trimetoprima rara vez interfiere con la hematopoyesis, especialmente cuando se administra en grandes dosis y/o por períodos prolongados.

La presencia de signos clínicos como dolor de garganta, fiebre, palidez o púrpura pueden ser indicaciones tempranas de trastornos sanguíneos graves.

Se deben obtener recuentos sanguíneos completos si se observa cualquiera de estos signos en un paciente que recibe Trimetoprima y se suspende el medicamento si se encuentra una reducción significativa en el recuento de cualquier elemento sanguíneo formado.

La diarrea asociada a Clostridium difficile (DACD) se ha notificado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluidas las tabletas de Trimetoprima, y puede variar en gravedad desde diarrea leve a colitis mortal.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y da lugar al crecimiento excesivo de Clostridium difficile.

Clostridium difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la diarrea asociada a la bacteria. Las cepas productoras de hipertoxina de Clostridium difficile causan una mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía.

La diarrea asociada a Clostridium difficile debe considerarse en todos los pacientes que presentan diarrea después del uso de antibióticos. Se necesita una historia médica cuidadosa ya que se ha informado que la diarrea asociada a Clostridium difficile ocurre más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si se sospecha o confirma la diarrea asociada a Clostridium difficile, es posible que deba interrumpirse el uso de antiobióticos.

El manejo apropiado de líquidos y electrolitos, la suplementación de proteínas, el tratamiento antibiótico de Clostridium difficile y la evaluación quirúrgica deben instituirse según lo indicado clínicamente.

Interacciones

Si su médico le ha indicado usar este medicamento, es posible que su médico o farmacéutico ya tenga conocimiento de cualquier posible interacción con otros medicamentos y lo esté supervisando para detectarla.

No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de ningún medicamento antes de consultar primero con su médico, proveedor de atención médica o farmacéutico.

  • Trimetoprima no tiene interacciones severas conocidas con otras drogas.
  • Trimetoprima tiene interacciones graves con al menos 21 medicamentos diferentes.
  • Trimetoprima tiene interacciones moderadas con al menos 124 medicamentos diferentes.
  • Trimetoprima tiene interacciones leves con al menos 29 medicamentos diferentes.

Esta información no contiene todas las posibles interacciones o efectos adversos. Por lo tanto, antes de usar este producto, informe a su médico o farmacéutico sobre todos los productos que usa.

Lleve consigo una lista de todos sus medicamentos y comparta esta información con su médico y farmacéutico. Consulte con su profesional de la salud para obtener asesoramiento médico adicional, o si tiene preguntas sobre su salud, inquietudes o para obtener más información sobre este medicamento.

Este medicamento contiene Trimetoprima. No tome Primsol, Proloprim o TMP si es alérgico al Trimetoprima o a alguno de los ingredientes que contiene este medicamento.

Mantener fuera del alcance de los niños. En caso de sobredosis, obtenga ayuda médica o comuníquese con un Centro de Control de Envenenamiento inmediatamente.

Contraindicaciones

Efectos a largo plazo:
  • Las dosis grandes o la terapia a largo plazo pueden interferir con la hematopoyesis, monitorear signos/síntomas de desórdenes hematológicos.
  • El uso prolongado puede causar sobreinfección por hongos o bacterias, incluyendo diarrea asociada a Clostridium difficile y colitis pseudomembranosa, puede ocurrir más de 2 meses después del tratamiento con antibióticos.

Disminuye la excreción urinaria de potasio, puede causar hipercalemia, particularmente con altas dosis, insuficiencia renal o cuando se combina con otros medicamentos que causan hipercalemia.

Las dosis grandes o la terapia a largo plazo pueden interferir con la hematopoyesis, monitorear signos/síntomas de desórdenes hematológicos.

El uso prolongado puede causar sobreinfección por hongos o bacterias, incluyendo diarrea asociada a Clostridium difficile y colitis pseudomembranosa; puede ocurrir más de 2 meses después del tratamiento con antibióticos.

Reacciones de hipersensibilidad reportadas, tenga precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Tenga precaución en pacientes con potencial de deficiencia de ácido fólico, incluida la terapia anticonvulsiva crónica malnutrida o los ancianos; el ácido fólico (vitamina B9) se pueden administrar concomitantemente sin interferir con la acción antibacteriana de Trimetoprima.

Algunas formas de dosificación pueden contener alcohol bencílico y derivados; evitar en recién nacidos. No indicado para la administración profiláctica o prolongada en otitis media a cualquier edad.

Embarazo y Lactancia

Trimetoprima entra en la leche materna. Consulte a su médico antes de amamantar.

Use Trimetoprima con precaución durante el embarazo si los beneficios superan los riesgos, los estudios en animales muestran riesgo y no se cuenta con estudios en humanos o no se realizaron estudios en animales ni en humanos.

¿Qué Debo Decirle a mi Médico Antes de Tomar Trimetoprima?

Si es alérgico al Trimetoprima o cualquier otro componente de este medicamento, a alguna droga como esta, cualquier otra droga, comida u otras sustancias.

Informe a su médico sobre la alergia y los signos que tenía, como sarpullido, urticaria, comezón, dificultad para respirar, sibilancias, tos, hinchazón de cara, labios, lengua o garganta, o cualquier otro signo.

Informe a su médico y farmacéutico sobre todos sus medicamentos (recetados o de venta libre, productos naturales, vitaminas) y problemas de salud.

Debe verificar que sea seguro para usted tomar este medicamento con todos sus medicamentos adicionales y problemas de salud. No comience, suspenda ni cambie la dosis de ningún medicamento sin consultar con su médico.

Algunas Cosas Que Debe Saber o Hacer Mientras Toma Trimetoprima

Informe a todos sus proveedores de atención médica que toma este medicamento. Esto incluye a sus médicos, enfermeras, farmacéuticos, dentistas y trabajadores de laboratorio ya que este medicamento puede afectar ciertas pruebas de laboratorio.

Para obtener el mayor beneficio, no te pierdas las dosis, no lo use por más tiempo de lo que le han dicho y siga tomando el medicamento según lo que le indique su médico, incluso si se siente bien, o una segunda infección puede suceder.

Este medicamento puede provocar quemaduras solares más fácilmente, tenga cuidado si estará bajo el sol e informe a su médico si le quema el sol fácilmente mientras toma este medicamento.

Si está tomando Fenitoína (antiepiléptico), hable con su médico. Es posible que deba controlar su análisis de sangre más de cerca mientras lo esté tomando.

Si tiene 65 años o más, use este medicamento con cuidado, podría tener más efectos secundarios.

Informe a su médico si está amamantando o está embarazada o planea quedar embarazada. Tendrá que hablar sobre los beneficios y riesgos de usar este medicamento mientras está embarazada o para su bebé.

¿Qué Hago si Tengo Problemas con una Dosis?

Tome la dosis omitida tan pronto como lo piense, si es cercana a la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su tiempo normal. No tome 2 dosis al mismo tiempo o dosis adicionales.

Si cree que ha habido una sobredosis, llame a su centro de control de intoxicaciones o reciba atención médica de inmediato. Prepárese para contar o mostrar lo que se tomó, cuánto y cuándo sucedió.

Los signos de sobredosis aguda con Trimetoprima pueden aparecer después de la ingestión de 1 gramo o más del medicamento e incluyen náuseas, vómitos, mareos, dolores de cabeza, depresión mental, confusión y depresión de la médula ósea.

El tratamiento consiste en lavado gástrico y medidas generales de apoyo. La acidificación de la orina aumentará la eliminación renal de Trimetoprima. La diálisis peritoneal no es efectiva y la hemodiálisis solo es moderadamente efectiva para eliminar el medicamento.

¿Cómo Almaceno y/o Descarto las Tabletas de Trimetoprima?

Almacenar a temperatura ambiente en un lugar seco, proteger de la luz

Mantenga todas las pastillas/tabletas en un lugar seguro, fuera del alcance de los niños y las mascotas.

Bote las pastillas/tabletas no usadas o caducadas. No tire al inodoro ni vierta por un desagüe a menos que se lo indiquen. Consulte con su farmacéutico si tiene preguntas sobre la mejor manera de descartar las pastillas/tabletas. Puede haber programas de devolución de medicamentos en su área.

Uso y Exención de Responsabilidad de la Información al Consumidor

Si sus síntomas o problemas de salud no mejoran o si empeoran, llame a su médico.

No comparta sus medicamentos con otros y no tome los medicamentos de otra persona.

Tenga a mano una lista de todos sus medicamentos (medicamentos recetados, productos naturales, vitaminas). Entregue esta lista a su médico.

Hable con el médico antes de comenzar cualquier medicamento nuevo, incluidos medicamentos recetados o de venta libre, productos naturales o vitaminas.

Algunos medicamentos pueden tener otro folleto de información del paciente. Consulte con su farmacéutico. Si tiene alguna pregunta sobre Trimetoprima, hable con su médico, enfermera, farmacéutico u otro proveedor de atención médica.

Si cree que ha habido una sobredosis, llame a su centro de control de intoxicaciones o reciba atención médica de inmediato. Prepárese para contar o mostrar lo que se tomó, cuánto y cuándo sucedió.

Información para Pacientes

Se debe aconsejar a los pacientes que los medicamentos antibacterianos, incluidas las tabletas de Trimetoprima, deben usarse solo para tratar infecciones bacterianas. No tratan las infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común).

Cuando se recetan tabletas de Trimetoprima, para tratar una infección bacteriana, a los pacientes se les debe decir que, aunque es común sentirse mejor al principio de la terapia, la medicación debe tomarse exactamente como se indica.

Saltarse las dosis o no completar todo el tratamiento puede disminuir la efectividad del tratamiento inmediato y aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no sean tratables con tabletas de Trimetoprima, u otros medicamentos antibacterianos en el futuro.

La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se interrumpe el antibiótico.

A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y con sangre (con o sin calambres estomacales y fiebre) incluso dos o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico.

Si esto ocurre, los pacientes deben contactar a su médico lo antes posible.