Es un medicamento de la clase antimuscarínica.
Se desarrolló para tratar la contracción de la vejiga hiperactiva con problemas asociados como el aumento de la frecuencia de micción y la incontinencia de urgencia.
La solifenacina (INN, nombre comercial Vesicare) es fabricado y comercializado por Astellas, GlaxoSmithKline y Teva Pharmaceutical Industries.
Está disponible como un medicamento de marca. No está disponible como un medicamento genérico.
La solifenacina viene solo como una tableta que se toma por vía oral.
¿Por qué se usa el Vesicare?
La solifenacina se usa para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (OAB). Estos síntomas incluyen:
- Una fuerte necesidad de orinar con accidentes con fugas o humedecimiento.
- Una fuerte necesidad de orinar de inmediato.
- Orinar con más frecuencia de lo habitual.
¿Cómo funciona?
La solifenacina pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas urinarios.
Normalmente, cuando la vejiga se llena de orina, se expande. Una vez que se ha expandido por completo, envía un mensaje a su cerebro que le dice que está listo para orinar. Cuando orina, los músculos de la vejiga se contraen, lo que inicia el flujo de orina.
Cuando tiene vejiga hiperactiva, sus músculos se contraen antes de que su vejiga se expanda por completo, lo que causa frecuentes ganas de orinar.
La solifenacina actúa deteniendo las contracciones repentinas de los músculos de la vejiga y aumentando la cantidad de orina que la vejiga puede contener. Esto ayuda a controlar la liberación de orina y ayuda a reducir los síntomas.
El Vesicare (solifenacina succinato) es un antagonista de los receptores muscarínicos.
Químicamente, el succinato de solifenacina es ácido butanodioico, compuesto de (1S) – (3R) -1-azabiciclo [2.2.2] oct-3-il 3,4-dihidro-1-fenil-2 (1H) iso-quinolincarboxilato (1 : 1) que tiene una fórmula empírica de C23H26N2O2 • C4H6O4, y un peso molecular de 480.55.
El succinato de solifenacina es un cristal o polvo cristalino blanco a amarillo pálido-blanco. Es libremente soluble a temperatura ambiente en agua, ácido acético glacial, dimetilsulfóxido y metanol.
Cada comprimido Vesicare contiene 5 o 10 mg de succinato de solifenacina y está formulado para la administración oral. Además del ingrediente activo solifenacina succinato, cada tableta Vesicare también contiene los siguientes ingredientes inertes:
- Lactosa monohidrato, almidón de maíz, hipromelosa 2910, estearato de magnesio, talco, polietilenglicol 8000 y dióxido de titanio con óxido férrico amarillo (5 mg comprimido Vesicare) o óxido férrico rojo (10 mg comprimido Vesicare).
Contraindicaciones
La solifenacina está contraindicada para las personas con retención urinaria, retención gástrica, glaucoma de ángulo cerrado no controlado o mal controlado, enfermedad hepática grave (clase C de Child-Pugh) y hemodiálisis.
El síndrome de QT largo no es una contraindicación, aunque la solifenacina, como la tolterodina y la darifenacina, se une a los canales hERG del corazón y puede prolongar el intervalo QT. Este mecanismo parece ser raramente clínicamente relevante.
Advertencias importantes
Advertencia sobre otras afecciones: no debe tomar este medicamento si tiene retención urinaria, retención gástrica o glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Use este medicamento con precaución si tiene un problema cardíaco llamado prolongación QT (frecuencia cardíaca irregular).
Advertencia de hinchazón (angioedema): en casos raros, este medicamento puede causar hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta. Si se produce hinchazón y le dificulta la respiración, llame o vaya a la sala de emergencias de inmediato.
Advertencia de demencia: la investigación ha indicado que este tipo de medicamento puede causar efectos similares a los causados por medicamentos llamados anticolinérgicos. Esto puede aumentar su riesgo de demencia.
Efectos secundarios del Vesicare
Los efectos secundarios más comunes de la solifenacina son boca seca, visión borrosa, infección del tracto urinario y estreñimiento. Como todos los anticolinérgicos, la solifenacina rara vez causa hipertermia debido a la disminución de la transpiración.
El Vesicare puede afectar su sistema nervioso central. Esto podría provocar efectos secundarios como dolor de cabeza, confusión, alucinaciones y somnolencia al iniciar o aumentar su dosis de este medicamento.
Los síntomas pueden incluir:
- Disminución de la sudoración.
- Mareo.
- Cansancio.
- Náuseas.
- Aumento de la temperatura corporal (fiebre).
- Dificultad para respirar o dolor en el pecho.
- Hinchazón en la cara, los labios, la lengua o la garganta que le dificultan la respiración.
- Picazón severa.
- Urticaria, erupción cutánea o hinchazón.
Si estos efectos son leves, pueden desaparecer en unos pocos días o un par de semanas. Llame a su médico de inmediato si tiene efectos secundarios graves. Llame a emergencias si sus síntomas son potencialmente mortales o si cree que tiene una emergencia médica.
Otros efectos secundarios
Esta droga viene con varias advertencias.
Advertencia de alergia
Este medicamento puede causar una reacción alérgica grave. Los síntomas pueden incluir:
- Dificultad para respirar.
- Hinchazón de la cara, labios, garganta o lengua.
- Urticaria.
Llame o vaya a la sala de emergencias más cercana si presenta estos síntomas. Tomarlo de nuevo podría ser fatal (causar la muerte). Hable con su médico acerca de otras opciones de medicamentos que puedan funcionar para usted.
Advertencia de interacción con el alcohol
El uso de bebidas que contienen alcohol puede empeorar los síntomas de la vejiga.
Advertencias para personas con ciertas condiciones de salud
Para las personas con problemas de vejiga: no debe usar este medicamento si tiene retención urinaria. Use este medicamento con precaución si tiene otros problemas para vaciar su vejiga. Esto puede aumentar su riesgo de retención urinaria.
Para personas con problemas estomacales: no debe usar este medicamento si tiene retención gástrica. Use este medicamento con precaución si ha retrasado o lento el vaciado de su estómago.
Para las personas con glaucoma de ángulo estrecho: use este medicamento con precaución si tiene un trastorno ocular llamado glaucoma de ángulo estrecho. Si tiene glaucoma de ángulo estrecho no controlado, no debe usar este medicamento.
Para personas con problemas hepáticos: este medicamento es procesado por su hígado. Si tiene problemas de hígado, es posible que una mayor cantidad del medicamento permanezca en su cuerpo por más tiempo, lo que lo pone en riesgo de sufrir efectos secundarios.
Use este medicamento con precaución. Su médico puede reducir su dosis y controlar su función hepática durante el tratamiento.
Para personas con problemas renales: este medicamento es procesado por los riñones. Si tiene problemas de riñón, es posible que una mayor cantidad del medicamento permanezca en su cuerpo por más tiempo, lo que lo pone en riesgo de sufrir efectos secundarios.
Use este medicamento con precaución. Su médico puede reducir su dosis y controlar su función renal durante el tratamiento.
Para personas con una frecuencia cardíaca irregular: use este medicamento con precaución si tiene prolongación del intervalo QT (frecuencia cardíaca irregular).
Advertencias para otros grupos
Para mujeres embarazadas: este medicamento es un medicamento para el embarazo de categoría C. Eso significa dos cosas:
La investigación en animales ha mostrado efectos adversos para el feto cuando la madre toma el medicamento.
No se han realizado suficientes estudios en humanos para estar seguros de cómo la droga podría afectar al feto.
Para las mujeres que están amamantando: no se sabe si este medicamento pasa a la leche materna. Si lo hace, puede causar efectos secundarios en un niño que es amamantado.
Hable con su médico si amamanta a su hijo. Es posible que deba decidir si interrumpir la lactancia o dejar de tomar este medicamento.
Para niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños menores de 18 años.
Cómo tomar Vesicare
Todas las dosis y formas posibles pueden no estar incluidas aquí. Su dosis, forma y la frecuencia con la que la tome dependerán de:
- La edad.
- La condición que está siendo tratada.
- La severidad de su condición.
- Otras condiciones médicas que tienes.
La dosis recomendada de Vesicare es de 5 mg una vez al día. Si la dosis de 5 mg es bien tolerada, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día. El Vesicare debe tomarse con agua y tragarse entero. E lVesicare puede administrarse con o sin alimentos.
Para pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr <30 ml/min), no se recomienda una dosis diaria de Vesicare superior a 5 mg.
Para pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B), no se recomienda una dosis diaria de Vesicare superior a 5 mg. No se recomienda el uso de Vesicare en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Cuando se administra con inhibidores potentes del CYP3A4 como el ketoconazol, no se recomienda una dosis diaria de Vesicare superior a 5 mg.
Dosis típica: 5 mg tomados una vez al día.
Aumento de la dosis: si es necesario, su médico puede aumentar su dosis a 10 mg una vez al día.
Dosis infantil (edades 0-17 años). Este medicamento no ha sido estudiado en niños. No debe utilizarse en niños menores de 18 años.
Seguimiento clínico
Antes de comenzar y durante el tratamiento con este medicamento, su médico puede verificar su:
- Función del hígado.
- Función del riñón.
- Previa autorización.
Muchas compañías de seguros requieren una autorización previa para este medicamento.
Consideraciones especiales de dosificación
Para las personas con problemas renales: si tiene una enfermedad renal grave, su dosis no debe ser superior a 5 mg por día.
Para las personas con problemas hepáticos: si tiene una enfermedad hepática moderada, su dosis no debe ser superior a 5 mg por día. Si tiene una enfermedad hepática grave, no debe usar este medicamento.
Tomar como se indica
La solifenacina se usa para el tratamiento a largo plazo. Viene con graves riesgos si no lo toma según lo prescrito.
Si deja de tomar el medicamento o no lo toma en absoluto: es probable que sus síntomas de vejiga hiperactiva no mejoren.
Si omite una dosis o no toma el medicamento a tiempo: es posible que su medicamento no funcione tan bien o que deje de funcionar por completo. Para que este medicamento funcione bien, una cierta cantidad debe estar en su cuerpo en todo momento.
Si toma demasiado: podría tener niveles peligrosos de la droga en su cuerpo. Es posible que tenga los siguientes síntomas:
- Visión borrosa.
- Pupilas dilatadas.
- Temblores.
- Pérdida de consciencia.
Si cree que ha tomado demasiado de este medicamento, llame a su médico o busque orientación en la Asociación Americana de Centros de Control de Envenenamientos.
Qué debe hacer si omite una dosis: si omite una dosis de este medicamento, omita esa dosis y tome la siguiente dosis según lo programado para el día siguiente. No tome dos dosis de este medicamento el mismo día.
Almacenamiento: almacenar la solifenacina a temperatura ambiente. Manténgalo a 77 ° F (25 ° C). Mantenga este medicamento lejos de altas temperaturas.
Siempre lleve su medicamento con usted. Cuando vuele, nunca lo ponga en una maleta. Lleve siempre consigo el envase original etiquetado con receta.
Interacciones del Vesicare
La solifenacina se metaboliza en el hígado por la enzima CYP3A4 del citocromo P450.
Cuando se administra concomitantemente con fármacos que inhiben el CYP3A4, como el ketoconazol, se deteriora el metabolismo de la solifenacina, lo que provoca un aumento de su concentración en el cuerpo y una reducción de su excreción.
Como se indicó anteriormente, la solifenacina también puede prolongar el intervalo QT. Por lo tanto, administrarlo de forma concomitante con medicamentos que también tienen este efecto, como moxifloxacina o pimozida, puede en teoría aumentar el riesgo de arritmia.
Para ayudar a evitar interacciones, su médico debe administrar todos sus medicamentos con cuidado.
Farmacología del Vesicare
Mecanismo de acción
La solifenacina es un antagonista competitivo del receptor colinérgico, selectivo para el subtipo de receptor M3. La unión de la acetilcolina a estos receptores, particularmente M3, desempeña un papel crítico en la contracción del músculo liso.
Al prevenir la unión de la acetilcolina a estos receptores, la solifenacina reduce el tono del músculo liso en la vejiga, lo que permite que la vejiga retenga grandes volúmenes de orina y reduce el número de episodios de micción, urgencia e incontinencia.
Debido a una vida media de eliminación prolongada, una dosis de una vez al día puede ofrecer un control de 24 horas del tono del músculo liso de la vejiga urinaria.
Farmacocinética del Vesicare
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 3 a 8 horas después de la absorción desde el intestino.
En el torrente sanguíneo, el 98% de la sustancia está unida a proteínas plasmáticas, principalmente ácidas. El metabolismo está mediado por la enzima hepática CYP3A4 y posiblemente por otras.
Hay un metabolito activo conocido, 4R-hidroxisolifenacina, y tres inactivos, el N-glucurónido, el N-óxido y el 4R-hidroxi-N-óxido.
La vida media de eliminación es de 45 a 68 horas. El 69% de la sustancia, tanto en su forma original como en forma de metabolitos, se excreta por vía renal y el 23% a través de las heces.
Química del Vesicare
Al igual que otros anticolinérgicos, la solifenacina es un éster de un ácido carboxílico que contiene (al menos) un anillo aromático con un alcohol que contiene un átomo de nitrógeno.
Mientras que en el prototipo de atropina anticolinérgica el anillo bicíclico es tropano, la solifenacina lo reemplaza por quinuclidina.
La base libre es un aceite amarillo, mientras que el succinato de solifenacina sal forma cristales amarillentos.
Historia del Vesicare
El compuesto fue estudiado usando modelos animales por Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. de Tokio, Japón. Fue conocido como YM905 cuando estaba en estudio a principios de la década de 2000.
Sociedad y cultura
Ciencias económicas
Un estudio de costo-efectividad de 2006 encontró que 5 mg de solifenacina tenían el costo más bajo y la más alta eficacia entre los medicamentos anticolinérgicos utilizados para tratar la vejiga hiperactiva en los Estados Unidos, con un costo médico promedio por paciente tratado con éxito de $ 6863 por año.
Descargo de responsabilidad
Nuestro objetivo es proporcionarle la información más relevante y actual. Sin embargo, dado que los medicamentos afectan a cada persona de manera diferente, no podemos garantizar que esta lista incluya todas las dosis posibles.
Esta información no es un sustituto del consejo médico. Siempre hable con su médico o farmacéutico sobre las dosis adecuadas para usted.
