Klaricid: Formula, Presentación, Indicaciones, Mecanismo De Acción, Dosis, Efectos Secundarios e Interacciones

klaricid en ampollas

Su ingrediente activo es la Claritromicina, este es un antibiótico semi-sintético del grupo de los macrólidos.

La claritromicina se obtiene por la sustitución del grupo CH3O por el grupo hidroxilo (OH) en la posición 6 del anillo lactónico de la eritromicina.

Este fármaco se indica para el tratamiento de las infecciones de la piel, las mamas y las vías respiratorias.

Formula química

  • C38H69NO13.

Presentación

La presentación del Klaricid es:

  • Comprimidos de liberación prolongada de 250 y 500 mg.
  • Suspensión pediátrica de 125 y de 250 mg/ 5 mL.

Indicaciones

La claritromicina es un fármaco indicado para el tratamiento de infecciones como:

  • Las infecciones del tracto respiratorio inferior como la bronquitis, la neumonía, infecciones del tracto respiratorio superior como la faringitis, la sinusitis, infecciones de la piel y tejidos blandos como la foliculitis, la celulitis y las erisipelas.
  • Infecciones de tipo micobacterianas localizadas o disgregadas causadas por la Mycobacterium avium o la Mycobacterium intracellulare.
  • Infecciones localizadas provocadas por la Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum o Mycobacterium kansasii.
  • La claritromicina es indicado en la prevención de infecciones complejas causadas por la Mycobacterium avium en pacientes infectados con SIDA con un conteo de linfocito CD4+ menor o igual a 100/mm3.
  • La claritromicina también se indica en el tratamiento del H. Pylori, cuya erradicación disminuye las úlceras duodenales.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la Claritromicina lo ejecuta inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias sensibles, mediante la unión a las subunidades ribosomales 50s.

Los macrólidos se unen a una proteína denominada L4 que forma parte del sitio peptidil, de esta manera interfiere con la elongación a nivel de la fase de translocación.

En esta fase la molécula de peptidil ARNt recientemente sintetizada se desplaza desde el sitio aceptor en el ribosoma al sitio peptidil, ejerciendo así su función antibacteriana.

Dosis

La dosis usualmente recomendada de Klaricid en adultos, es un comprimido de 250 mg cada 12 horas.

En aquellas infecciones más severas, la dosis puede ser incrementada a 500 mg cada 12 horas.

Generalmente, la duración del tratamiento es de 5 a 14 días, excluyendo el tratamiento de la neumonía y la sinusitis, la cual requiere de una terapia con una duración de 6 a 14 días.

En aquellos pacientes con problemas renales, la dosis de Klaricid debe ser reducida a la mitad, 250 mg cada 24 horas, o 250 mg cada 12 horas, en los casos de infecciones más severas.

El tratamiento nunca debe prolongarse más de 14 días en este tipo de pacientes.

Las dosis recomendada en pacientes con infecciones micobacterianas en adultos es de 500 mg cada 12 horas.

La claritromicina debería ser usada en conjunto con otros agentes antimicobacterianos.

Para la profilaxis del Complejo Micobacterium Avium, la dosis recomendada de klaricid en adultos es de 500 mg cada 12 horas.

En el caso de infecciones odontológicas, la dosis de klaricid recomendada para el tratamiento, es una tableta de 250 mg cada 12 horas durante 5 días.

Para la eliminación del H. Pylori, los regímenes recomendados son:

  • Régimen de triple terapia: Administrar Klaricid 500 mg cada 12 horas, conjuntamente con lansoprazol, 30 mg u omeprazaol 20 mg cada 12 horas y amoxicilina 1000 mg cada 12 horas, durante 10 días.
  • Regímenes terapia dual: Klaricid 500 mg cada 8 horas conjuntamente con lansoprazol 60 mg u omeprazol 20 a 40 mg diarios por 14 días.

Las dosis de suspensión pediátrica recomendada en niños son de 7.5 mg por kilogramo de peso corporal cada 12 horas, con una dosis máxima de 500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días.

En el tratamiento para faringitis estreptocócica la duración del tratamiento no debe ser menor de 10 días.

En aquellos niños con problemas renales la dosis debe ser reducida a la mitad en 250 mg. cada 24 horas ó en infecciones severas 250 mg. cada 12 horas sin exceder el tratamiento por más de 14 días.

En niños que contraen infecciones por micobacterias la dosis es de 15 a 30 mg por kg de peso corporal dividida en dos dosis al día, cada 12 horas.

En general, la dosificación pediátrica en base al peso corporal es de 7.5 mg/kg cada 12 horas.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas que se presentan más frecuentemente, relacionadas con el tratamiento de Klaricid, son dolores abdominales, diarreas, náuseas, vómitos y la alteración del gusto.

Estas reacciones secundarias son generalmente de baja intensidad y son consistentes con lo que se presenta en el perfil de seguridad de los antibióticos macrólidos.

Se presentaron reportes de toxicidad con el uso concomitante de Klaricid y de Colchicina, especialmente en adultos mayores, algunas de estas toxicidades se presentaron en pacientes con insuficiencia renal.

Advertencias y contraindicaciones

El Klaricid está contraindicado en pacientes que reporten conocida hipersensibilidad a los antibióticos de tipo macrólidos.

No debe administrarse en forma concomitante el Klaricid y cualquiera de los siguientes fármacos:

El astemizol, la cisaprida, la pimozida, la terfenadina y la ergotamina o la dihidroergotamina.

El klaricid es excretado a través del hígado y el riñón, por lo que, debe tenerse mucha precaución cuando se administre el antibiótico en pacientes con problemas en la función hepática.

También debe tenerse precaución al ser administrado en pacientes con disfunción renal de moderada a severa.

Hay una posibilidad de resistencia cruzada entre el Klaricid y otras drogas macrólidas, como la lincomicina y la clindamicina.

En el embarazo, su uso debe ser restringido ya que no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

El klaricid solo debe ser administrado durante el embarazo si los beneficios potenciales del fármaco superan considerablemente los riesgos que pudieran producirse en el feto.

En cuanto a la lactancia, en investigaciones se ha demostrado que esta droga se excreta en la leche materna, por lo que se debe administrar con precaución durante el período de lactancia.

En el uso pediátrico, para niños menores de 6 meses la seguridad y efectividad del Klaricid no está establecida.

La seguridad del Klaricid no ha sido estudiada en pacientes con menos de 20 meses de edad en los casos de Complejo Micobacterium Avium.

En el uso geriátrico, un estudio en el que a ancianos sanos (en edades comprendidas entre 65 a 81 años) que se les administró Klaricid, la concentración máxima en sangre de claritromicina se observaron aumentadas con respecto a aquellas alcanzadas en adultos sanos jóvenes.

Estos cambios están relacionados con la edad.

Se debe considerar un ajuste de la dosis en aquellos pacientes ancianos que presenten un compromiso renal severo.

El uso prolongado del Klaricid, como con otros antibióticos, puede resultar en resistencia de bacterias y hongos, y el debilitamiento del sistema inmunológico.

Si ocurre una infección grave, se debe establecer una terapia apropiada para evitar estos efectos.

Se ha reportado un aumento en los síntomas de miastenia gravis en aquellos pacientes que les fue administrado el Klaricid.

Interacciones

El uso de algunos fármacos está estrictamente contraindicado debido a los efectos de interacción que manifiestan con el uso concomitante con el Klaricid.

Se han informado elevados niveles de cisaprida en pacientes que reciben el Klaricid en forma concomitante. Esta asociación puede inducir una prolongación del intervalo QT, taquicardias ventriculares, arritmias cardíacas, fibrilaciones ventriculares y un tipo específico de ritmo cardíaco anormal denominado torsades de pointes.

Se han reportado efectos similares en pacientes que reciben en forma concomitante el klaricid y la pimozida.

Se ha informado que este tipo de antibióticos macrólidos modifican el metabolismo de la terfenadina.

Provocando un aumento en los niveles de esta última, lo cual está asociado ocasionalmente con las arritmias cardíacas: la prolongación del intervalo QT, la taquicardia ventricular, la fibrilación ventricular y síntomas como palpitaciones, mareos, aturdimiento y hasta muerte súbita cardíaca provocados por el torsades de pointes.

En reportes de la coadministración de Klaricid con ergotamina o dihidroergotamina, se han asociado con la aparición de toxicidad aguda por la presencia de ergot, que se caracteriza por provocar vasoespasmos e isquemia en las extremidades y en otros tejidos, incluido el Sistema Nervioso Central.

Por lo que, está contraindicado su uso para esta administración de Klaricid y estos productos medicinales de forma concomitante.

Existen fármacos de los que se conoce o se sospecha que afectan las concentraciones circulantes de la claritromicina, por lo que se puede requerir el ajuste de la dosis de Klaricid o la consideración de otros tratamientos alternos.

Fármacos como efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina son fuertes estimulantes del sistema metabólico de las proteínas citocromo P450.

Estos pueden llegar a acelerar el metabolismo de la claritromicina y por lo tanto, disminuir sus niveles en la sangre.

De esta forma, aumentan los niveles del 14(R)-hidroxiclaritromicina (14-OH-claritromicina), un metabólitos que es también microbiológicamente activo.

Pero estos compuestos poseen actividades microbiológicas diferentes para las diferentes bacterias.

Es posible que el efecto terapéutico deseado pueda llegar a alterarse durante la administración concomitante del Klaricid y este grupo de estimulantes enzimáticos.

El ritonavir en administración concomitante con el Klaricid da como resultado una marcada inhibición del metabolismo de esta última y en pacientes con problemas renales, se debería considerar un ajuste en la dosis.