Selegilina: Formula, Presentación, Indicaciones, Mecanismo De Acción, Dosis, Efectos Secundarios e Interacciones

nombre comercial de la selegilina

Este fármaco inhibe selectivamente la monoaminooxidasa B, previniendo la descomposición de una sustancia química ubicada en el cerebro denominada dopamina.

Los bajos niveles presentes en el cerebro de esta sustancia están íntimamente asociados con la enfermedad de Parkinson.

La Selegilina se usa junto con otros medicamentos como la levodopa y la carbidopa, para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

Formula química

  • C13H17N.

Presentación

Su presentación en el mercado es en tabletas o cápsulas de 1.25 y 5 mg de clorhidrato de selegilina.

Indicaciones

Este medicamento se usa para el tratamiento de los trastornos del movimiento causados por la enfermedad de Parkinson.

No cura la enfermedad de Parkinson, pero puede mejorar temblores, rigidez muscular, pérdida de movimiento normal a medida que desaparece la dosis de otros medicamentos para el Parkinson (falla al final de la dosis) y cambio repentino entre movimiento normal y rigidez.

Puede mejorar su rango de movimiento y la capacidad de caminar, vestirse y hacer ejercicio.

Mecanismo de acción

La selegilina actúa como un bloqueador de enzimas y funciona desacelerando la descomposición de ciertas sustancias naturales. Las cuales se comportan como neurotransmisores en el cerebro, tales como la dopamina, norepinefrina y serotonina.

Dosis

Para el tratamiento del mal de Parkinson:

Se recomienda una dosis inicial de 5 mg por vía oral en el desayuno y 5 mg en el almuerzo, 10 mg por día.

Después de 2 a 3 días de terapia con la selegilina, se puede comenzar a disminuir la dosis administrando conjuntamente con la levadopa en un 10 a un 30% según lo tolere el paciente, luego continuar disminuyendo según sea la respuesta del paciente.

La dosis nunca debe exceder 10 mg al día. No se deben tomar alimentos o líquidos durante 5 minutos después de la dosis.

En casos de insuficiencia renal y deterioro hepático, las dosis deben ser ajustadas por el médico, ya que su seguridad y eficacia no están establecidas.

Este medicamento se toma por vía oral, generalmente dos veces al día con el desayuno y almuerzo.

Tomar selegilina tarde en el día puede causar problemas para dormir.

La dosis se basa en la afección médica y la respuesta a la terapia del paciente.

No se debe aumentar la dosis ni tomarla con más frecuencia de lo indicado.

Pueden pasar algunas semanas hasta que se noten todos los beneficios del medicamento.

Se debe acudir al médico antes de suspender el tratamiento y en los casos en que el medicamento no funcione o si la condición del paciente empeora.

Efectos secundarios

La administración de la selegilina, puede causar reacciones secundarias graves, como son:

  • Desmayos.
  • Pérdida del equilibrio.
  • Cambios mentales y anímicos como agitación, confusión, depresión, alucinaciones.
  • Impulsos inusuales como el aumento de la necesidad de participar en los juegos de azar.
  • Los cambios en la capacidad sexual y un aumento de las necesidades sexuales.
  • El empeoramiento de rigidez y espasmos.
  • Temblores.
  • Tobillos y piernas hinchadas.
  • Dificultad para orinar.
  • Aumento de peso inusual.
  • Fácil aparición de sangrado y moretones.
  • Heces de color negro o alquitranadas, vómito negro con aspecto de café molido.
  • Mareos.
  • Dolor abdominal.
  • Boca reseca.
  • Náuseas.
  • Malestar estomacal.
  • Dificultad para dormir y dolor de cabeza.

Si también está tomando el medicamento conjuntamente con levodopa, puede presentar síntomas como los temblores, rigidez muscular, cambios mentales y anímicos, alucinaciones y sueños anormales.

Este medicamento rara vez puede causar un ataque de presión arterial extremadamente alta como una crisis hipertensiva, que puede ser fatal.

Muchas interacciones entre medicamentos y alimentos pueden aumentar este riesgo de presentar reacciones adversas graves como los dolores intensos de cabeza de frecuente aparición, latidos cardíacos acelerados, lentos o irregulares.

Fuerte dolor en el pecho, presencia de rigidez y dolor en el cuello, náuseas y vómitos intensos, excesiva sudoración y piel fría y húmeda, a veces con aparición de fiebre, pupilas dilatadas, cambios en la visión como la visión doble y borrosa, sensibilidad a la luz (fotofobia), entre otros.

Este medicamento puede aumentar los niveles de serotonina y rara vez causa una afección muy grave denominada síndrome de serotonina.

Este riesgo aumenta si también se están tomando otros medicamentos que aumentan la serotonina y hay que buscar la atención médica inmediata, si se presentan algunos de los siguientes síntomas:

Alucinaciones, una inquietud inusual, pérdida de la coordinación, latidos cardíacos acelerados, mareos intensos, fiebres inexplicables, náuseas, vómitos, diarrea intensa y espasmos musculares.

Presentar una reacción alérgica muy grave a este medicamento es raro.

Sin embargo, pueden presentarse síntomas de una reacción alérgica grave, que puede incluir: Erupciones, picazón e hinchazón, especialmente en la cara, la lengua, la garganta, mareos, y dificultad para respirar.

Algunas personas que están recibiendo tratamiento con selegilina, se han dormido repentinamente durante sus actividades diarias habituales: hablando por teléfono o conduciendo.

En algunos casos, el sueño se produjo sin ningún tipo de somnolencia de antemano, así el efecto de sueño puede ocurrir en cualquier instante durante se esté recibiendo el tratamiento con selegilina.

Contraindicaciones y advertencias

Este medicamento está contraindicado si el paciente presenta alergia al medicamento o si padece de cualquier otro tipo de alergia.

Este producto también puede contener ingredientes inactivos, que pueden dar origen a reacciones alérgicas y otros problemas.

Tampoco se debe usar selegilina si el paciente ha estado sometido a tratamiento con fluoxetina (Prozac, Sarafem y otros) en las últimas 5 semanas.

Antes de utilizar este medicamento, se debe informar al médico el historial médico del paciente, especialmente cuando estén presentes afecciones como ciertos tipos de tumor de glándula suprarrenal como feocromocitoma.

También enfermedades cerebrovasculares como los accidentes cerebrovasculares, problemas cardíacos como insuficiencias cardíacas congestivas y ataques cardíacos, problemas de hemorragias.

Igualmente antecedentes de dolores de cabeza severos y frecuentes, padecimiento de úlcera péptica y de diabetes, antecedentes personales y familiares de trastornos mentales y anímicos como la esquizofrenia, trastorno bipolar.

Así como antecedentes personales y familiares de presión arterial alta, de enfermedades hepáticas, de tiroides hiperactiva.

Este medicamento puede causar efectos secundarios como mareos o somnolencia.

Si se experimenta un aumento en la somnolencia o el paciente tiende a quedarse dormido durante el día, no debe manejar ni participar en ninguna actividad que requiera estados de alerta.

Este riesgo de su efecto sobre los estados de alerta y sueño, aumentan con el uso del alcohol o la interacción con otros medicamentos.

Para minimizar los efectos de los mareos y el riesgo de desmayos, el paciente debe levantarse despacio, cuando se encuentre en una posición sentada o acostada.

Si el paciente va a someterse a algún tipo de cirugía, se debe informar al médico o al dentista que está en tratamiento con este medicamento.

Es posible que deba dejar de tomar este medicamento antes de la intervención.

La Selegilina debe usarse durante el embarazo solo cuando sea claramente necesario y cuando el médico evalué la relación de los beneficios para la madre y el feto.

Por el hecho de que no existen investigaciones que determinen si este medicamento pasa a través de la leche materna, se debe consultar al médico antes de amamantar.

Interacciones

Las interacciones con otros medicamentos pueden cambiar el funcionamiento de los medicamentos o aumentar el riesgo de efectos secundarios graves.

Algunos productos que pueden interactuar con selegilina incluyen:

  • Antidepresivos, incluyendo la bupropiona, la maprotilina, la mirtazapina.
  • Otros inhibidores de la monoamina oxidasa como el isocarboxazid, el linezolida, el azul de metileno, la moclobemida, la fenelzina, la procarbazina, la rasagilina, la safinamida, la tranilcipromina.
  • Los supresores del apetito como la dietilpropiona.
  • Medicamentos para el trastorno por déficit de atención como la atomoxetina, el metilfenidato, la apraclonidina, la buspirona, la carbamazepina, la oxcarbazepina, la ciclobenzaprina, la deutetrabenazina.
  • Ciertos productos a base de hierbas como la efedrina del mar.
  • Medicamentos para el resfrío o descongestionantes nasales como la fenilefrina, la fenilpropanolamina, la pseudoefedrina, el fentanilo.
  • Las drogas ilegales como el LSD, feniletilaminas.
  • Los estimulantes como las anfetaminas, la efedrina.
  • Los suplementos como el triptófano, la tiramina, la tetrabenazina.
  • Ciertos «triptanos» utilizados para tratar dolores de cabeza causados por migraña como el rizatriptán, el sumatriptán, el zolmitriptán, la valbenazina.

Antes de tomar cualquiera de estos medicamentos, se debe esperar por lo menos 14 días, después de suspender el tratamiento con selegilina.

El riesgo del síndrome de serotonina y la toxicidad aumenta si también está tomando otros medicamentos que aumentan la serotonina.

El riesgo de síndrome serotoninérgico y la toxicidad puede ser más probable cuando comienza o aumenta la dosis de estos medicamentos.

Se debe informar al médico si se ha tomado fluoxetina durante al menos 5 semanas antes de comenzar a tomar selegilina.

Para evitar una reacción muy grave sobre la presión arterial, es muy importante seguir una dieta especial recomendada por el nutricionista, con el fin de limitar la ingesta de tiramina mientras toma este medicamento.

Evite el consumo de alimentos y bebidas con alto contenido de tiramina, incluidos:

  • Quesos curados como por ejemplo, queso azul, queso cheddar, queso parmesano.
  • Carnes y salchichas secas, envejecidas o fermentadas como por ejemplo, el salame, la salchicha.
  • El pescado en conserva como por ejemplo, el arenque en escabeche.
  • Productos que contengan grandes cantidades de levadura como por ejemplo, extracto de levadura concentrado, cubos de caldo, sopas deshidratadas, salsa en polvo.
  • Pan casero o de masa fermentada, alimentos fermentados como por ejemplo, chucrut, kimchi.
  • La mayoría de los productos de soya, el vino tinto, el jerez, las cervezas de barril, el vermut.

Limite o evite los alimentos que son moderados en tiramina, incluyendo los aguacates, los plátanos, las berenjenas, las judías verdes, las pasas, las frambuesas, las ciruelas rojas, las espinacas, los tomates, el chocolate.

Los productos lácteos con cultivos lácteos como el suero de leche, el yogurt, la crema agria, los huevos de pescado, el paté, los cacahuetes, el café, la cola, la cerveza sin alcohol, la cerveza embotellada, los licores destilados y el vino blanco.

Este medicamento puede interferir con ciertas pruebas médicas de laboratorio, incluida la exploración del cerebro para detectar la enfermedad de Parkinson, lo que posiblemente cause resultados falsos.