Es un derivado de la fenotiazina y un antagonista de la dopamina con actividades antipsicóticas y antieméticas.
La trifluoperazina ejerce su efecto antipsicótico al bloquear los receptores centrales de la dopamina, evitando así efectos tales como delirios y alucinaciones causados por un exceso de dopamina.
Este agente también funciona como un inhibidor de la calmodulina, lo que lleva a la elevación del calcio citosólico.
Es un medicamento antipsicótico oral utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia.
La trifluoperazina es uno de los medicamentos antipsicóticos de primera generación más antiguos. Los ejemplos de otros antipsicóticos de primera generación incluyen:
- Proclorperazina (Compazine, Compro, Procomp).
- Clorpromazina (Promapar, Thorazine).
- Perfenazina (Trilafon).
- Tioridazina (Mellaril).
Formula química
- C21H24F3N3S.
Presentación
- Tabletas de 1, 2, 5 y 10 mg de Trifluoperazina.
Indicaciones
Este medicamento es indicado en el tratamiento de trastornos mentales como la psicosis esquizofrénica, trastornos psicosomáticos, en trastornos de la conducta, trastornos limítrofes de la personalidad y como ansiolítico y antiemético en dosis bajas.
Mecanismo de acción
Aunque se desconoce el mecanismo exacto de los antipsicóticos, los científicos creen que pueden funcionar bloqueando la acción de la dopamina en el cerebro.
La dopamina es un neurotransmisor (químico) que los nervios utilizan para comunicarse entre sí. La trifluoperazina se usa cuando los pacientes no responden a otros antipsicóticos.
Dosis
- La dosis inicial recomendada de trifluoperazina para el tratamiento de la esquizofrenia es de 1 a 5 mg cada 12 horas.
- La dosis de mantenimiento típica es de 15 a 20 mg diarios, y la dosis máxima diaria es de 40 mg.
- La dosis para tratar la ansiedad es de 1 a 2 mg cada 12 horas.
- La dosis máxima es de 6 mg diarios.
La trifluoperazina no debe usarse para tratar la ansiedad por un periodo superior a las 12 semanas.
Efectos secundarios
Se han reportado efectos secundarios como el exceso de sueño, la cual tiende a desaparecer luego de varios días siguiendo el tratamiento.
Otro efecto secundario bastante común son los síntomas de acatisia, así como la aparición de algunas reacciones en la piel leves.
También algunos pacientes han experimentado resequedad de la boca, amenorrea, insomnio, debilidad muscular, fatiga, presentar visión borrosa y náuseas.
Cuando se administran las dosis altas, suelen presentarse algunos síntomas como neutropenia, agranulocitosis, ictericia colestásica, anemia y hepatitis.
También podría presentarse hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope, convulsiones y parkinsonismo, empeoramiento del glaucoma y un aumento o disminución de la glucosa en sangre.
Aunque es extremadamente raro, en algunos pacientes, puede aparecer discinesia tardía y el síndrome neuroléptico maligno pueden ser el resultado del tratamiento con trifluoperazina.
Estos efectos secundarios pueden ser tan graves que se debe buscar atención médica de emergencia.
Advertencias y contraindicaciones
El uso de trifluoperazina durante el embarazo no se ha estudiado adecuadamente.
Los neonatos expuestos a antipsicóticos durante el tercer trimestre del embarazo corren el riesgo de tener síntomas extrapiramidales y de abstinencia después del nacimiento.
Los síntomas informados incluyeron agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, respiración deprimida y trastorno de la alimentación.
El uso seguro de trifluoperazina por parte de madres lactantes no ha sido establecido.
Es por ello, que su uso debe ser restringido durante el embarazo y la lactancia.
La trifluoperazina está contraindicada en los estados comatosos o en los casos de pacientes con depresiones muy pronunciadas provocadas por medicamentos depresores del sistema nervioso central.
También está contraindicada cuando el paciente presenta discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y en trastornos hepáticos preexistentes, así como en los casos de insuficiencia renal, epilepsia no tratada y la enfermedad de Parkinson.
Interacciones
Cuando se combina la trifluoperazina con medicamentos como procainamida (Pronestyl), sotalol (Betapace), amiodarona (Cordarone), y dofetilida (de Tikosyn) que afectan el ritmo cardíaco y puede causar latidos cardíacos anormales.
Los antidepresivos como la fluoxetina (Prozac), la sertralina (Zoloft) y los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la descomposición de la trifluoperazina, lo que lleva a un aumento de los niveles sanguíneos y más efectos secundarios de la trifluoperazina.
La trifluoperazina debe usarse con precaución con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central y causan sedación o somnolencia.
Los ejemplos incluyen alprazolam (Xanax), lonazepam (Klonopin), zolpidem (Ambien), codeína y morfina.
Tales combinaciones pueden causar sedación excesiva, somnolencia, debilidad, confusión, alteración del habla y, en casos graves, un coma o la muerte.
La combinación del alcohol y de la trifluoperazina puede aumentar el riesgo de presión arterial baja.
La trifluoperazina disminuye su absorción cuando es administrada comitantemente con medicamentos como antiácidos, colinérgicos, café o té.
Este fármaco se emplea con precaución en pacientes cardiópatas, con hipertrofia de la próstata y presencia de glaucoma.
En el caso de presentarse síntomas extrapiramidales, estos pueden revertirse fácilmente con el empleo de anticolinérgicos, pero sin administrarlo en forma simultánea con la trifluoperazina.
