También conocida como lidocaína o lignocaína, es un medicamento usado en la piel para detener el picor y el dolor de ciertas afecciones de la piel.
Por ejemplo:
- Raspones.
- Quemaduras menores.
- Eczema.
- Picaduras de insectos.
- Picazón causada por hemorroides y ciertos otros problemas del área genital y/o anal.
Algunas formas de este medicamento también se usan para disminuir la incomodidad o el dolor durante ciertos procedimientos o exámenes médicos (por ejemplo, sigmoidoscopia, cistoscopia).
Gracias a las propiedades anestésicas de la xilocaína esta tiene la capacidad de causar entumecimiento temporal, pérdida de sensibilidad en la piel y las membranas mucosas.
La lidocaína también se puede usar para realizar bloqueos nerviosos y para tratar la taquicardia ventricular.
Si mezclamos una pequeña cantidad de epinefrina con la xilocaína nos daría como resultado dosis más altas para el adormecimiento, para que el efecto adormecedor dure más tiempo y para disminuir el sangrado.
Generalmente su efecto como presentación inyectable comienza en cuatro minutos y dura de media hora a tres horas.
La xilocaína en su presentación tópica y en aerosol, se pueden aplicar directamente sobre la piel o las membranas mucosas para adormecer el área.
La lidocaína disminuye la tasa de contracciones del corazón gracias a que bloquea los canales de sodio.
Historia
La lidocaína, el primer anestésico local de tipo amino-amida, se sintetizó por primera vez con el nombre ‘xilocaína’ por el químico sueco Nils Löfgren en 1943.
Su colega Bengt Lundqvist realizó los primeros experimentos de anestesia de inyección en sí mismo.
Se comercializó por primera vez en 1949.
Administración
- Antes de su uso en la piel, limpie y seque el área afectada según las indicaciones.
- Debe colocar generalmente de 2 a 3 veces al día o según las indicaciones, una capa delgada de medicamento en la zona afectada de la piel.
- Si está usando el aerosol, agite bien el recipiente antes de usarlo.
- Sujete el bote a 3-5 pulgadas (8-13 centímetros) del área afectada, rocíe hasta que esté húmedo.
- Si el área afectada está en la cara, rocíe el medicamento en su mano y aplíquelo a la cara.
- No rocíe cerca de sus ojos, nariz o boca.
- Si está utilizando la espuma, agite bien el envase antes de usar. Rocíe la espuma en su mano y aplíquela en el área afectada.
- No lo use en áreas grandes del cuerpo, cubra el área con vendajes o plástico impermeables o aplique calor a menos que su médico se lo indique. Esto puede causar graves efectos secundarios.
- A menos que este tratando un área específica de las manos, debe lavárselas inmediatamente.
- Evite que el producto entre en los ojos, la nariz o los oídos. Si el medicamento entra en estas áreas, enjuague el área inmediatamente con agua limpia.
- La dosis se basa en su afección médica y respuesta a la terapia.
- No debe usar este producto con más frecuencia, en mayor cantidad o por más del tiempo recomendado por su doctor.
- Si está utilizando un producto sin receta, siga todas las instrucciones del paquete del producto o use las instrucciones de su médico.
- Si hay una infección o dolor en el área a tratar, no use este medicamento sin antes consultar a su médico.
- Si su condición no mejora o empeora, informe a su doctor inmediatamente.
Mecanismo de acción
La xilocaína altera la conducción de la señal en las neuronas al bloquear los canales rápidos de los electrolitos de sodio (Na +) regulados por voltaje en la membrana celular neuronal responsable de la propagación de la señal.
Con suficiente bloqueo, la membrana de la neurona postsináptica no se despolarizará y, por lo tanto, no transmitirá un potencial de acción.
Esto crea el efecto anestésico no solo al evitar que las señales de dolor se propaguen al cerebro, sino al detenerlas antes de que comiencen.
La titulación cuidadosa permite un alto grado de selectividad en el bloqueo de las neuronas sensoriales, mientras que las concentraciones más altas también afectan a otras modalidades de señalización neuronal.
El mismo principio aplica para las acciones de este medicamento en el corazón.
El bloqueo de los canales de sodio en el sistema de conducción, así como las células musculares del corazón, eleva el umbral de despolarización, haciendo que el corazón tenga menos probabilidades de iniciar o conducir potenciales de acción temprana que puedan causar una arritmia.
Usos médicos
Anestésico local:
La efectividad de la xilocaína como anestésico local se puede medir por la duración de largos periodos de tiempo y por su inicio de rápida acción.
En consecuencia, la xilocaína es adecuada para la anestesia, el bloqueo y la infiltración superficial.
Los doctores prefieren sustancias de acción más prolongada como la bupivacaína y dependiendo del procedimiento, anestesias espinales y epidurales.
La adrenalina vasoconstricta las arterias, lo que retrasa la reabsorción de xilocaína y reduce el sangrado, logrando casi duplicar la duración de la anestesia.
La xilocaína es uno de los anestésicos locales más utilizados en odontología.
Se puede administrar de múltiples maneras, con mayor frecuencia como bloqueo nervioso o infiltración, según el tipo de tratamiento realizado y el área de la boca en la que se trabajó.
La xilocaína hace que el entumecimiento local y el tamponamiento del pH sea menos doloroso.
En procedimientos oftalmológicos, las gotas de lidocaína pueden aplicarse en los ojos.
Existe evidencia de que para el dolor en los sitios donde se han hecho injertos de piel y para el dolor neurótico, la lidocaína ayuda a aliviar esas molestias.
Para el tratamiento de la eyaculación precoz sirve como agente anestésico local.
Arritmia cardíaca:
La xilocaína es también la droga antiarrítmica más importante.
La xilocaína se usa por vía intravenosa (si la amiodarona no está disponible o no está contraindicada) para el tratamiento de arritmias ventriculares (cardioversión, infarto agudo de miocardio, cateterismo cardíaco o por intoxicación por digoxina).
Luego de que se haya comenzado la desfibrilación, los vasopresores y la RCP, se debe administrar la xilocaína según las indicaciones.
Ya no se recomienda una dosis preventiva de rutina después de un infarto de miocardio ya que el beneficio general no es convincente.
Epilepsia:
La lidocaína intravenosa tiene el potencial de controlar las convulsiones.
La dosis óptima anticonvulsiva de lidocaína es desconocida.
Este medicamento debe aplicarse solo si el fenobarbital no detiene las convulsiones.
Otros:
La xilocaína inhalada tiene propiedades antitusivas, que puede ayudar a reducir el reflejo de la tos.
Este tipo de presentación puede ser usada para que los pacientes que necesitan ser intubados se sientan más cómodos y como una medida de seguridad, ya que reduce cualquier daño traqueal y la incidencia de tos que pueda manifestarse al salir de la anestesia.
Si juntamos etanol, ácido acético o amoniaco con xilocaína, puede tener la capacidad de ayudar como un anestésico en las afectadas en la picaduras de medusas y además evitan la descarga de más nematocistos.
Beber lidocaína puede ayudar con el dolor de la gastritis.
Insensibilidad:
La insensibilidad relativa a la lidocaína es genética.
En la sobreestimulación sensorial hipopotasémica, se ha descrito una insensibilidad relativa a la lidocaína en personas que también tienen trastorno por déficit de atención con hiperactividad.
En la anestesia dental, una insensibilidad relativa a la lidocaína puede ocurrir por razones anatómicas debido a posiciones inesperadas de los nervios.
Algunas personas con el síndrome de Ehlers-Danlos son insensibles a la xilocaína.
Uso veterinario:
Es un componente del medicamento veterinario Tributame junto con embutramida y cloroquina utilizada para llevar a cabo la eutanasia en caballos y perros.
Presentaciones
La xilocaína, está disponible en diversas formas, las cuales incluyen:
- Solución inyectable al 1, 2 y 5%.
- Solución inyectable hiperbárica al 5%.
- Crema al 4%.
- Apósito adhesivo al 5%.
- Aerosol al 10%.
- Gel bucal.
Efectos adversos
Los efectos secundarios en este medicamento son muy poco frecuentes cuando se usa como anestésico local.
La mayoría de las reacciones adversas asociadas con la lidocaína para la anestesia se relacionan con la técnica de administración (que resulta en exposición sistémica) o los efectos farmacológicos de la anestesia, y las reacciones alérgicas rara vez ocurren.
Hay efectos que se pueden presentarse en el sistema nervioso central (SNC) y cardiovascular, si el paciente se ve sometido a cantidades excesivas de xilocaína por un tiempo prolongado.
Los efectos en el SNC pueden ocurrir gracias a concentraciones plasmáticas más bajas y en concentraciones más altas se pueden presentar efectos cardiovasculares, nos obstante en concentraciones bajas también se pueden producir colapsos cardiovasculares.
Las reacciones adversas por sistema son:
- Excitación del sistema nervioso central: temblor, hormigueo alrededor de la boca, nerviosismo, agitación, euforia, ansiedad, aprensión, alucinaciones, dolor de cabeza, hiperestesia, mareos, convulsiones, cambios pupilares y psicosis.
- Depresión del sistema nervioso central: depresión respiratoria, apnea, letargo, dificultad para hablar, hipoestesia, desorientación, confusión, somnolencia, y pérdida del conocimiento.
- Cardiovasculares: edema, enrojecimiento, hipotensión, paro cardíaco, arritmias, bricardia, insuficiencia venosa y aumento del umbral del desfibrilador.
- Respiratorio: depresión respiratoria, disnea y broncoespasmo.
- Gastrointestinal: vómitos, náuseas y sabor metálico.
- Oídos: tinnitus.
- Ojos: ardor local, hiperemia conjuntival, cambios o ulceración del epitelio corneal, diplopía, cambios visuales.
- Piel: moretones, sarpullido, irritación de la piel cuando se aplica tópicamente, picazón, inflamación de la vena en el sitio de la inyección, despigmentación, edema, urticaria, y angioedema.
- Sangre: metahemoglobinemia.
- Alergia.
Las reacciones adversas asociadas con el uso de xilocaína intravenosa son similares a los efectos tóxicos de la exposición sistémica anterior.
Estos están relacionados con la dosis y son más frecuentes a altas velocidades de infusión (≥3 mg / min).
En general, es seguro usar xilocaína con vasoconstrictor como la epinefrina, incluso en regiones como la nariz, las orejas, los dedos de las manos y los pies.
Si bien las inquietudes sobre la muerte del tejido si se utilizan en estas áreas se han planteado, la evidencia no respalda estas preocupaciones.
Interacciones
Interacciones farmacológicas:
La administración de soluciones anestésicas locales que contienen epinefrina o norepinefrina a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos puede producir hipertensión grave y prolongada.
Las fenotiazinas y las butirofenonas pueden reducir o revertir el efecto presor de la epinefrina.
El uso concurrente de estos agentes generalmente debe evitarse.
En situaciones en las que es necesaria la terapia concurrente, es esencial una supervisión cuidadosa del paciente.
La administración de fármacos vasopresores (para el tratamiento de la hipotensión relacionada con los bloqueos obstétricos) y los fármacos oxitócicos pueden causar hipertensión severa persistente o accidentes cerebrovasculares.
Interacciones de prueba de drogas / laboratorio:
La inyección intramuscular de lidocaína puede dar como resultado un aumento en los niveles de creatina fosfoquinasa.
Por lo tanto, el uso de esta enzima, sin separación de isoenzimas, como una prueba de diagnóstico para la presencia de infarto agudo de miocardio puede verse comprometida por la inyección intramuscular de lidocaína.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones absolutas para el uso de xilocaína incluyen:
- Bloqueo cardíaco: segundo o tercer grado (sin marcapasos).
- Síndrome de Adams-Stokes.
- Bloqueo sinoauricular severo (sin marcapasos).
- Reacción adversa grave al medicamento a los anestésicos locales con lidocaína o amida.
- Tratamiento concurrente con quinidina, flecainida, disopiramida, procainamida (agentes antiarrítmicos de clase I).
- Uso anterior de clorhidrato de amiodarona.
- Este producto no se recomienda para tratar el dolor de dientes en infantes.
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Tenga precaución en pacientes con cualquiera de estos:
- Hipotensión no debida a arritmia.
- Bradicardia.
- Ritmo idioventricular acelerado.
- Pacientes de edad avanzada.
- Deficiencia de pseudocolinesterasa.
- Infusión intraarticular (esta no es una indicación aprobada y puede causar condrólisis).
- Porfiria, especialmente porfiria aguda intermitente.
- Deterioro de la función hepática: las personas con función hepática disminuida pueden tener una reacción adversa con la administración repetida de lidocaína porque el fármaco se metaboliza en el hígado.
La xilocaína se ha clasificado como porfirogénica debido a las enzimas hepáticas que induce, aunque la evidencia clínica sugiere que no lo es.
La bupivacaína es una alternativa segura en este caso.
Sobredosis
Las sobredosis con xilocaína pueden ser el resultado de una administración excesiva por:
- Vía tópica o parenteral.
- Ingestión oral accidental de preparaciones tópicas por niños que son más susceptibles a una sobredosis.
- Inyección accidental intravenosa (en lugar de subcutánea, intratecal o paracervical).
- Uso prolongado de medicamentos subcutáneos como la anestesia infiltrante durante procedimientos quirúrgicos cosméticos.
Estas ocurrencias a menudo han llevado a toxicidad severa o muerte tanto en niños como en adultos.
La xilocaína y sus dos principales metabolitos se pueden cuantificar en sangre, plasma o suero para confirmar el diagnóstico en posibles víctimas de envenenamiento o para ayudar en la investigación forense en caso de sobredosis mortal.
Es importante en la interpretación de los resultados analíticos reconocer que la xilocaína a menudo se administra de manera rutinaria por vía intravenosa como agente antiarrítmico en situaciones críticas de cuidado cardíaco.
El tratamiento con emulsiones lipídicas intravenosas (utilizadas para la alimentación de los padres) para revertir los efectos de la toxicidad del anestésico local es cada vez más común de lo que era en el pasado.
La xilocaína en grandes cantidades puede ser tóxica para el cartílago y las infusiones intraarticulares pueden conducir a una condrólisis glenohumeral postartroscópica.
