Es un medicamento antihistamínico de primera generación certificado en algunos países del este de Europa.
El ingrediente activo de la avapena es el clorhidrato de cloropiramina.
Formula química
- C16H20ClN3.
Presentación
- Caja que contiene 20 grageas de 25 mg.
Indicaciones
- Cuando se presentan afecciones como la rinitis alérgica, la conjuntivitis alérgica, la fiebre del heno, prurito, las alergias agudas de la piel, urticaria, el edema de Quincke, eccema agudo y otras afecciones.
- En caso de alergias a los alimentos o fármacos.
- En caso de picaduras o mordeduras de insectos.
- Como una medida preventiva para las reacciones inducidas por la utilización de medios de contraste, como tratamiento preoperatorio en pacientes con problemas de alergia.
- En los procesos de asma bronquial.
Mecanismo de acción
La Avapena esta distinguida como una antagonista que compite con el receptor de histamina H1 reversible, conocido como el agonista inverso H1.
Esto significa que la Avapena ejerce su acción farmacológica compitiendo con la histamina por el subtipo H1 que es el receptor de la histamina.
Al bloquearse los efectos que produce la histamina, el fármaco impide que ocurra la vasodilatación, un aumento en la permeabilidad vascular y la aparición del edema tisular, que está asociado con la liberación de la histamina en el tejido. La Avapena posee también propiedades anticolinérgicas.
Los fármacos que se encargan de bloquear los receptores para la histamina, se clasifican como antagonistas farmacológicos.
Parecen actuar inhibiendo a los receptores en la célula que efectúa la acción, excluyendo a las moléculas agonistas, sin que lleguen a iniciar por sí mismos alguna respuesta. En este caso de los antagonistas de la histamina, la acción que se realiza es competitiva y reversible.
Estos bloqueadores H1 se absorben muy bien por el tracto gastrointestinal, por lo que después de su administración en forma oral, los efectos pueden aparecen en 15 a 30 minutos, máximo en 1 a 2 horas y el efecto dura de 3 a 6 horas.
Las concentraciones plasmáticas tienen una relación directa con el efecto antagonista de la histamina y el efecto sedante.
Este fármaco se distribuye por todo el organismo inclusive en el sistema nervioso central.
Se excreta sin cambio a través de la orina y en su mayor parte se presenta en la orina como producto de degradación, los cuales son excretados en 24 horas.
El lugar donde se lleva a cabo principalmente la transformación metabólica, es en el hígado.
Dosis
La dosis debe individualizarse para cada caso en relación con la respuesta terapéutica de cada uno de los pacientes.
Sin embargo como regla general, se recomiendan las siguientes dosis:
En adultos:
Una dosis inicial, de dos a tres grageas al día.
En niños:
De 5 a 10 años, administrar una a dos grageas al día. Mayores de 10 años, dos a tres grageas al día. En niños menores de 5 años no se les debe administrar Avapena.
Efectos secundarios
Las propiedades anticolinérgicas que posee la cloropiramina están íntimamente relacionadas con los efectos secundarios que provoca el tratamiento como:
Debilidad, vértigo, fatiga, mareos, somnolencia, resequedad de la boca, náuseas, estreñimiento, diarrea, estomatalgia, falta de coordinación y en raras ocasiones, trastornos visuales y aumento de la presión intraocular.
Advertencias y contraindicaciones
Se debe tener especial precaución por las posibles reacciones secundarias como la somnolencia en los pacientes, principalmente cuando manejen vehículos u operen maquinaria de precisión.
Este fármaco no debe administrarse en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa (clorhidrato de cloropiramina), hipertensión arterial, hiperplasia prostática, insuficiencia respiratoria.
Ulceras péptica en el tracto gastrointestinal, arritmia cardíaca, glaucoma de ángulo cerrado, recepción simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa y otras drogas que deprimen el sistema nervioso central.
La seguridad en el uso de este fármaco en el embarazo y en el periodo de lactancia aún no se ha determinado, por lo tanto para la administración se deberán evaluar cuidadosamente la relación de los efectos benéficos esperados y los riesgos.
No debe administrase a niños menores de 5 años.
Durante el tratamiento, se deben evitar las actividades potencialmente riesgosas que requieran una mayor atención.
Interacciones
Este fármaco interactúa con el alcohol, agentes antidepresivos tricíclicos, barbitúricos o cualquier medicamento depresor del sistema nervioso central.
Mejora la acción de los medicamentos para la anestesia general, hipnóticos, sedantes, analgésicos opioides y anestésicos locales.
Las dosis elevadas se pueden alterar las pruebas de laboratorio presentándose signos de trombocitopenia agranulocítica, anemia hemolítica y anemia aplásica.
Sobredosis
En caso de sobredosis, en niños provoca ansiedad, alucinaciones, atetosis, ataxia, convulsiones, excitación, midriasis, inmovilidad de las pupilas, enrojecimiento facial, hipertermia, colapso vascular, coma, etc.
Y en adultos causa depresión, letargo, hipertermia e hiperemia de la piel, agitación psicomotora, convulsiones, coma, etc.
No existe un tratamiento específico para una sobredosis de bloqueadores, el tratamiento suele ser un lavado gástrico, el respaldo mecánico con la ventilación es fundamental en el caso de una insuficiencia respiratoria.
Si se presentan convulsiones, lo mejor es combatirlas con un depresor como el tiopentalo el diazepan, cuyos efectos son rápidos, transitorios y controlables.