Se usa para el tratamiento de altos niveles de colesterol y de triglicéridos en la sangre.
Conjuntamente con este tratamiento, los pacientes deben someterse a una dieta adecuada de reducción de lípidos.
Las tabletas de fenofibrato se deben administrar con las comidas, optimizando así la biodisponibilidad del medicamento.
El tratamiento inicial para la dislipidemia es una terapia dietética específica para este tipo de desorden de las lipoproteínas.
La terapia estrogénica, los diuréticos tiazídicos y los betabloqueantes, a veces se asocian con aumentos masivos en los triglicéridos plasmáticos, especialmente en aquellos sujetos con hipertrigliceridemia genética.
En tales casos, la interrupción del agente causante específico puede obviar la necesidad de un tratamiento farmacológico para la hipertrigliceridemia.
Los niveles de lípidos se deben controlar periódicamente y se debe considerar reducir la dosis de fenofibrato si los niveles de lípidos caen significativamente por debajo del rango objetivo.
Formula química
- C20H21O4C1.
Presentación
La administración de las cápsulas de fenofibrato debe ser para uso oral.
Las cápsulas de fenofibrato se presentan como cápsulas de gelatina dura de 54 o 160 mg.
Indicaciones
El fenofibrato está indicado como una terapia que incluye una dieta, para reducir los niveles elevados de baja densidad de las lipoproteínas de colesterol, el colesterol total, los triglicéridos y la apolipoproteína B.
Además se utiliza para aumentar el colesterol de lipoproteínas de alta densidad en pacientes que presentan hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta.
Mecanismo de acción
La modificación de los lípidos por parte del fenofibrato se llevan a cabo por la activación de los proliferadores de peroxisomas que controlan la expresión de los genes en la síntesis y la oxidación de los ácidos grasos, y están involucrados en el almacenamiento de los ácidos grasos en diferentes tejidos.
Dosis
Hipertrigliceridemia severa:
La dosis inicial en estos casos es de 54 a 160 mg por día.
La dosis debe individualizarse de acuerdo con la respuesta del paciente, y debe ajustarse si es necesario después de repetir las determinaciones de lípidos en un intervalo de 4 a 8 semanas.
La dosis máxima es de 160 mg una vez al día.
Insuficiencia renal:
El tratamiento con fenofibrato debe iniciarse con una dosis de 54 mg por día en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, y aumentar solo después de la evaluación de los efectos sobre la función renal y los niveles de lípidos a esta dosis.
Pacientes geriátricos:
La selección de la dosis para los pacientes de este grupo etario debe hacerse sobre la base de la función renal del paciente.
Efectos secundarios
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante la administración de fenofibrato como:
Mialgia, espasmo muscular, dolor intenso en la zona superior del estómago que se amplía hacia la espalda, dolores en el pecho, dolor en las articulaciones, hinchazón, calor o enrojecimiento en las piernas, dolores de cabeza.
Aparición de moretones con facilidad, sangrado inusual por la nariz, la boca, la vagina o el recto, manchas en forma de puntos de color morado o rojo en la piel, anemia, disminución en los niveles de la hemoglobina, disminución de los hematocritos.
Disminución de los glóbulos blancos, náuseas y vómitos, pancreatitis, hepatitis, cirrosis, astenia, tos repentina, sibilancias, fiebre, congestión nasal, respiración rápida y ritmo cardíaco acelerado.
Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
En casos raros, el fenofibrato puede causar una afección que ocasiona la descomposición del tejido muscular esquelético o rabdomiólisis y conducir a la insuficiencia renal.
También se pueden presentar reacciones alérgicas con los siguientes síntomas:
Lesiones en la piel, edemas en la cara, los labios, la lengua, la garganta y dificultad para respirar.
Advertencias y contraindicaciones
El fenofibrato no debe usarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al fenofibrato o al ácido fenofíbrico.
En el caso de padecer de enfermedades hepáticas, enfermedades en la vesícula biliar, enfermedades renales graves o si está en terapia de diálisis, diabetes, enfermedades cardíacas, un trastorno en la glándula tiroides o antecedentes de pancreatitis, debe tenerse mucha precaución ya que se han reportado los siguientes riesgos:
Músculo esquelético:
Los fibratos aumentan el riesgo de miopatía y se han asociado con rabdomiólisis, sobre todo en aquellos pacientes que presentan edad avanzada, padecen de diabetes, insuficiencia renal o hipotiroidismo, los riesgos de toxicidad muscular grave parecen aumentar.
Función del hígado:
El fenofibrato en dosis equivalentes a 107 mg a 160 mg por día se han asociado con aumentos en las transaminasas séricas.
Suero de creatinina:
Se han notificado elevaciones de la creatinina sérica en pacientes tratados con fenofibrato.
Estas elevaciones tienden a volver a la línea base después de la interrupción del tratamiento con fenofibrato.
Colelitiasis:
El fenofibrato, puede aumentar la secreción de colesterol en la bilis, lo que provoca la colelitiasis.
En aquellos pacientes en los que se sospecha el padecimiento de la colelitiasis, se deben indicar estudios de la vesícula biliar.
La terapia con fenofibrato debe suspenderse en caso de encontrarse cálculos biliares.
Pancreatitis:
Se ha informado pancreatitis en pacientes que toman fenofibrato.
Esta ocurrencia puede representar una falla de eficacia en pacientes con hipertrigliceridemia grave, un efecto directo del fármaco o un fenómeno secundario mediado por la formación de cálculos biliares o lodos con obstrucción del conducto biliar común.
Cambios hematológicos:
Se han reportado disminuciones de leves a moderadas de la hemoglobina, los hematocritos y los glóbulos blancos en pacientes después que se ha iniciado la terapia con fenofibrato.
Sin embargo, estos niveles suelen estabilizarse durante su administración a largo plazo.
Se ha informado agranulocitosis y trombocitopenia en individuos tratados con fenofibrato.
Se recomienda un monitoreo periódico de los recuentos de glóbulos rojos y blancos durante los primeros 12 meses de la administración del fenofibrato.
Uso en poblaciones específicas
Mujeres embarazadas:
La seguridad en mujeres embarazadas no ha sido establecida.
Cuando se ha revisado el riesgo del medicamento durante el embarazo se ha ubicado en categoría C, ya que no existen estudios controlados de los efectos sobre el feto.
Por lo que no se recomienda su uso en caso de mujeres embarazadas.
Madres lactantes:
El fenofibrato no debe usarse en madres lactantes, ya que este medicamento puede pasar a la leche materna y causarle daño al bebé.
Se debe tomar una decisión sobre si suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico:
La seguridad y la eficacia no se han establecido en pacientes de este grupo etario.
Uso geriátrico:
Es conocido que el ácido fenofíbrico se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones adversas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
La exposición al ácido fenofíbrico no está influenciada por la edad. Los pacientes de edad avanzada tienen una incidencia más alta de insuficiencia renal, la selección de la dosis para los ancianos debe hacerse sobre la base de la función renal.
Interacciones
No se debe consumir alcohol mientras se está en tratamiento con fenofibrato, ya que pueden elevarse los niveles de los triglicéridos y también pueden producirse daños en el hígado.
Se debe tomar en cuenta que el uso de los siguientes medicamentos puede provocar efectos si se usa conjuntamente con el fenofibrato:
Anticoagulantes de cumarina:
Se ha observado una potenciación de los efectos anticoagulantes del tipo de la cumarina con la prolongación del tiempo de protombina. Se debe tener precaución cuando se administren anticoagulantes de cumarina conjuntamente con fenofibrato.
La dosis de los anticoagulantes debe reducirse para mantener el tiempo de coagulación en los valores deseados para prevenir complicaciones hemorrágicas.
Las determinaciones frecuentes del tiempo de protombina son aconsejables hasta que se haya determinado definitivamente que se han estabilizado.
Inmunosupresores:
Los inmunosupresores como ciclosporina y tacrolimus pueden producir nefrotoxicidad con disminuciones en el aclaramiento de creatinina y aumentos en la creatinina sérica.
Dado que la excreción renal es la principal vía de eliminación de los fármacos como el fenofibrato, existe el riesgo de que la interacción deteriore la función renal.
Resinas de unión a ácido biliar:
Debido a que las resinas que se unen a ácidos biliares pueden unirse a otros medicamentos administrados simultáneamente, los pacientes deben tomar fenofibrato al menos una hora antes o de 4 a 6 horas después de una resina de unión a ácidos biliares para evitar obstaculizar su absorción.
Colchicina:
Se han notificado casos de miopatía, incluida la rabdomiólisis, con fenofibratos coadministrados con la colchicina.
Se debe tener precaución al prescribir fenofibrato de forma concomitante con la colchicina.
Se debe tener especial precaución en los casos de administración concomitante del fenofibrato con:
- Los medicamentos para tratar un trastorno intestinal.
- Los medicamentos para evitar el rechazo de trasplante de órganos.
- Los medicamentos antivirales.
- La quimioterapia.
- Los medicamentos para el dolor o la artritis (incluyendo aspirina, Tylenol, Advil y Aleve).
- Cualquier tipo de antibiótico inyectado.
Se deben seguir todas las instrucciones de la prescripción del medicamento.
No debe administrarse el medicamento en cantidades mayores o menores o por más tiempo del recomendado.
El fenofibrato es solo parte de un programa de tratamiento que también puede incluir dieta, ejercicio y control de peso.
Mientras se usa el fenofibrato, es necesario realizar exámenes de sangre frecuentes para el monitoreo de ciertos valores asociados con la administración del medicamento.
