Olanzapina: Usos, Preparaciones, Dosis, Administración, Efectos Secundarios, Interacciones, Advertencias y Precauciones

indicaciones de la olanzapina

Es un medicamento que se usa para tratar la esquizofrenia y los episodios maníacos agudos asociados con el trastorno bipolar.

Olanzapina pertenece a una clase de medicamentos, esta clase incluyen clozapina (Clozaril), risperidona (Risperdal), aripiprazol (Abilify) y ziprasidona (Geodon) conocidos como antipsicóticos atípicos.

El mecanismo exacto de acción de la Olanzapina no se conoce. Puede funcionar bloqueando los receptores de varios neurotransmisores (sustancias químicas que los nervios usan para comunicarse entre sí) en el cerebro. Se une a los receptores alfa-1, dopamina, histamina H-1, muscarínico y serotonina tipo 2 (5-HT2).

Olanzapina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos en 1996.

Nombres de distribución y clase:

  • Marca: Zyprexa, Zyprexa Relprevv, Zyprexa Zydis.
  • Nombre genérico: Olanzapina.
  • Clase de Droga: Antipsicóticos, 2da Generación; Agentes antimaníacos.

Usos

Olanzapina se usa para tratar ciertas condiciones mentales/anímicas (como esquizofrenia, trastorno bipolar). También se puede usar en combinación con otros medicamentos para tratar la depresión.

Este medicamento puede ayudar a disminuir las alucinaciones y ayudarlo a pensar de manera más clara y positiva sobre usted mismo, sentirse menos agitado y tomar una parte más activa en la vida cotidiana.

La Olanzapina es un tipo de medicamento conocido como antipsicótico atípico. Funciona en el cerebro, donde afecta la actividad de varios neurotransmisores, en particular la dopamina y la serotonina (también conocida como 5HT).

Los neurotransmisores son sustancias químicas que se almacenan en las células nerviosas y participan en la transmisión de mensajes entre las células nerviosas.

La dopamina y la serotonina son neurotransmisores conocidos por su participación en la regulación del estado de ánimo, el comportamiento, el pensamiento y la percepción, entre otras cosas.

La enfermedad psicótica parece ser causada por alteraciones en la actividad de los neurotransmisores (principalmente dopamina) en el cerebro.

Se sabe que la esquizofrenia está asociada con una hiperactividad de la dopamina en el cerebro, y esto puede ser responsable de los delirios y las alucinaciones que son una característica de esta enfermedad.

La Olanzapina actúa bloqueando los receptores cerebrales en los que actúa la dopamina. Esto evita la actividad excesiva de la dopamina y de esta manera ayuda a controlar los síntomas de la esquizofrenia y la manía.

La Olanzapina mejora síntomas como:

  • Alucinaciones (oír, ver o sentir cosas que no están realmente allí).
  • Pensamientos perturbados (como tener creencias equivocadas o sentirse inusualmente sospechoso o paranoico).
  • Sentirse deprimido, ansioso, agitado, hostil o inusualmente excitado, tener una falta de emoción.

¿Qué preparaciones de Olanzapina están disponibles?

  • Tabletas: 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
  • Tabletas (que se desintegran por vía oral): 5mg, 10mg, 15mg, 20mg.
  • Inyección (liberación inmediata): vial de 10mg.
  • Suspensión en polvo de liberación prolongada para inyección: 210mg, 300mg y 405mg.

Dosis disponibles para adultos

Formas de dosificación para adultos y fortalezas.

Dosis en tabletas y tabletas que se desintegran por vía oral:

  • 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.

Inyección intramuscular (IM), de acción corta:

  • 10mg.

Inyección intramuscular (IM), suspensión de liberación prolongada:

  • 210mg/frasco, 300mg/frasco, 405mg/frasco.

Dosis disponibles de Olanzapina para niños y adolescentes

Formas de dosificación pediátrica y Fortalezas.

Dosis en tabletas:

  • 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg.

Tabletas, que se desintegran por vía oral:

  • 5mg, 10mg, 15mg, 20mg.

Consideraciones de dosificación:

Esquizofrenia en adultos

Dosis tomadas oralmente:
  • Tabletas de 5mg – 10mg por día inicialmente; si es necesario, se pueden dar incrementos de 5mg por día a intervalos mayores a 1 semana.
  • Mantenimiento: 10mg – 20mg por día; no debe exceder los 20mg por día.
Inyección intramuscular, de liberación prolongada:

Dosificación recomendada por su médico, basada en la dosificación oral:

  • Dosis oral 10mg por día: Administre una inyección intramuscular de 210mg cada 2 semanas o una inyección intramuscular de 405mg cada 4 semanas durante las primeras 8 semanas, luego 150mg cada 2 semanas o 300mg cada 4 semanas.
  • Dosis oral 15mg por día: Administre una inyección intramuscular de 300mg cada 2 semanas durante las primeras 8 semanas, luego 210mg cada 2 semanas o 405mg cada 4 semanas.
  • Dosis oral 20mg por día: Administre una inyección intramuscular de 300mg cada 2 semanas durante las primeras 8 semanas, luego 300mg cada 2 semanas.
Esquizofrenia en niños:

Menos de 13 años: seguridad y eficacia no establecidas.

  • 13 años – 17 años: 2.5mg – 5mg por día por vía oral inicialmente.
  • Dosis objetivo: 10mg por día.
  • Ajustar por incrementos/decrementos de 2.5mg – 5mg; rango de dosificación, 2.5mg – 20mg por día.
Manía bipolar en adultos:

Indicado para tratamiento agudo de mantenimiento de episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar 1, se puede usar como monoterapia o en combinación con litio o valproato, en el tratamiento de episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar.

  • Monoterapia: 10mg – 15mg/día por vía oral inicialmente.
  • Adjunto a litio o valproato: 10mg/día por vía oral inicialmente.
  • Mantenimiento: 5mg – 20mg/día por vía oral; no debe exceder 20mg/día.
Depresión en el trastorno bipolar.

Indicado para los episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar I en combinación con fluoxetina.

  • Usar en conjunto con fluoxetina.
  • 5mg por la tarde; ajustado a un rango de 5mg – 12.5mg/día; puede aumentarse hasta 20mg/día en depresión resistente.
Consideraciones de dosificación:
  • Los ajustes de dosis, si es necesario, deben hacerse a intervalos mayores a 24 horas.
Esquizofrenia o agitación relacionada con el trastorno bipolar en adultos:
  • Inyección intramuscular de 10mg de acción corta.
  • Considere 5mg – 7.5mg para pacientes geriátricos o si las circunstancias lo justifican.
  • Se pueden administrar dosis posteriores de inyecciones intramusculares de hasta 10mg 2 horas después de la 1ra dosis y 4 horas después de la 2da dosis; no debe exceder 30mg/día.
Trastorno bipolar I (episodios maníacos o mixtos) en niños:

Menos de 13 años: seguridad y eficacia no establecidas.

  • 13 años – 17 años: 2.5mg – 5mg/día por vía oral inicialmente.
  • Dosis ideal, 10mg/día.
  • Ajuste por incrementos/decrementos de 2.5mg – 5mg.
  • Rango de dosis, 2.5mg – 20mg/día.
Tartamudeo (indicación no habitual) en niños:

Niños de doce años de edad o menos.

  • Tabletas de 1.25mg por vía oral a la hora de acostarse durante 4 semanas, luego tabletas de 2.5mg antes de acostarse.

Niños mayores de doce años.

  • Tabletas de 2.5mg por vía oral a la hora de acostarse durante 4 semanas, luego Tabletas de 5mg antes de acostarse.

Modificaciones de dosis:

Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática: puede ser necesario ajustar la dosis con precaución.

Administración del medicamento

Administración de una inyección intramuscular:

  • Los preparados de una inyección intramuscular de acción prolongada y de liberación prolongada no son intercambiables
  • De acción corta: disolver en 2,1ml de SWI para producir una solución de 5mg/ml; Inyectar profundo y lento dentro de 1 hora de la reconstitución.
  • Lanzamiento prolongado: reconstituir con el diluyente suministrado (vial de 210mg en 1.3ml, vial de 300mg en 1.8ml, vial de 405mg en 2.3ml); inyectar profundamente en el músculo glúteo.
  • No use la inyección de lorazepam para la reconstitución, y no mezcle con haloperidol o diazepam en una jeringa.

Consideraciones de dosificación geriátrica:

No aprobado para la psicosis relacionada con la demencia, debido a un mayor riesgo de mortalidad cardiovascular o relacionada con la infección.

Piense en una dosis inicial mínima.

Esquizofrenia:

  • Tabletas de 2.5mg – 5mg/día tomado oralmente inicialmente.

Inyección intramuscular de liberación prolongada: 150mg cada 4 semanas en pacientes debilitados o predispuestos a episodios de hipotensión; no estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; requiere una administración de inyección intramuscular profunda (la masa muscular en personas mayores puede ser suficiente)

Esquizofrenia o agitación relacionada con el trastorno bipolar:

Inyección intramuscular de acción corta:

  • 5mg; considere 2.5mg si el paciente está predispuesto a reacciones hipotensoras.

¿Cuánto tiempo lleva la Olanzapina a hacer efecto?

Puede tomar unas semanas de tomar Olanzapina para que se desarrolle hasta su máximo efecto, pero algunas personas descubren que comienza a ayudar durante la primera semana.

Su médico querrá verificar su progreso durante este tiempo y puede querer aumentar su dosis si lo considera necesario.

El tratamiento con Olanzapina generalmente es a largo plazo y es importante seguir tomándolo todos los días, según las indicaciones de su médico, incluso una vez que comience a sentirse mejor.

Detener el tratamiento puede provocar una recaída, por lo que solo debe dejar de tomar el medicamento si su médico lo recomienda.

¿Cuáles son los efectos secundarios asociados con el uso de Olanzapina?

Los efectos secundarios de la Olanzapina incluyen:

  • Mareos/presión arterial baja al ponerse de pie.
  • Aumento de peso, dependiente de la dosis.
  • Niveles altos de triglicéridos en la sangre.
  • Niveles altos de colesterol.
  • Somnolencia, dependiente de la dosis.
  • Síntomas extrapiramidales (EPS), dependientes de la dosis (espasmos musculares, movimientos espasmódicos, movimientos lentos).
  • Boca seca.
  • Debilidad.
  • Mareo.
  • Lesiones accidentales.
  • Insomnio.
  • Nivel elevado de alanina aminotransferasa (ALT).
  • Estreñimiento.
  • Indigestión.
  • Azúcar en sangre alta.
  • Temblor.
  • Debilidad.
  • Inquietud.
  • Reacciones de parkinsonismo.

Este documento no contiene todos los posibles efectos secundarios y otros pueden ocurrir.

También pueden ocurrir varios trastornos de movimiento con la Olanzapina, por ejemplo, efectos extrapiramidales (movimientos repentinos, a menudo espasmódicos, involuntarios de la cabeza, el cuello, los brazos, el cuerpo o los ojos).

La discinesia tardía (movimientos involuntarios de la boca, la lengua, la mandíbula o los párpados) también puede ocurrir en 1 de cada 100 pacientes que reciben Olanzapina. Algunos casos pueden ser irreversibles.

La probabilidad de desarrollar discinesia tardía aumenta con el tratamiento prolongado.

Puede haber un mayor riesgo de niveles elevados de azúcar en la sangre y diabetes con Olanzapina, así como con los otros medicamentos antipsicóticos en su clase.

Los pacientes deben someterse a pruebas durante el tratamiento para detectar niveles elevados de azúcar en la sangre.

Además, las personas con factores de riesgo para la diabetes, incluida la obesidad o los antecedentes familiares de diabetes, deben tener sus niveles de azúcar en la sangre en ayunas antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante todo el tratamiento para detectar la aparición de la diabetes.

Cualquier paciente que desarrolle síntomas que sugieran diabetes durante el tratamiento debe hacerse la prueba de diabetes.

Interacciones

Interacciones severas:

No se conocen reacciones graves por el uso de Olanzapina. Las interacciones graves de Olanzapina incluyen:

  • Apomorfina.
  • Bromocriptina.
  • Cabergolina.
  • Dopamina.
  • Fluvoxamina.
  • Levodopa.
  • Lisuride.
  • Mefloquina.
  • Metildopa.
  • Ondansetron.
  • Pefloxacina.
  • Pramipexole.
  • Ropinirol.
  • Oxibato de sodio.
  • Bromuro de umeclidinio/vilanterol inhalado.
  • Furoato de vilanterol/fluticasona inhalado.

Interacciones moderadas:

La Olanzapina ha conocido interacciones moderadas con al menos 293 medicamentos diferentes.

Interacciones leves:

  • Brimonidina.
  • Chasteberry.
  • Etanol.
  • Eucalipto.
  • Omeprazol.
  • Ruxolitinib.
  • Sabio.

Advertencias y precauciones

Advertencias:

No aprobado para la psicosis relacionada con la demencia; los pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia que son tratados con medicamentos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte.

Los pacientes corren el riesgo de sufrir sedación grave (incluido coma) o delirio después de cada inyección y deben ser observados durante al menos 3 horas en un establecimiento registrado con fácil acceso a los servicios de respuesta de emergencia.

No tome estos medicamentos: Zyprexa, Zyprexa Relprevv o Zyprexa Zydis si es alérgico a la Olanzapina o a alguno de los ingredientes que contiene este medicamento.

Mantener fuera del alcance de los niños. En caso de sobredosis, obtenga ayuda médica o comuníquese con un Centro de Control de Envenenamiento inmediatamente.

Precauciones

Mayor riesgo de hiperglucemia y diabetes; en algunos casos, la hiperglucemia concomitante con el uso de antipsicóticos atípicos se ha asociado con cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte.

Controle la glucosa en sangre de pacientes de alto riesgo.

Pueden desarrollarse movimientos discinéticos irreversibles e involuntarios con fármacos antipsicóticos, la prevalencia parece ser más alta entre las personas de edad avanzada, especialmente las mujeres de edad avanzada. Descontinuar si es clínicamente apropiado.

Puede causar efectos anticolinérgicos, incluyendo íleo paralítico, retención urinaria, xerostomía, hiperplasia prostática benigna y problemas visuales.

Se informó neutropenia, leucopenia y agranulocitosis; suspender el tratamiento al primer signo de discrasias sanguíneas o si el recuento absoluto de neutrófilos es inferior a 1000/mm³.

Se informaron efectos cerebrovasculares, incluyendo apoplejía y ataque isquémico transitorio que ocasionó la muerte.

Mayor potencial de aumento de peso; los pacientes deben recibir un control regular del peso.

Se recomienda una monitorización clínica adecuada, incluida la prueba de lípidos en sangre en ayunas al principio y periódicamente durante el tratamiento.

El aumento de los niveles de prolactina puede manifestarse como una menstruación anormal, disfunción sexual y agrandamiento de los senos.

No reconstituir con inyección de lorazepam; no mezcle con diazepam o haloperidol en una jeringa.

En el glaucoma de ángulo estrecho, la enfermedad cardiovascular, la enfermedad cerebrovascular, la hipertrofia prostática, la hipovolemia y la deshidratación pueden provocar hiperglucemia y, en algunos casos, pueden ser extremas, dando como resultado cetoacidosis, coma hiperosmolar o la muerte.

La administración de inyección intramuscular de más de 1 inyección se asocia con hipotensión ortostática sustancial (33%); mantenga al paciente en posición reclinada y controle la presión sanguínea antes de repetir las dosis de inyección intramuscular.

Cambios de niveles normales a altos de prolactina observados en estudios controlados (incidencia, 30%).

Tenga precaución en pacientes con riesgo de neumonía; puede causar dismotilidad esofágica y aspiración.

Tenga cuidado con el ejercicio extenuante, la deshidratación, la exposición al calor y medicamentos con efectos anticolinérgicos; puede ocurrir una regulación de la temperatura corporal central deteriorada.

Los médicos que prescriben a los adolescentes deben considerar los posibles riesgos a largo plazo, que en muchos casos pueden llevarlos a recetar otros medicamentos primero en esta población.

Reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) fueron informados con exposición a Olanzapina

Reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos pueden presentarse con una reacción cutánea (como erupción cutánea o dermatitis exfoliativa), eosinofilia, fiebre y/o linfadenopatía con complicaciones sistémicas como hepatitis, nefritis, neumonitis, miocarditis y/o pericarditis.

La reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos es a veces fatal; suspender la Olanzapina si sospecha de reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos.

Si el paciente requiere tratamiento con fármacos antipsicóticos después de la recuperación del síndrome neuroléptico maligno, se debe considerar cuidadosamente la posible reintroducción del tratamiento farmacológico.

El paciente debe ser monitoreado cuidadosamente, desde que se reportaron ocurrencias del síndrome neuroléptico maligno.

Tiene potencial para perjudicar el juicio, el pensamiento y las habilidades motoras; tenga cuidado cuando opere maquinaria.

Olanzapina se indica como parte integral del programa de tratamiento integral para pacientes pediátricos con esquizofrenia y trastorno bipolar, que puede incluir otras medidas (por ejemplo, psicológica, educativa, social) también.

Olanzapina en el embarazo y lactancia

Durante el embarazo, use Olanzapina con precaución, no hay estudios adecuados de Olanzapina en mujeres embarazadas. Olanzapina solo debe administrarse a mujeres embarazadas si los beneficios justifican los riesgos desconocidos.

Los estudios en animales muestran estudios de riesgo, y en humanos no hay disponibles, o no se realizaron estudios.

Los neonatos expuestos a medicamentos antipsicóticos durante el 3er trimestre del embarazo corren el riesgo de presentar síntomas extrapiramidales (EPS) o síntomas de abstinencia después del parto.

Estas complicaciones varían en severidad, algunas son autolimitadas y otras requieren soporte de la unidad de cuidados intensivos y hospitalización prolongada.

Olanzapina entra en la leche materna; se recomienda que la Olanzapina no sea utilizada por madres lactantes.

¿Cómo debo conservar almacenada la Olanzapina?

Las tabletas deben mantenerse a temperatura ambiente, 20°C – 25°C (68°F – 77°F). La suspensión se almacena a temperatura ambiente que no exceda 30°C (86°F).

Tabletas de desintegración oral:

  • Almacenar a temperatura ambiente, 68°F – 77°F (20°C – 25°C).
  • Preservar de la luz y la humedad.

Inyección intramuscular, de corta acción:

  • Antes de la reconstitución: almacenar a temperatura ambiente, 68°C – 77°F (20°C – 25°C).
  • Frasco reconstituido: almacenar a temperatura ambiente, 68°C – 77°F (20°C – 25°C).
  • Descarte cualquier ración no utilizada de frasco reconstituido.
  • Proteger de la luz, no congelar.

Inyección intramuscular, lanzamiento prolongado:

  • Antes de la reconstitución: Almacenar a temperatura ambiente que no exceda los 30°C (86°F).
  • Solución suspendida: almacenar a temperatura ambiente durante hasta 24 horas si es necesario.

Agite inmediatamente antes de retirar el producto. Administrar inmediatamente una vez que la suspensión se retira a la jeringa.

Resumen

Olanzapina (Zyprexa, Zydis, Zyprexa Relprevv) es un medicamento recetado para el tratamiento de la esquizofrenia asociada con el trastorno bipolar y algunos tipos de depresión.

Ayuda a controlar episodios maníacos moderados a severos de depresión maníaca (trastorno afectivo bipolar).

Si su episodio maníaco mejora con el tratamiento con olanzapina, su médico también puede sugerirle que continúe tomándolo como un estabilizador del estado de ánimo. Esto puede ayudar a prevenir futuros episodios de manía o depresión.

Olanzapina no tiene licencia de uso en niños menores de 18 años. Sin embargo, algunas veces puede ser recetado por especialistas para tratar la esquizofrenia o la manía en niños de 12 a 18 años.

La mayoría de las personas toman olanzapina por vía oral, ya sea como tabletas estándar o tabletas que se disuelven en la lengua. Para las personas con esquizofrenia también se puede administrar como una inyección de «acción prolongada» de acción prolongada que dura dos o cuatro semanas.

Olanzapina es un medicamento genérico que viene en tabletas y tabletas estándar que se disuelven en la lengua. Olanzapina también está disponible bajo varias marcas, que incluyen:

  • Zalasta tabletas y tabletas bucodispersables.
  • Zyprexa tabletas.

La inyección de depósito de Olanzapina está disponible con la marca ZypAdhera.

Los efectos secundarios, las interacciones medicamentosas, las advertencias y precauciones, y la información de seguridad del paciente deben revisarse antes de tomar cualquier medicamento.