Es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad.
La clonidina (nombres genéricos o comerciales Catapres, Kapvay, Nexiclon, Clophelin y otros) también se usa para los trastornos de ansiedad, los trastornos por tics, la abstinencia (ya sea de alcohol, opiáceos o tabaquismo), migraña, enrojecimiento de la menopausia, diarrea y ciertas condiciones de dolor.
Se clasifica como un agonista adrenérgico α2 de acción central y un agonista del receptor de imidazolina que ha estado en uso clínico desde 1966.
De acuerdo con los Institutos Nacionales de Salud y otras fuentes, no es raro que los médicos prescriban clonidina para tratar otras afecciones, que incluyen:
- Períodos menstruales dolorosos.
- Síndrome de Tourette.
- Los acaloramientos o sofocos de la menopausia.
- Dejar el cigarrillo.
- Desintoxicación, de la adicción a los narcóticos.
- Abuso de alcohol o alcoholismo.
- Síndrome de piernas inquietas.
- Diabetes.
Administrar clonidina a los niños antes de la cirugía podría ayudar a aliviar el dolor después de una operación.
Sin embargo, el uso potencial de la clonidina para el alivio del dolor posquirúrgico requiere más investigación.
¿Qué es la clonidina y cómo funciona?
La clonidina (Catapres, Catapres-TTS) es un medicamento oral y tópico (aplicado a la piel) prescrito por un médico para el tratamiento de la presión arterial alta (hipertensión).
Actúa estimulando los receptores en los nervios del cerebro que reduce la transmisión de mensajes de los nervios en el cerebro a los nervios en otras áreas del cuerpo.
Como resultado, disminuye la frecuencia cardíaca y reduce la presión arterial. La administración de alimentos y medicamentos aprobó la clonidina en septiembre de 1974.
Usos médicos de la clonidina
La clonidina se introdujo en 1966. Se utilizó por primera vez como tratamiento para la hipertensión con el nombre comercial de Catapres.
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado la clonidina para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad, bajo el nombre comercial de Kapvay solo o con estimulantes en 2010, para pacientes pediátricos de entre 6 y 17 años.Luego fue aprobado para adultos.
En Australia, la Administración de Productos Terapéuticos (clonidine) es un uso aceptado pero no aprobado para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. La clonidina contiguo con metilfenidato se ha estudiado para la medicación y el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad.
De acuerdo con los ensayos clínicos presentados a la administración de drogas y alimentos, su efectividad es comparable a los estimulantes comúnmente utilizados para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad.
Aunque no es tan eficaz como el metilfenidato en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad, la clonidina sí ofrece algún beneficio; también puede ser útil en combinación con medicamentos estimulantes.
Algunos estudios muestran que la clonidina es más sedante que la guanfacina, que puede ser mejor al acostarse junto con un estimulante estimulante a la mañana. La clonidina puede ser utilizada en el tratamiento del síndrome de Tourette (específicamente para controlar o disminuir los tics).
La clonidina se puede ser usada para calmar los síntomas de abstinencia y contención asociados con el uso de narcóticos a largo plazo, alcohol, como benzodiazepinas y nicotina (fumar).
Puede aliviar y mejorar los signos y síntomas de abstinencia a los opioides al oprimir las reacciones y respuestas del sistema nervioso simpático como la taquicardia y la hipertensión, así como también disminuir la sudoración, los sofocos, acaloramientos y la inquietud general. También puede ayudar y ser útil para los fumadores a dejar de fumar.
El efecto de sedación también es ventajoso. Sin embargo, sus efectos subsiguientes pueden contener insomnio, lo que empeora una característica ya frecuente de la abstinencia de opiáceos.
La clonidina también tiene varios usos no aprobados, y se ha recetado para tratar trastornos psiquiátricos, incluidos el estrés, los trastornos del sueño y la hiperactividad causada por el trastorno de estrés postraumático, el trastorno límite de la personalidad y otros trastornos de ansiedad.
La clonidina también es un sedante suave y se puede usar como premedicación antes de la cirugía o los procedimientos. Su uso epidural para el dolor durante el ataque cardíaco, el dolor postoperatorio e intratable también se ha estudiado ampliamente.
La clonidina también se ha sugerido como un tratamiento para casos raros de abstinencia de dexmedetomidina. La clonidina puede usarse en el síndrome de piernas inquietas.
También se puede usar para tratar rubor facial y enrojecimiento asociado con la rosácea. También se ha utilizado con éxito por vía tópica en un ensayo clínico como tratamiento para la neuropatía diabética.
La clonidina también puede usarse para las migrañas y los sofocos asociados con la menopausia. La clonidina también se ha utilizado para tratar la diarrea asociada con el síndrome del intestino irritable, la incontinencia fecal, la diabetes, la diarrea asociada a la abstinencia, la insuficiencia intestinal, los tumores neuroendocrinos y el cólera.
Use la clonidina con precaución si tiene antecedentes de problemas cardíacos o accidentes cerebrovasculares, y asegúrese de que el médico sepa que ha tenido estas afecciones.
Su médico también querrá saber, antes de comenzar con clonidina, si tiene alguna de estas otras afecciones:
- Enfermedad del corazón.
- Ataque cardíaco previo.
- Trazo anterior.
- Anomalía del ritmo cardíaco, como fibrilación auricular o fibrilación ventricular.
- Enfermedad del riñon.
Catapres y Catapres-TTS son las marcas de este medicamento disponibles en los EE. UU. Para el manejo y tratamiento de la presión arterial alta. La marca Jenloga ha sido descontinuada en los Estados Unidos.
El genérico está disponible para este medicamento en tableta para su uso como tableta en forma genérica; sin embargo, no hay ningún genérico disponible para el formulario de parche.
¿Necesito una receta u orden medica para clonidina?
Sí, es necesaria una receta u orden medica del médico tratante o profesional de la salud para este medicamento. Siempre informe a su médico si tiene alergia a algún medicamento.
Hable con su médico sobre el peligro de suspender la clonidina repentinamente, especialmente si tiene algún procedimiento quirúrgico próximo.
Lo más probable es que continúe tomando clonidina hasta justo antes de la cirugía y vuelva a comenzar poco después de la cirugía.
¿Cuáles son los usos aprobados para la clonidina?
La clonidina está aprobada para el tratamiento de la presión arterial alta. Se puede usar solo o combinado con otros medicamentos utilizados para el tratamiento de la presión arterial alta.
La clonidina viene en tabletas de 0.1, 0.2 y 0.3 miligramos (mg), y su médico intentará encontrar la dosis más baja de clonidina que le funcione.
Por lo general, toma clonidina dos veces al día aproximadamente a la misma hora. Un horario de dosis típico para un adulto con presión arterial alta es de 0,1 mg por la mañana y antes de acostarse.
Su médico puede aumentar su dosis en 0.1mg cada semana hasta que tenga una buena respuesta. En la mayoría de los casos, una dosis diaria terminará entre 0.2mg y 0.6mg administrados en dosis divididas.
Las personas mayores de 65 años y aquellos con enfermedad renal pueden necesitar tomar dosis más bajas de clonidina.
¿Cuáles son los usos no aprobados por la administración de alimentos y medicamentos para la clonidina?
Los usos no aprobados por la administración de alimentos y medicamentos (fuera de etiqueta) para este medicamento incluyen el tratamiento de:
- Síntomas de la abstinencia de narcóticos.
- Retiro de nicotina.
- Diabetes.
- Neuropatía diabética (daño a los nervios).
- Los acaloramientos y/o sofocos asociados con la menopausia.
También se puede utilizar como un complemento para controlar el dolor severo relacionado con el cáncer.
Efectos secundarios
El consumo de clonidina produce una disminución de la frecuencia cardíaca, una de las razones por las que es tan eficaz en el tratamiento de la presión arterial alta. Relaja los vasos sanguíneos de un individuo, creando más espacio para un flujo sanguíneo más fácil.
La clonidina también puede interactuar con la sección del cerebro que controla la impulsividad, de ahí la correlación con el trastorno por déficit de atención con hiperactividad.
La clonidina también puede tener un efecto sedante en una persona a corto plazo, lo que podría ocasionar dificultades para operar un vehículo de motor u otra maquinaria. Mezclar clonidina con otros depresores, como el alcohol, puede ser muy peligroso debido a un efecto potencialmente potenciado de la sustancia.
La sobredosis de la droga es posible y puede tener efectos significativos en el cuerpo. Puede aparecer hipertensión y más adelante hipotensión. La depresión del sistema nervioso central también puede producirse, al igual que la depresión respiratoria.
Los principales efectos adversos de la clonidina son sedación, sequedad de boca e hipotensión (presión arterial baja). Los efectos secundarios más comunes son:
- Cansancio.
- Letargo.
- Somnolencia.
- Estreñimiento.
- Boca seca.
- Dolor de cabeza.
- Mareo.
- Fatiga.
- Debilidad.
Otros efectos secundarios incluyen:
- Enrojecimiento cutáneo.
- Comezón o urticaria.
- Impotencia.
- Oscurecimiento de la piel.
- Disminución del deseo sexual.
- Disfunción eyaculatoria.
Posibles efectos secundarios graves incluyen:
- Presión arterial alta de rebote severo.
- Baja presión arterial severa.
- Frecuencia cardíaca lenta.
- Síntomas de abstinencia.
- Depresión.
- Angioedema.
- Reacciones alérgicas severas.
- Frecuencia cardíaca lenta.
- Desmayo.
- Conducta cardíaca anormal.
Efectos a largo plazo:
Existe la posibilidad de una multitud de efectos adversos a largo plazo que involucran el uso de clonidina. Las personas que toman la sustancia pueden experimentar fiebre, dolores de cabeza, fatiga y debilidad general. También son posibles efectos más graves en el sistema cardiovascular.
Estos efectos pueden incluir palpitaciones cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva y bloqueo auriculoventricular, entre otros. Tales efectos serios pueden ser extremadamente peligrosos y, en algunos casos, irreversibles
El sistema nervioso central también puede verse afectado por el uso de clonidina. La clonidina puede provocar ansiedad, alucinaciones, depresión y trastornos del sueño. Estos efectos pueden ser graves y peligrosos, y deben ser tratados por profesionales médicos en poco tiempo.
Los efectos gastrointestinales también pueden surgir debido al uso prolongado de clonidina. Los vómitos y las náuseas alcanzan a ser efectos secundarios de la clonidina, al igual que el dolor estomacal y abdominal. Algunos usuarios también experimentan estreñimiento.
La hipertensión de rebote grave alcanza a suceder después de dejar de tomar la clonidina. Esta reacción es más probable que ocurra si la clonidina se detiene de forma repentina (sin una reducción gradual de la dosis).
Los síntomas de presión arterial alta de rebote severa pueden incluir:
- Aumento de la salivación.
- Nerviosismo.
- Dolor de cabeza.
- Palpitaciones del corazón.
- Agitación.
- Ansiedad.
- Transpiración.
- Náuseas.
- Dolor muscular.
- Dolor abdominal.
Reducir lentamente la dosis de este medicamento durante varios días evitará estos síntomas.
Dosis
La clonidina suprime el flujo simpático que resulta en una presión arterial más baja, pero la interrupción repentina puede causar hipertensión de rebote debido a un rebote en el flujo de salida simpático.
Por lo general, la terapia con clonidina debe reducirse gradualmente al suspender la terapia para evitar que se produzcan efectos de rebote. El tratamiento de la hipertensión por abstinencia de clonidina depende de la gravedad de la afección.
Reintroducción de clonidina para casos leves, bloqueadores alfa y beta para situaciones más urgentes. Los bloqueadores beta nunca deben usarse solos para tratar la abstinencia de clonidina ya que la vasoconstricción alfa continuaría.
La dosis oral habitual para adultos es de 0.1mg – 0.3mg dos veces al día. La proporción oral máxima es de 2,4mg por un día.
Los parches tópicos se deben aplicar a un área de piel sin vello en la parte superior del brazo o el torso, una vez cada 7 días. Al aplicar un nuevo parche tópico, se debe usar un área diferente de la piel.
Mecanismo de acción
La clonidina trata la presión arterial alta estimulando los receptores α2 en el cerebro, lo que disminuye la resistencia vascular periférica y reduce la presión arterial.
Tiene especificidad hacia los receptores α2 presinápticos en el centro vasomotor en el tronco encefálico. Esta unión disminuye los niveles de calcio presinápticos, lo que inhibe la liberación de norepinefrina (NE). El efecto neto es una disminución en el tono simpático.
También se ha propuesto que el efecto antihipertensivo de la clonidina se debe al agonismo en el receptor I1 (receptor de imidazolina), que media las acciones simpaticomiméticas de las imidazolinas para disminuir la presión sanguínea.
Su mecanismo de acción en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad es aumentar el tono noradrenérgico en la corteza prefrontal directamente al unirse a los receptores adrenérgicos α2A postsinápticos e indirectamente al aumentar la entrada de norepinefrina del locus coeruleus.
Interacciones
Algunos medicamentos pueden afectar la forma en que funciona la clonidina, y la clonidina puede afectar otras drogas que está tomando.
Es muy importante que le informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos de venta libre, los ilegales o recreativos, las hierbas o los preparados herbales, o los suplementos dietéticos o nutricionales.
Cuando toma clonidina junto con sedantes como alcohol, barbitúricos y algunos antidepresivos, los efectos secundarios como la somnolencia pueden volverse más severos.
Este medicamento puede aumentar los efectos sedantes de otros medicamentos que causan sedación. Tales drogas incluyen:
- Analgésicos narcóticos.
- Barbitúricos.
- Sedativos como alprazolam (Xanax) y clonazepam (Klonopin).
- Etanol.
Los antidepresivos tricíclicos, por ejemplo, amitriptilina (Elavil, Endep), imipramina (Tofranil), desipramina (Norpramin) y clomipramina (Anafranil), pueden bloquear los efectos reductores de la presión arterial de Catapres. Esto podria ocasionar que la presión arterial se eleve o se aumente.
Debido a que este medicamento puede reducir la frecuencia cardíaca, debe usarse con precaución en personas que estén recibiendo cualquier otro medicamento que reduzca la frecuencia cardíaca, como los betabloqueantes, por ejemplo:
- Medicamentos para la presión arterial llamados betabloqueantes, como Atenolol (tenormin).
- Metoprolol (Lopressor).
- Propranolol (Inderal).
- Medicamentos indicados para el corazón como lo son la Digoxina (Digitek, Lanoxicaps, Lanoxin).
- Diltiazem (Cardizem).
- Verapamil (Calan Covera HS).
Otros tipos de medicamentos que interactúan con la clonidina incluyen:
- Medicamentos para el corazón llamados bloqueadores del canal de calcio, que incluyen amlodipina (Norvasc, en Caduet y Lotrel), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac) y felodipina (Plendil, en Lexxel).
- Antidepresivos, especialmente antidepresivos tricíclicos, como clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin) y doxepina (Sinequan).
- Las tabletas y pastillas para dormir, como Ambien.
- Medicamentos para tratar la ansiedad, como Xanax o Valium.
- Medicamentos para las convulsiones, que incluyen fenitoína (Dilantin) y levetiracetam (Keppra).
La clonidina puede causar somnolencia, por lo que no conduzca ni participe en actividades peligrosas hasta que sepa cómo la clonidina lo afecta.
El uso de sedantes y/o la toma o ingesta de alcohol o también pueden aumentar estos efectos secundarios de la clonidina.
Además, su médico puede aconsejarle que siga una dieta baja en sal para ayudar a tratar su presión arterial alta.
Los ritmos cardíacos anormales pueden ocurrir con la combinación de clonidina y verapamilo.
Las concentraciones de ciclosporina (Sandimmune, Neoral) en la sangre pueden aumentar cuando se inicia la clonidina. Esta interacción podría ocasionar daño renal debido a los niveles elevados de ciclosporina.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), por ejemplo, ibuprofeno (Motrin, Advil), naproxeno (Naprosyn, Aleve) y nabumetona (Relafen) pueden reducir los efectos antihipertensivos de la clonidina.
La cocaína, la pseudoefedrina, la fenilefrina y la fenilpropanolamina también pueden revertir los efectos reductores de la presión sanguínea de la clonidina.
Según un informe de 2014, la clonidina a menudo se usa en combinación con narcóticos opiáceos como la metadona, la codeína o la heroína.
La clonidina impulsa y amplía la sensación de estar drogado, relacionado con los opiáceos y reduce la cantidad de droga psicoactiva necesaria. La clonidina puede ser más fácil de adquirir que otras drogas debido a la limitada conciencia de su potencial de abuso y bajo costo.
¿La clonidina es segura de usar durante el embarazo o durante la lactancia?
No hay estudios adecuados de esta droga durante el embarazo. Se excreta en la leche materna y potencialmente podría causar efectos adversos en el bebé.
La Administración de Alimentos y Medicamentos clasifica a la clonidina como categoría de embarazo C.
Por otro lado, está clasificada por la Administración de Productos Terapéuticos de Australia como categoría de embarazo B3, lo que significa que ha mostrado algunos efectos perjudiciales sobre el desarrollo fetal en estudios con animales, aunque la relevancia de este a los seres humanos es desconocido.
La clonidina puede pasar a la leche materna y causarle daño al bebé lactante; se debe tener precaución en las mujeres que están embarazadas, que planean quedar embarazadas o que están amamantando.
¿Qué más debería saber sobre la clonidina?
La clonidina, un agente hipotensor derivado de imidazolina, es un agonista α2-adrenérgico de acción central. Atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa en el hipotálamo para inducir una disminución de la presión arterial.
También se puede administrar como una infusión epidural como un tratamiento complementario en el tratamiento del dolor severo del cáncer que no se alivia solo con analgésicos opiáceos.
La clonidina puede usarse para el diagnóstico diferencial de feocromocitoma en pacientes hipertensos.
Otros usos de la clonidina incluyen:
Profilaxis de dolores de cabeza por migraña vascular, tratamiento de la dismenorrea grave, manejo de los síntomas vasomotores asociados con la menopausia, desintoxicación rápida en el tratamiento de la abstinencia de opiáceos, tratamiento de la abstinencia del alcohol en combinación con benzodiazepinas
También manejo de la dependencia de nicotina, uso tópico para reducir la presión intraocular el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y secundario y el glaucoma hemorrágico asociado con la hipertensión.
La clonidina también muestra actividad periférica.
Prueba de supresión de clonidina
La clonidina es un medicamento recetado comúnmente utilizado para tratar la presión arterial alta.
También se usa en combinación con otros medicamentos para tratar afecciones como el trastorno por déficit de atención e hiperactividad, el síndrome de Tourette, problemas de ansiedad, síntomas dolorosos de la menstruación y abstinencia relacionada con la adicción.
La clonidina tiene potencial para la adicción o el abuso. A menudo se abusa junto con otras drogas, como la metadona, la heroína y los analgésicos recetados.
El resultado de la clonidina sobre la disminución de la norepinefrina circulante por un mecanismo central se usó en el pasado como un experimento de investigación para el feocromocitoma, que es un tumor sintetizador de catecolaminas, corrientemente de la médula suprarrenal.
En una prueba de supresión de clonidina, se midieron los niveles de catecolamina en plasma antes y 3 horas después de que se le haya administrado al paciente una dosis de prueba oral de 0,3 mg. Se origina una prueba verdadera si no hay deducción en los niveles plasmáticos.
Adicción a clonidina
La adicción a la clonidina es un efecto del uso a largo plazo del medicamento. Los síntomas de la adicción a la clonidina incluyen:
- Uso incontrolable de la sustancia.
- Hacer caso omiso de sus deberes o ser menos responsable en el hogar y/o el trabajo o la escuela debido al uso de clonidina.
- Una inhabilidad para reconocer el uso de clonidina.
- Uso de clonidina a pesar de problemas de salud física o mental.
- Aumento de la tolerancia o necesidad de mayores cantidades de clonidina para sentir sus efectos.
- Tener síntomas de abstinencia cuando deje de usar clonidina, o usar el medicamento para evitar los síntomas de abstinencia.
Las personas que han participado en el uso prolongado de clonidina pueden volverse físicamente dependientes de la sustancia.
Es peligroso dejar de tomar clonidina de forma repentina porque puede provocar una reacción de abstinencia peligrosa. Los síntomas de abstinencia relacionados con la clonidina incluyen:
- Temblores.
- Dolores de cabeza.
- Aumento de la agitación.
- Comportamiento nervioso.
- Un aumento vertiginoso de la influencia arterial.
Puede estar en mayor riesgo de un aumento en la presión arterial si está tomando clonidina en grandes dosis o si lo está tomando junto con otro medicamento para la presión arterial llamado betabloqueante.
En casos raros, esta reacción puede ser fatal. No deje de tomar el medicamento de clonidina por su propia cuenta. Si necesita dejar de tomar clonidina, su médico le aconsejará sobre cómo reducir gradualmente su dosis durante varios días.
Los síntomas se han vuelto tan graves en algunos casos que han llevado a la muerte, lo que demuestra la gravedad de la abstinencia de clonidina. Quienes presencien estos síntomas en un individuo deben contactar a los profesionales médicos de inmediato.
La mayoría de los efectos leves a largo plazo del uso de clonidina pueden disminuir significativamente con la terapia, pero algunos efectos pueden causar problemas prolongados.
¿Qué preparaciones están disponibles?
- Tabletas (liberación inmediata): 0.1mg, 0.2mg y 0.3mg.
- Parches transdérmicos: 0.1mg, 0.2mg y 0.3mg administrados durante 24 horas.
Bien absorbido después de la administración oral. La biodisponibilidad después de la administración crónica es aproximadamente del 65%.
¿Cómo debo mantener la clonidina almacenada?
- Las tabletas y parches deben mantenerse a temperatura ambiente, 15°C – 30°C (59°F – 86°F).
Nombres de marca
A partir de junio de 2017, la clonidina se comercializó bajo muchas marcas en todo el mundo:
Arkamin, Aruclonin, Atensina, Catapin, Catapres, Catapresan, Catapressan, Chianda, Chlofazoline, Chlophazolin, Clonid-Ophtal, Clonidin, Clonidina, Clonidinã, Clonidine, Clonidine hydrochloride, Clonidinhydrochlorid, Clonidini, Clonidinum, Clonigen.
También Clonistada, Clonnirit, Clophelinum, Dixarit , Duraclon, Edolglau, Haemiton, Hypodine, Hypolax, Iporel, Isoglaucon, Jenloga, Kapvay, Klofelino, Kochaniin, Melzin, Menograine, Normopresan, Paracefan, Pinsanidine, Run Rui y Winpress.
Se comercializó como un fármaco de combinación con clortalidona como Arkamin-H, Bemplas, Catapres-DIU y Clorpres, y en combinación con bendroflumetiazida como Pertenso.
Toma, ingesta y sobredosis de clonidina
Los síntomas de una sobredosis de clonidina pueden incluir:
- Presión arterial alta seguida de presión arterial baja.
- Respiración dificultosa.
- Baja temperatura corporal.
- Somnolencia.
- Debilidad.
- Irritabilidad.
Por lo general, los síntomas aparecen a los 30 minutos de una sobredosis, y es mucho más probable que los niños presenten síntomas de sobredosis que los adultos.
Una sobredosis grande puede causar ritmos cardíacos anormales, incapacidad para respirar, convulsiones y coma.
Si cree que otra persona o usted ha ingerido una sobredosis de clonidina, llame a emergencias o llame a un centro de control de intoxicaciones.
No tomes más dosis de clonidine o menos dosis, tome exactamente como lo indique su médico tratante.
Si olvida u omite una dosis del medicamento de clonidina, tome esa dosis olvidada u omitida tan pronto como se acuerde. Si es casi la hora de tomar su próxima dosis de clonidina, omita esa dosis que olvidó u omitió y continúe con su horario reglamentado de dosificación. Nunca duplique su dosis para compensar la dosis que olvidó.
