Es un inhibidor de la acetilcolinesterasa, un colinérgico derivado de la piperidina.
Formula química del donepezilo
- C24H29NO3.
Presentación
El donepezilo se presenta para la venta en tableta oral de 5 mg, 10 mg y 23 mg y en comprimido de desintegración oral de 5 mg y 10 mg.
Indicaciones
El donepezilo se usa para tratar la confusión (demencia) relacionada con la enfermedad de Alzheimer, en sus formas leves o moderadas.
Mecanismo de acción del donepezilo
El donepezilo actúa inhibiendo la acetilcolinesterasa, esto se traduce en un aumento de los niveles de acetilcolina en las regiones cerebrales, que se encuentran disminuidas cuando se padece de la enfermedad de Alzheimer, restaurando así el equilibrio de los neurotransmisores.
Dosis
- La dosis inicial del donepezilo es de 5 mg cada 24 horas, por un periodo de al menos un mes.
- En función de la respuesta del paciente, la dosis podrá incrementarse progresivamente hasta llegar a 10 mg cada 24 horas, la cual es la dosis diaria máxima.
- Esta droga no ha sido estudiada en niños y no debe utilizarse en menores de 18 años.
- El aumento de la dosis lentamente, le da al medicamento tiempo para actuar y reduce el riesgo de efectos secundarios.
Efectos secundarios del donepezilo
Los efectos secundarios que pueden ocurrir con el uso del donepezilo incluyen:
- Fatiga
- Náuseas.
- Diarrea o estreñimiento.
- Cefalea.
- Vértigos.
- Anemia, trombocitopenia, eosinofilia.
- Mialgia, artralgia.
- Insomnio.
- Vómitos.
- Calambres musculares.
- Cansancio.
- Pérdida del apetito.
- Moretones.
- Pérdida de peso.
- Frecuencia cardíaca lenta y desmayos.
- Bradicardia, bloqueo sinoauricular y bloqueo auriculoventricular.
- Úlceras estomacales y sangrado.
- Acidez.
- Dolor de estómago.
- Sangre en el vómito o vómito de color oscuro que parece granos de café.
- Evacuaciones de color negro.
- Incremento de las afecciones pulmonares en pacientes con asma o con alguna enfermedad pulmonar.
- Convulsiones.
- Dificultad para orinar.
Advertencias y contraindicaciones
Se deben hacer consideraciones especiales en la dosificación del donepezilo en personas que presentan problemas hepáticos.
Si el hígado no funciona bien, una mayor cantidad de este medicamento puede permanecer en el organismo por más tiempo, lo que aumenta el riesgo de presentar efectos secundarios.
No se debe tomar este medicamento si se es alérgico al donepezilo o a algunos de los componentes del medicamento.
Antes de usar este medicamento, se debe informar al médico el historial clínico del paciente, especialmente en los casos de:
- Problemas de riñón.
- Infecciones graves del tracto urinario.
- Cambio dietético reciente (de una dieta alta en proteínas a una dieta vegetariana).
- Alteraciones gastrointestinales, enfermedades estomacales o intestinal como sangrado, úlceras péptica o duodenal.
- Hipertrofia prostática, obstrucción urinaria, dificultad para orinar debido a la próstata agrandada.
- Epilepsia o algún riesgo de convulsiones.
- Problemas respiratorios como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica u otra alteración pulmonar obstructiva crónica.
- Problemas cardíacos o antecedentes familiares de ciertos problemas cardíacos como prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, insuficiencia cardíaca, ritmo cardíaco lento, muerte cardíaca súbita.
- Trastornos de tipo muscular.
- Problemas de hipotiroidismo.
Durante el embarazo, este producto solo debe usarse cuando sea claramente necesario, por lo que se debe discutir los riesgos y beneficios con el doctor.
Se desconoce si este producto pasa a la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento mientras se amamanta.
Interacciones del donepezilo
El riesgo de presentar prolongación del intervalo QT se incrementan cuando disminuyen los niveles potasio o magnesio en la sangre y esto puede aumentar si usa ciertos medicamentos como diuréticos o «píldoras de agua» o si tiene afecciones como sudoración severa, diarrea o vómitos, por lo que se debe evitar el uso de estos medicamentos con el donepezilo.
El donepezilo provoca somnolencia por lo que no se debe conducir vehículos, usar maquinaria ni hacer nada que necesite estar alerta hasta que pueda hacerlo de manera segura. El consumo de alcohol o marihuana con el donepezilo pueden incrementar estos efectos.
Las interacciones que se presentan entre medicamentos pueden modificar la forma en que actúan o incrementar el riesgo de presentar efectos secundarios mas graves.
Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento incluyen:
- Colinérgicos (betanecol, entre otros): existe el riesgo de toxicidad aditiva.
- Suxametonio: aumenta la posibilidad de que se incrementen los efectos relajantes musculares.
- Ketoconazol, quinidina: es posible que el uso concomitante con el donepezilo puede provocar una inhibición del metabolismo hepático.
- Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital (y posiblemente otros inductores enzimáticos): ya que reducen los niveles plasmáticos de donepezilo.
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: como el ibuprofeno, el naproxeno entre otros.
