Es un medicamento antiinflamatorio que se usa para tratar la inflamación en el tracto digestivo.
La mesalazina es también conocida como mesalamina o ácido 5-aminosalicílico (5-ASA).
Formula química de la mesalazina
- C7H7NO3.
Presentación
El ingrediente activo es la mesalazina con excipientes como povidona (E1201), etilcelulosa.
Se ofrece para la comercialización en diversas presentaciones:
- Suspensión rectal, en caja de 5 viales de 100 ml de 1 g por cada 100 ml.
- Tabletas de 250 y 500 mg.
- Supositorio, de 1 gr.
- Gránulos en sobres y, bolsitas de 1 gr.
Indicaciones de la mesalazina
Se recomienda en el tratamiento de ataque para brotes leves a moderados y tratamiento de mantenimiento de colitis ulcerosa.
También está indicado en el tratamiento de ataque para brotes leves a moderados y prevención de recaídas agudas para formas frecuentes recurrentes de la Enfermedad de Crohn.
Mecanismo de acción de la mesalazina
El mecanismo de acción de la mesalazina no está completamente aclarado, aunque mecanismos como la activación del receptor γ del proliferador de peroxisoma (PPAR-γ) y la inhibición del factor nuclear kappa B ( NF-kB) en la mucosa intestinal están involucrados.
Cuando la mesalazina alcanza el área inflamada del intestino (íleon terminal, colon, recto) tiene un efecto antiinflamatorio.
La producción en la mucosa de metabolitos del ácido araquidónico, tanto a través de las vías de la ciclooxigenasa (los prostanoides), como a través de las vías de la lipoxigenasa, (los leucotrienos y los ácidos hidroxioicosatetraenoicos), aumenta en pacientes con enfermedad intestinal crónica inflamatoria, y es posible que la mesalazina disminuya la inflamación por bloqueo.
Como la mesalazina administrada por vía oral generalmente se absorbe antes de que alcance el sitio de acción deseado, debe administrarse por vía rectal en una forma galénica especial o como un «profármaco» (olsalazina, sulfasalazina).
El mecanismo de acción de la mesalazina, parece ser tópico en lugar de sistémico.
Dosis
Tratamiento de ataque de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn por vía oral
En adultos
Tomar de 2 a 4 g por día, tomados en 1 o 2 dosis durante la comida.
La dosificación se adaptará según la respuesta al tratamiento.
La duración recomendada del tratamiento de ataque es de 4 a 8 semanas.
En niños
En niños de 6 años de edad y mayores: la dosis diaria se debe determinar individualmente, comenzando con 30 a 50 mg por kg por día que se dividirá en varias dosis.
La dosis máxima es de 75 mg por kg por día para ser dividida en varias dosis. La dosis total no debe exceder los 4 g por día (dosis máxima en adultos).
Tratamiento de mantenimiento de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa
En adultos
Tomar de 1 a 2 g por día, durante las comidas.
En niños
En niños de 6 años de edad y mayores: la dosis diaria se debe determinar individualmente, comenzando con 15 a 30 mg por kg por día que se dividirá en varias dosis.
La dosis total no debe exceder los 2 g por día (dosis recomendada para un adulto).
Como regla general, para los niños que pesan hasta 40 kg, la dosis recomendada es la mitad de la de los adultos, y para los niños que pesan más de 40 kg, la dosis recomendada es habitual del adulto.
Trague el contenido del sobre sin masticar con un poco de agua.
Debe ser dividido en 1 a varias dosis por día durante las comidas.
Efectos secundarios de la mesalazina
Efectos hematológicos y del sistema linfático
Cambios en los valores de los recuentos sanguíneos: anemia, anemia aplásica, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia (incluida la granulocitopenia), pancitopenia, trombocitopenia y eosinofilia, debido a una reacción alérgica.
Efectos de sistema inmune
Reacciones de hipersensibilidad que incluyen reacción anafiláctica, reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos.
Efectos de sistema nervioso
Neuropatía periférica, mareo y dolor de cabeza,.
- Efectos en el corazón.
- Miocarditis y pericarditis.
- Efectos respiratorios, torácicos y del mediastino.
Reacciones alérgicas y fibrosis pulmonar (incluyendo disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis alérgica, eosinofilia pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, infiltración pulmonar, neumonía).
Efectos gastrointestinales
Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia, aumento de amilasas, pancreatitis aguda, colitis, aumento de las transaminasas y aumento de los parámetros de colestasis como la fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transferasa y bilirrubina.
Efectos hepatobiliares
Hepatitis, hepatitis colestásica, insuficiencia hepática.
Efectos de la piel y del tejido subcutáneo
Erupción (incluyendo urticaria, erupción eritematosa), sensibilidad, alopecia, dermatitis alérgica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Efectos músculo esquelético y sistémico
Mialgia, artralgia, síndrome de lupus eritematoso.
Efectos de riñón y conductos urinarios
Deterioro de la función renal, que incluye nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, decoloración de la orina.
Efectos generales y anomalías en el sitio de administración
Distensión abdominal, malestar anal, irritación en el sitio de aplicación, prurito (anal), tenesmo rectal (solo con la forma rectal), fiebre de origen medicinal.
Efectos en órganos reproductivos
Oligospermia (reversible).
Fotosensibilidad
Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eczema atópico.
Advertencias y contraindicaciones
Este medicamento esta contraindicado en:
Niños menores de 6 años
Incluso los datos sobre el uso de la mesalazina en niños de 6 a 18 años aún son limitados.
Pacientes con hipersensibilidad conocida
Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a la mesalazina principio activo o a algunos de los excipientes enumerados en la composición, deben mantenerse bajo una estrecha supervisión médica al inicio del tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal y con insuficiencia hepática severas
Se deben realizar análisis de sangre (recuento sanguíneo, parámetros de la función hepática, como las pruebas de aspartato amino transferasa y alanina amino transferasa, cálculo del aclaramiento de creatinina y proteinuria 2 veces al año) antes y durante el tratamiento.
Como indicación, se recomienda un informe de seguimiento 14 días después del inicio del tratamiento, luego de dos a tres pruebas con 4 semanas de diferencia.
Si los resultados son normales, se puede realizar una verificación cada tres meses. Si se presentan otros síntomas, esta comprobación debe realizarse de inmediato.
Debe sospecharse nefrotoxicidad inducida por mesalazina en pacientes que desarrollan insuficiencia renal durante el tratamiento.
Se han notificado nefropatias (nefritis túbulo-intersticial o síndromes nefróticos) (excepcionalmente en la forma rectal).
La hipovolemia es un factor de riesgo para la aparición de estas nefropatias, la reversibilidad parece depender de la duración del tratamiento.
Pacientes con patología pulmonar
Deben ser monitoreados estrictamente durante el tratamiento aquellos pacientes que presentan enfermedades pulmonares, como asma.
Interacciones de la mesalazina
Asociaciones a tener en cuenta:
Azatioprina
Riesgo de un aumento en el efecto mielosupresor de la azatioprina por la inhibición de su metabolismo hepático por el derivado ASA, especialmente en sujetos con deficiencia parcial de tiopurina metiltransferasa.
Mercaptopurina
Riesgo de aumento del efecto mielosupresor de la mercaptopurina por inhibición de su metabolismo por la mesalazina, particularmente en sujetos con deficiencia parcial de tiopurina metiltransferasa (TPMT).
Warfarina
El riesgo o la gravedad del sangrado pueden aumentar cuando se combina la mesalazina con warfarina.
