Prometazina: Usos Médicos, Efectos Secundarios, Farmacología, Historia, Administración y Advertencias

cual es el nombre comercial de la prometazina

Es un medicamento neuroléptico y antihistamínico de primera generación de la familia de las fenotiazinas. El medicamento tiene fuertes efectos antipsicóticos sedantes.

También reduce el mareo por movimiento y tiene antiemético (receptores de histamina H1 pero no bloquea la producción de histamina) y propiedades anticolinérgicas. En algunos países, se prescribe para el insomnio cuando las benzodiazepinas están contraindicadas.

La prometazina se desarrolló a mediados de la década de 1940 cuando un equipo de científicos de los laboratorios Rhône-Poulenc pudo sintetizarla a partir de fenotiazina y una cadena lateral de difenhidramina de la diamina.

Cómo funciona la prometazina

Esta droga pertenece a dos clases de medicamentos llamados antihistamínicos y antieméticos. Una clase de medicamentos es un grupo de medicamentos que funcionan de manera similar. Estos medicamentos a menudo se usan para tratar afecciones similares.

La prometazina funciona al prevenir la liberación de una sustancia llamada histamina de ciertas células en su cuerpo. La histamina normalmente se libera cuando usted está expuesto a cosas a las que es alérgico, como polen, caspa, moho o productos químicos.

Al prevenir la liberación de histamina, este medicamento causa somnolencia y ayuda a controlar el dolor. Esto se debe a que la histamina ayuda a regular la vigilia y te ayuda a mantenerte alerta y a aumentar tus sentidos.

Esta droga también funciona para reducir la estimulación de la parte de tu cerebro que envía señales para hacerte vomitar.

Usos médicos

La prometazina se usa para aliviar los síntomas de otras reacciones alérgicas como secreción nasal y ojos llorosos causados ​​por alergia al polen, moho o polvo, conjuntivitis alérgica, reacciones alérgicas en la piel y reacciones alérgicas a productos de plasma.

La prometazina se usa por varias razones, que incluyen el tratamiento de alergias, mareos por movimiento, náuseas y vómitos, ansiedad antes de la cirugía y dolor después de la cirugía. También se usa como ayuda para dormir, incluso antes y después de la cirugía.

Este medicamento puede usarse como parte de una terapia de combinación. Esto significa que puede necesitar tomarlo con otros medicamentos.

La prometazina se usa junto con otros medicamentos para tratar la anafilaxia, reacciones alérgicas repentinas y graves y los síntomas del resfriado común, como estornudos, tos y secreción nasal.

Como tratamiento adjunto para afecciones anafilactoides (se prefiere la vía inyección intramuscular o terapia intravenosa). Como un mareo por movimiento o remedio contra el mareo cuando se usa con efedrina o pseudoefedrina.

También se usa para el tratamiento para migrañas; sin embargo, se ha demostrado que otros medicamentos similares, como Compazine, tienen un perfil de tratamiento más favorable y se usan casi exclusivamente sobre la prometazina.

Efectos secundarios de la prometazina

Algunos efectos secundarios documentados incluyen:

  • Discinesia tardía (efectos debidos al antagonismo del receptor D2 de la dopamina).
  • Acatisia (la incapacidad para mantenerse quieto).
  • Parestesia.
  • Corto temperamento/irritabilidad.
  • Somnolencia.
  • Cambios en la presión arterial.
  • Reacciones alérgicas de la piel.
  • Conteos reducidos de plaquetas.
  • Reducción de la producción de glóbulos blancos.
  • Problemas respiratorios.
  • Aumento de la excitabilidad.
  • Movimientos anormales.

Si estos efectos son leves, pueden desaparecer en unos días o en un par de semanas. Si son más graves o no desaparecen, hable con su médico o farmacéutico.

Llame a su médico de inmediato si tiene efectos secundarios graves. Llame a emergencias si sus síntomas parecen ser potencialmente mortales o si cree que está teniendo una emergencia médica. Los efectos secundarios graves o extremadamente raros y sus síntomas pueden incluir los siguientes:

Síntomas extrapiramidales (movimientos incontrolables). Los síntomas pueden incluir:

  • Mirada hacia arriba incontrolable, y tics de los ojos y los párpados.
  • Contracciones incontrolables de los músculos del cuello que hacen que su cabeza se retuerza o gire hacia un lado.
  • Convulsiones.
  • Alucinaciones (ver cosas que no están allí).

Ritmo cardíaco anormal. Los síntomas pueden incluir:

  • Palpitaciones.
  • Mareo.
  • Desmayo.
  • Dificultad para respirar.
  • Dolor de pecho.

Disminución de la producción de plaquetas y glóbulos blancos. Los síntomas pueden incluir:

  • Moretones o sangrado anormal: esto incluye sangrado por cortes menores, sangrado de la nariz o la boca y manchas rojas en la piel. También incluye flujo menstrual anormalmente abundante, sangre en la orina o heces alquitranadas negras.
  • Fiebres o infecciones.
  • Problemas respiratorios severos.

Angioedema (acumulación de líquido en la profundidad de la piel o debajo de la piel). Los síntomas pueden incluir:

  • Hinchazón generalmente alrededor de los ojos y los labios y, a veces, la garganta, las manos y los pies.
  • Hinchazón en la superficie de la piel (verdugones).
  • Dolores y ronchas con comezón (urticaria).

Síndrome neuroléptico maligno (una reacción a fármacos antipsicóticos que a veces es mortal). Los síntomas pueden incluir:

  • Fiebre.
  • Rigidez muscular.
  • Cambios mentales.
  • Cambios en el pulso o la presión arterial.
  • Frecuencia cardíaca rápida.
  • Aumento de la sudoración.
  • Ritmo cardíaco irregular.

Ictericia. Los síntomas pueden incluir:

  • Piel amarilla.
  • Coloración amarillenta de los blancos de sus ojos.
  • Orina oscura o de color marrón.
  • Coloración amarillenta del interior de su boca.
  • Heces pálidas o de color arcilla.

La prometazina se encuentra en la lista como uno de los medicamentos de mayor actividad anticolinérgica en un estudio de carga anticolinérgica, incluido el deterioro cognitivo a largo plazo.

Advertencia de somnolencia extrema: este medicamento puede causar somnolencia extrema. No conduzca un automóvil ni use maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento.

Advertencia del síndrome neuroléptico maligno: el uso de este medicamento está relacionado con el síndrome neuroléptico maligno. Esta condición puede ser fatal.

Los síntomas pueden incluir fiebre, músculos rígidos, cambios mentales, cambios en el pulso o la presión arterial, latidos cardíacos acelerados, aumento de la sudoración o ritmo cardíaco irregular.

Prometazina y niños

La prometazina puede hacer que la respiración se desacelere o pare, y puede causar la muerte en los niños. La prometazina no debe administrarse a bebés o niños menores de 2 años de edad y debe administrarse con precaución a niños de 2 años o más.

La prometazina no se debe utilizar rutinariamente para tratar el vómito en niños; solo debe usarse en casos específicos cuando un médico decide que es necesario.

Informe a su médico o farmacéutico sobre todos los medicamentos que toma su hijo, especialmente barbitúricos como fenobarbital (Luminal), medicamentos para la ansiedad, medicamentos narcóticos para el dolor, sedantes, pastillas para dormir y tranquilizantes.

Llame al médico de su hijo de inmediato y obtenga tratamiento médico de emergencia si su hijo tiene dificultad para respirar, silbidos, ralentiza o pausa en la respiración o deja de respirar.

Farmacología

La prometazina, un derivado de la fenotiazina, es estructuralmente diferente de las fenotiazinas neurolépticas, con efectos similares pero diferentes.

Actúa principalmente como un fuerte antagonista del receptor H1 (antihistamínico) y un antagonista moderado del receptor mACh (anticolinérgico), y también tiene una afinidad débil a moderada por los receptores 5-HT2A, 5-HT2C, D2 y α1-adrenérgicos, donde también actúa como un antagonista en todos los sitios.

Otro uso notable de la prometazina es como un anestésico local, mediante el bloqueo de los canales de sodio.

Este medicamento tiene una advertencia de caja negra. Esta es la advertencia más seria de la Administración de Alimentos y Medicamentos. Una advertencia de recuadro negro alerta a los médicos y pacientes sobre los efectos de los medicamentos que pueden ser peligrosos.

La prometazina es un medicamento recetado. Está disponible como una solución oral, un supositorio rectal y una tableta oral.

La tableta oral solo está disponible como medicamento genérico. Los medicamentos genéricos generalmente cuestan menos que las versiones de marca.

Propiedades químicas de la prometazina

El clorhidrato de prometazina sólida es un polvo cristalino de color blanco a amarillo débil, prácticamente inodoro. Se puede producir una oxidación lenta con la exposición prolongada al aire, generalmente causando decoloración azul.

Su sal de hidrocloruro es libremente soluble en agua y algo soluble en alcohol. La prometazina es un compuesto quiral, que se presenta como una mezcla de enantiómeros.

Historia

La prometazina fue sintetizada por primera vez por un grupo en Rhone-Poulenc (que más tarde se convirtió en parte de Sanofi) dirigido por Paul Charpentier a principios de la década de 1940. El equipo buscaba mejorar la difenhidramina; la misma línea en química médica condujo a la creación de clorpromazina.

Demanda por responsabilidad del producto

En 2009, la Corte Suprema de los EE. UU., dictaminó sobre un caso de responsabilidad del producto relacionado con la prometazina. Diana Levine, una mujer que padecía migraña, recibió el Phenergan de Wyeth por vía terapia intravenosa.

La droga se inyectó de manera incorrecta, lo que resultó en gangrena y amputación posterior de su antebrazo derecho debajo del codo. Un jurado estatal le otorgó $ 6 millones en daños punitivos.

El caso fue apelado ante el Tribunal Supremo por razones de preferencia federal y debido proceso legal. El Tribunal Supremo confirmó los fallos de los tribunales inferiores y afirmó que «Wyeth podría haber agregado unilateralmente una advertencia más fuerte sobre la administración de IV-push» sin actuar en oposición a la ley federal.

En efecto, esto significa que los fabricantes de medicamentos pueden ser considerados responsables de las lesiones si los tribunales estatales consideran insuficientes las advertencias de posibles efectos adversos, aprobadas por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA).

El 9 de septiembre de 2009, la FDA requirió una advertencia en recuadro sobre prometazina para inyección, que establecía la contraindicación para la administración subcutánea. La ruta administrativa preferida es intramuscular, lo que reduce el riesgo de daño muscular y tisular circundante.

Administración

En viajes más largos, prometazina generalmente se toma en la mañana y antes de la cena en cada día de viaje.

La prometazina también puede tomarse a la hora de acostarse la noche antes de la cirugía para aliviar la ansiedad y producir un sueño tranquilo. Tome prometazina exactamente como se lo indiquen. Los supositorios de prometazina son solo para uso rectal.

Para insertar un supositorio de prometazina, siga estos pasos:

Si el supositorio se siente suave, manténgalo bajo agua fría durante 1 minuto. Retire la envoltura. Mantenlo en su lugar por unos momentos.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Dígale a su médico si tiene o alguna vez ha tenido una próstata agrandada (una glándula reproductora masculina); glaucoma (una condición en la cual la presión aumentada en el ojo puede llevar a la pérdida gradual de la visión).

Interacciones con otros medicamentos

La prometazina puede interactuar con otros medicamentos.

La prometazina oral puede interactuar con otros medicamentos, vitaminas o hierbas que pueda estar tomando. Una interacción es cuando una sustancia cambia la forma en que funciona un medicamento. Esto puede ser dañino o evitar que la droga funcione bien.

Los ejemplos de medicamentos que pueden causar interacciones con la prometazina se enumeran a continuación:

Drogas de alergia

Cuando toma ciertos medicamentos para la alergia con prometazina, puede tener un aumento de los efectos secundarios. Estos pueden incluir boca seca, estreñimiento, problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y somnolencia. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Bromfeniramina.
  • Carbinoxamina.
  • Clorfeniramina.
  • Clemastine.
  • Ciproheptadina.
  • Difenhidramina.
  • Hidroxizina.

Drogas antidepresivas

Si toma ciertos medicamentos antidepresivos llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) con prometazina, aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.

Estos síntomas incluyen una mirada incontrolable hacia arriba, espasmos de los ojos y los párpados, contracciones incontrolables del músculo del cuello (haciendo que la cabeza se retuerza o gire hacia un lado) y sacando la lengua de forma incontrolable. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Isocarboxazid.
  • Phenelzine.
  • Tranylcypromine.

Cuando toma medicamentos llamados antidepresivos tricíclicos con prometazina, es posible que tenga somnolencia más extrema y que dure más tiempo. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Amitriptilina.
  • Amoxapina.
  • Clomipramina.
  • Desipramina.
  • Doxepin.
  • Imipramina.
  • Nortriptilina.
  • Protriptilina.
  • Trimipramina.

Drogas para la  ansiedad

Cuando toma ciertos medicamentos para la ansiedad con prometazina, puede tener somnolencia que es más extrema y dura más. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Bromfeniramina.
  • Carbinoxamina.
  • Clorfeniramina.
  • Clemastine.
  • Ciproheptadina.
  • Difenhidramina.
  • Hidroxizina.

Medicamentos para el control de la vejiga

Cuando toma ciertos medicamentos para el control de la vejiga con prometazina, ciertos efectos secundarios pueden aumentar y durar más.

Estos efectos secundarios incluyen sequedad de boca, estreñimiento, problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y somnolencia. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Darifenacina.
  • Flavoxate.
  • Oxibutinina.
  • Solifenacina.
  • Tolterodina.
  • Trospio.

Relajantes musculares

Cuando toma ciertos relajantes musculares con prometazina, puede tener somnolencia que es más extrema y dura más. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Baclofeno.
  • Carisoprodol.
  • Clorzoxazona.
  • Ciclobenzaprina.
  • Dantrolene.
  • Metaxalone.
  • Methocarbamol.
  • Orfenadrina.
  • Tizanidina.

Drogas para las náuseas y el mareo

Cuando toma ciertas drogas para náuseas y mareo por movimiento con prometazina, ciertos efectos secundarios pueden aumentar y durar más.

Estos efectos secundarios incluyen sequedad de boca, estreñimiento, problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y somnolencia. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Dimenhidrinato.
  • Meclizine.
  • Scopalamine.

Drogas para el dolor

Cuando toma ciertos analgésicos con prometazina, puede tener somnolencia que es más extrema y dura más. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Codeína.
  • Fentanyl.
  • Hidrocodona.
  • Hidromorfona.
  • Levorfanol.
  • Meperidina.
  • Metadona.
  • Morfina.
  • Oxicodona.
  • Oximorfona.
  • Tramadol.

Medicamentos para la enfermedad de Parkinson

Cuando toma ciertos medicamentos para la enfermedad de Parkinson con prometazina, algunos efectos secundarios pueden aumentar y durar más. Estos efectos secundarios incluyen sequedad de boca, estreñimiento, problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y somnolencia. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Benztropina.
  • Trihexifenidilo.
  • Amantadina.

Droga convulsiva

Tomar fenobarbital con prometazina puede disminuir los niveles de prometazina en su cuerpo. Prometazina puede no funcionar bien en este nivel reducido.

Medicamentos para dormir

Cuando toma ciertos medicamentos para dormir con prometazina, puede tener somnolencia que es más extrema y dura más tiempo. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Hidrato de cloral.
  • Estazolam.
  • Eszopiclone.
  • Flurazepam.
  • Temazepam.
  • Triazolam.
  • Zaleplon.
  • Zolpidem.

Drogas gastrointestinales

Cuando toma ciertos medicamentos estomacales y gastrointestinales con prometazina, ciertos efectos secundarios pueden aumentar y durar más.

Estos efectos secundarios incluyen sequedad de boca, estreñimiento, problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y somnolencia. Ejemplos de estos medicamentos incluyen:

  • Alcaloides de belladona/fenobarbital.
  • Chlordiazepoxide/clinidium.
  • Diciclomina.
  • Glicopirrolato.
  • Hiosciamina.
  • Methscopolamine.
  • Escopolamina.

Advertencias de la prometazina

Este medicamento viene con varias advertencias.

Advertencia de alergia

Este medicamento puede causar una reacción alérgica grave. Los síntomas pueden incluir:

  • Dificultad para respirar.
  • Hinchazón de su garganta o lengua.

Llame a emergencias o vaya a la sala de emergencias más cercana si desarrolla estos síntomas.

No tome este medicamento nuevamente si alguna vez ha tenido una reacción alérgica. Volver a tomarlo podría ser fatal (causar la muerte).

Interacción con el alcohol

Beber alcohol puede hacer que la somnolencia de la prometazina sea más extrema y dure más tiempo. Para evitar esto, no consuma alcohol mientras toma este medicamento.

Advertencias para personas con ciertas condiciones de salud

Para las personas con glaucoma de ángulo cerrado: el glaucoma de ángulo cerrado conduce a una mayor presión en sus ojos. Si tiene antecedentes de glaucoma de ángulo cerrado, tomar este medicamento puede causar un aumento repentino y severo de la presión ocular.

Esta es una emergencia y puede ocasionar una pérdida de visión irreversible. Hable con su médico antes de usar este medicamento si tiene esta afección.

Para las personas con próstata agrandada: si tiene problemas para orinar debido a una glándula prostática agrandada, tomar este medicamento puede hacer que le sea aún más difícil orinar.

Para personas con ciertos problemas estomacales: si tiene un historial de obstrucción del tracto digestivo, tomar este medicamento puede empeorar el bloqueo. Esto se debe a que esta droga ralentiza el movimiento a través de su tracto digestivo.

Para personas con ciertos problemas de vejiga: si tiene un bloqueo en la vejiga, tomar este medicamento puede dificultar la orinación. Esto se debe a que estrecha los tubos a través de los cuales fluye la orina.

Para personas con enfermedad de la médula ósea: este medicamento reduce los niveles de plaquetas y glóbulos blancos. No debe tomarlo si tiene una enfermedad de la médula ósea o toma otros medicamentos que afectan la capacidad de la médula ósea para producir células sanguíneas.

Para personas con enfermedades cardíacas: si tiene una enfermedad cardíaca, tomar este medicamento puede empeorarla. Este medicamento puede causar que el ritmo de su corazón sea anormal.

Para las personas con enfermedad hepática: cuando su cuerpo elimina esta droga, primero la descompone en su hígado. Si tiene una enfermedad hepática, su hígado no puede descomponer el medicamento tan rápido como debería.

Esto significa que el nivel de esta droga en su cuerpo podría llegar a ser demasiado alto. Esto aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Para personas con problemas respiratorios: este medicamento puede espesar las secreciones en los tubos de respiración.

Si tiene asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), esto puede causar un ataque de asma o empeorar su enfermedad pulmonar obstructiva crónica. El medicamento no debe tomarse durante un ataque de asma agudo o si tiene enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Para personas con apnea del sueño: este medicamento puede espesar las secreciones en los tubos de respiración. Si tiene apnea del sueño, tomar este medicamento por la noche puede empeorar su condición.

Para personas con convulsiones: este medicamento aumenta el riesgo de sufrir convulsiones. Consulte a su médico si toma otros medicamentos que pueden causar convulsiones. Tomar estos medicamentos juntos puede aumentar este riesgo.

Advertencias para otros grupos

Para las mujeres embarazadas: la prometazina es un medicamento de embarazo de categoría C. Eso significa dos cosas:

  • La investigación en animales ha demostrado efectos adversos para el feto cuando la madre toma la droga.
  • No se han realizado suficientes estudios en humanos para estar seguros de cómo la droga podría afectar al feto.

Hable con su médico si está embarazada o planea estarlo. Este medicamento debe usarse solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Este medicamento no debe administrarse a una mujer embarazada dentro de las 2 semanas posteriores al parto porque aumenta el riesgo de sangrado.

Para las mujeres que están amamantando: la prometazina puede pasar a la leche materna y puede causar efectos secundarios en un niño que es amamantado. Hable con su médico si amamanta a su hijo. Es posible que deba decidir si deja de amamantar o deja de tomar este medicamento.

Para personas de la tercera edad: las personas mayores pueden ser más sensibles a los efectos sedantes de esta droga. Pueden ser más propensos a experimentar somnolencia severa, disminución del estado de alerta mental y confusión.

Para niños: este medicamento no debe usarse en niños menores de 2 años. En niños de esta edad, este medicamento puede causar una respiración lenta que podría ser fatal. También se debe tener precaución al administrar este medicamento a niños mayores de 2 años.

Este medicamento no debe usarse en niños que toman otras drogas que pueden causar una respiración lenta. Dosis altas y excesivas de este medicamento en niños pueden causar la muerte súbita.

Este medicamento no se recomienda para tratar el vómito sin complicaciones en los niños. Solo debe usarse durante períodos prolongados de vómitos cuando se conoce la causa.

Algunos niños que han tomado este medicamento en las dosis recomendadas han tenido alucinaciones y convulsiones. Si los niños tienen una enfermedad temporal, como un resfrío o la gripe, y toman este medicamento, su riesgo de contracciones musculares involuntarias aumenta.