Es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas (fluorquinolona).
El ingrediente activo del Elequine es el Levofloxacino. Es un antibacteriano de amplio espectro cuya administración puede ser oral o intravenosa.
Formula química
- C18H20N3FO4.
Presentación
El Elequine viene en las siguientes presentaciones:
- Tabletas de 250 mg, de 500 mg y de 750 mg.
- Solución inyectable con 1 contenedor de 100 ml, con 500 mg y 750 mg.
Indicaciones
El Elequine está indicado para infecciones del tracto respiratorio, incluyendo afecciones como la sinusitis, cuadros agudos de bronquitis crónica, en los casos de neumonía adquirida y neumonía nosocomial.
Está indicado también en infecciones de la piel como el impétigo en los niños, los abscesos, las furunculosis, las celulitis y la erisipela, así como también en infecciones del tracto urinario incluyendo la pielonefritis aguda, la prostatitis crónica bacteriana y la osteomielitis.
En el caso del antrax por inhalación y exposición al Bacillus anthracis.
En general, el Elequine está indicado para infecciones originadas por las cepas susceptibles de bacterias en las que su eficacia clínica ha sido demostrada.
En bacterias aerobias grampositivas como: Los Streptococcus faecalis, S. agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae que incluye las cepas multiresistentes, los Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus.
Además bacterias aerobias gramnegativas como: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca y pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Y otros microorganismos como: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y Bacillus anthracis.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del Elequine (levofloxacino) y otras quinolonas antibacterianas actúan dentro de la bacteria, estas penetran en las bacterias a través de las porinas.
Estas son proteínas ubicadas en la membrana externa en las bacterias Gram-negativas y que actúan como canal de transporte de las diferentes moléculas hidrofílicas.
Las quinolonas ejecutan su actividad bactericida, al unirse a las topoisomerasas bacterianas inhibiéndolas.
Las topoisomerasas son las enzimas que controlan en el ADN bacteriano, el superenrollamiento y desenrollamiento.
El superenrollamiento permite a la molécula de ADN empaquetar su larga estructura dentro de célula bacteriana.
Pero, esta estructura debe ser desenrollada para que pueda ejecutar diferentes funciones como la replicación, la transcripción y la reparación del ADN.
Cuando las quinolonas inhiben la actividad de estas enzimas impiden a la célula bacteriana llegar a producir las proteínas necesarias para realizar sus funciones, esta inhibición muy prolongada conduce a la muerte de la célula bacteriana.
Hay 4 tipos de topoisomerasas y las quinolonas actúan sobre dos de ellas a nivel del ADN girasa, también denominada topoisomerasa tipo II, y de la topoisomerasa tipo IV.
Dosis
Vía oral:
La dosis usual recomendada de Elequine en tabletas en pacientes que presenten función renal normal es 500 ó 750 mg por vía oral cada 24 horas.
Cuando se toman conjuntamente con el Elequine, antiácidos con componentes como calcio, magnesio o aluminio así como el sucralfato, cationes como hierro, vitaminas con zinc, deben ser administradas dos horas antes o dos horas después de la administración del Elequine.
Vía intravenosa:
El Elequine solo debe ser administrado por vía intravenosa nunca su administración por vía intramuscular, intraperitoneal o subcutánea.
Precaución
La infusión por vía intravenosa debe realizarse lentamente en un lapso no menor de 60 o 90 minutos cuando se aplican dosis de 750 mg.
La dosis recomendada para adultos de Elequine es de 500 mg administrada cada 24 horas siguiendo el esquema recomendado.
Efectos secundarios
El Elequine es generalmente bien tolerado por los pacientes.
En pruebas que involucraron al Elequine, la incidencia de experiencias adversas relacionadas con el medicamento fueron muy bajas.
Estos sucesos adversos que se presentaron más comúnmente y que fueron considerados por los investigadores relacionados con la administración del fármaco fueron:
- Las diarreas.
- Las náuseas.
- Las flatulencias.
- Los dolores abdominales.
- Los pruritos.
- Las dispepsias.
- Los insomnios.
- Los mareos.
- La vaginitis.
- La alveolitis alérgica extrínseca.
- Los choques anafilácticos.
- Las reacciones anafiláctica.
- Las disfonías.
- Los electroencefalogramas anormales.
- Las encefalopatías.
- Las eosinofilias.
- Los eritemas multiformes.
- Las anemias hemolíticas.
- Las fallas orgánicas multisistémicas.
- Las palpitaciones.
- Las parestesias.
- Prolongación del tiempo de la protrombina.
- El síndrome de Stevens Johnson.
- La vasodilatación.
Advertencias y contraindicaciones
No debe administrarse el Elequine cuando el paciente presente hipersensibilidad al levofloxacino u otras quinolonas o alguno de los componentes de este producto.
Se han reportado hipersensibilidades graves y ocasionalmente fatales y reacciones anafilácticas en pacientes que reciben tratamientos con levofloxacino.
Estas reacciones a menudo se presentan después de administrar la primera dosis.
Algunas de estas reacciones fueron acompañadas de la ocurrencia de un colapso cardiovascular, de hipotensión, de convulsiones, de pérdida de conciencia, de hormigueo, de angioedemas, de obstrucción del conducto aéreo, de disnea, de urticaria, de comezón y otras reacciones cutáneas.
El Elequine o Levofloxacino debe ser interrumpido cuando aparezca el primer síntoma, la aparición de erupciones en la piel o de cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Algunos eventos graves causados por mecanismos inmunológicos no conocidos se han reportado en pacientes que reciben terapia con las quinolonas como:
- Fiebres.
- Reacciones dermatológicas.
- Vasculitis.
- Artralgias.
- Mialgias.
- La enfermedad del suero.
- Náuseas.
- Neumonitis alérgicas.
- Nefritis intersticiales.
- Insuficiencias o fallas renales agudas
- Hepatitis.
- Ictericia.
- Fallas hepáticas.
- Necrosis hepática.
- Anemia hemolítica y la aplásica.
- Trombocitopenia.
- Leucopenia.
- Agranulocitosis.
- Pancitopenia y otras anormalidades hematológicas.
Se han reportado también convulsiones y algunas psicosis tóxicas, incremento de la presión intracraneal y estimulación del sistema nervioso central, lo cual puede provocar síntomas como:
Temblor, mucha inquietud, ataques de ansiedad, aturdimientos, confusiones, alucinaciones, ataques de paranoia, estados depresivos, sueño intranquilo, pesadillas e insomnio.
Estas reacciones se pueden presentar después de administrar la primera dosis.
Las quinolonas deben ser usadas con precaución en aquellos pacientes que padecen de desórdenes del sistema nervioso central, que posean predisposición a las convulsiones.
Como es el caso de arterioesclerosis cerebrales severas, epilepsias, o pacientes que presenten otros factores de riesgo, como estar sometidos a ciertas terapias para la disfunción renal.
Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa con todos los agentes antibacterianos incluyendo el levofloxacino, su severidad varía desde muy leve a poner en peligro la vida.
Por lo que es importante considerar este diagnóstico y la administración de cualquier agente antibacteriano cuando los pacientes presenten cuadros de diarrea sucesivos.
El tratamiento con el Elequine normalmente altera la flora normal del colon y puede provocar el sobrecrecimiento de las clostridia.
Algunos estudios han indicado que una toxina originada por el Clostridium difficile es una de las causas principales de colitis asociada al uso de antibióticos.
Algunas quinolonas incluyendo el levofloxacino han estado asociadas con la prolongación del intervalo QT en los electrocardiogramas y en infrecuentes casos de arritmia.
Durante la administración del levofloxacino se han reportado aunque en casos muy raros, la taquicardia helicoidal.
Estos caos involucran a pacientes con enfermedades concurrentes o con medicamentos concomitantes.
El riesgo de síntomas como arritmias puede reducirse evitando el uso de otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT conjuntamente con el levofloxacino.
Además debe evitarse su uso cuando el paciente presenta factores de riesgo para la ocurrencia de taquicardia helicoidal como los niveles bajos de potasio, bradicardia o miocardiopatía.
Se han presentado rupturas de tendones en los hombros, las manos y los tendones de Aquiles, que incluso han requerido cirugía o han provocado inestabilidad en los pacientes que han recibido quinolonas.
Este riesgo puede aumentar en pacientes que reciben tratamientos concomitantemente con corticoesteroides y sucede muy especialmente en el caso de los ancianos.
La administración del levofloxacino debe ser interrumpido en caso de que el paciente experimente dolores, tendinitis o rupturas de un tendón.
El Elequine o levofloxacino debe ser usado con mucha precaución en pacientes que padezcan de insuficiencia renal.
En estos casos se debe ajustar la dosis si es necesario y así poder evitar la acumulación de levofloxacino debido a la disminución de eliminación del componente por la orina.
Se han presentado reacciones de fototoxicidad moderada a severa en los pacientes que reciben terapia con quinolonas y son expuestos directamente a la luz.
Aunque la cristaluria aún no se ha sido reportada en ensayos clínicos con el levofloxacino, es necesario mantener una adecuada hidratación cuando se está administrando el Elequine.
Previniendo la formación de concentraciones altas en la orina que pudieran provocar la formación de cristales.
Cuando el tratamiento es administrado por vía intravenosa puede provocar hipotensión, cuando se administra la inyección o el bolo intravenoso muy rápido.
Este medicamento solo debe ser administrado por infusión intravenosa de forma muy lenta en un período no menor de 60 minutos.
En cuanto a su administración en pacientes en etapa de crecimiento como niños y adolescentes, aún no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento.
Se ha observado en animales en crecimiento de varias especies, que el tratamiento con quinolonas puede producir una erosión en las articulaciones de carga, así como también otros signos de artropatía.
Los efectos en la habilidad para manejar y el uso de máquinas pueden ser adversos, efectos neurológicos como mareos y aturdimientos pueden presentarse en los pacientes.
Por lo que los pacientes que estén sometidos a terapias con levofloxacino, deben conocer estas reacciones antes de operar maquinarias, conducir automóviles o ejecutar cualquier actividad que requiera de coordinación y alerta mental.
Aún no existen estudios en mujeres embarazadas, por lo que su uso está restringido en los períodos de gestación y solo podría ser usado durante el embarazo, si el beneficio del uso del medicamento justifica el riesgo potencial del feto.
Debido al potencial que posee el medicamento, de reacciones adversas serias en las madres y que pueden afectar al bebe, deberá tomarse una decisión para interrumpir la lactancia o suspender el fármaco tomando en cuenta la importancia del fármaco para la paciente.
Interacciones
Las interacciones del Elequine por vía oral pueden ocurrir cuando se administra en forma concurrente con antiácidos que contienen calcio, magnesio, aluminio y sucralfato.
También los cationes metálicos como el hierro y compuestos multivitaminicos que contengan zinc, estos pueden obstruir la absorción gastrointestinal del levofloxacino dando origen a contenidos en la sangre y en la orina más bajos que los deseados.
Por esta razón, este tipo de medicamentos deben administrarse como mínimo dos horas antes o dos horas después de administrar el levofloxacino.
Aunque vale decir que la intoxicación causada por estos cationes divalentes es menos acentuada que con otras quinolonas.
Por vía intravenosa, no existen datos relativos a la interacción de quinolonas con antiácidos, la administración oral de sucralfato, complejos multivitaminicos o con cationes metálicos.
Sin embargo, se debe tener en cuenta que las quinolonas no deben ser coadministradas con una solución que incluya cationes multivalentes, como por ejemplo, el magnesio a través de la misma vía intravenosa.
El comportamiento de otras quinolonas, es semejante a la administración concomitante del levofloxacino.
Este puede alargar la vida promedio de la teofilina, incrementar los niveles en la sangre y aumentar el riesgo de la ocurrencia de reacciones adversas relacionadas con la teofilina.
Por lo que, los niveles de teofilina se deben monitorear cuidadosamente y deben ajustarse la dosis de teofilina, en caso de que sea necesario cuando sea coadministrado con el levofloxacino.
Las reacciones adversas, que produce la teofilina, incluyendo las convulsiones, pueden llegar a ocurrir con o sin elevación de sus niveles séricos.
No se ha detectado ningún efecto significativo en las curvas de concentraciones plasmáticas ni en la disposición de otros parámetros en la administración del Elequine conjuntamente con la teofilina.
De igual manera no se han observado efectos de teofilina en la absorción y disposición del Elequine.
Por otro lado la administración concomitante del Elequine con la digoxina y la ciclosporina no requieren de la modificación en la dosis de alguno de los compuestos.
Pero, los niveles de digoxina deben ser monitoreados en aquellos pacientes que reciben terapia concomitante con la digoxina.
El Elequine puede aumentar los efectos anticoagulantes de la warfarina oral o alguno de sus derivados.
El tiempo de protrombina o algunas pruebas de coagulación deben monitorearse cuando el Elequine y la warfarina son administrados en forma concomitante sobre todo en pacientes geriátricos.
El Elequine se puede administrar con seguridad en aquellos pacientes que reciben tratamiento concomitantemente con probenecid o cimetidina.
Ya que ambos reducen la depuración y prolongan la vida media del Elequine, siempre y cuando la dosis de este último sea la más adecuada a la función renal del paciente.
La administración concomitante del Elequine con fármacos antiinflamatorios no esteroides, puede incrementar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y la aparición de crisis convulsivas.
Se han informado alteraciones de la glucosa en sangre, incluyendo la hiperglucemia y la hipoglucemia, en pacientes tratados concomitantemente con el Elequine y los agentes antidiabéticos.
Se recomienda un monitoreo de la glucosa en sangre cuando estos dos agentes se coadministran.
Al igual que otras quinolonas, se han reportado alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio.
En el caso de la glucosa, es común en el caso de pacientes diabéticos que están bajo tratamiento concomitante con agentes hipoglicémicos o en tratamiento con la insulina.
En estos pacientes es recomendable monitorear los niveles de glucosa en la sangre.
En caso de que ocurra una reacción hipoglicémica, el tratamiento con levofloxacino debe ser suspendido.
